公开(公告)号：US20160060255A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：US14786464

申请日：2014-04-22

申请人： Neville J. ANTHONY ,  Brain M. ANDERSEN ,  Alan B. NORTHRUP ,  Kaleen K. CHILDERS ,  Anthony FRIO ,  Thomas A. MILLER ,  Yuan LIU ,  Michelle R. MACHACEK ,  Hyun Chong WOO ,  Kerrie B. SPENCER ,  John Michael ELLIS ,  Micheal D. ALTMAN ,  Eric T. ROMEO ,  Daniel GUAY ,  Jonathan GRIMM ,  Marie-Eve LEBRUN ,  Joel S. ROBICHAUD ,  Liping WANG ,  Byron DUBOIS ,  Qiaolin DENG ,  MERICK SHARP & DOHNE CORP. ,  MERCK CANADA INC.

发明人： Neville J. Anthony ,  Brian M. Andresen ,  Alan B. Northrup ,  Kaleen K. Childers ,  Anthony Donofrio ,  Thomas A. Miller ,  Yuan Liu ,  Michelle R. Machacek ,  Hyun Chong Woo ,  Kerrie B. Spencer ,  John Michael Ellis ,  Michael D. Altman ,  Eric T. Romeo ,  Daniel Guay ,  Jonathan Grimm ,  Marie-Eve Lebrun ,  Joel S. Robichaud ,  Liping Wang ,  Byron DuBois ,  Qiaolin Deng

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, Y3, Y4, and R4 are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的某些噻唑取代的氨基杂芳基化合物或其药学上可接受的盐，其中X 1，X 2，X 3，X 4，Y 1，Y 2，Y 3，Y 4和R 4如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US06924282B2

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10218537

申请日：2002-08-14

申请人： Neville J. Anthony ,  Wei Xu ,  John V. Lepore ,  Amar J. Mahajan

发明人： Neville J. Anthony ,  Wei Xu ,  John V. Lepore ,  Amar J. Mahajan

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A sodium salt of Compound A is disclosed, wherein Compound A is of formula: Compound A is an HIV integrase inhibitor useful for preventing or treating HIV infection, for delaying the onset of AIDS, and for treating AIDS.

摘要翻译： 公开了化合物A的钠盐，其中化合物A具有下式：化合物A是可用于预防或治疗HIV感染，延迟AIDS发作和用于治疗AIDS的HIV整合酶抑制剂。

公开(公告)号：US6051574A

公开(公告)日：2000-04-18

申请号：US247383

申请日：1999-02-10

申请人： Neville J. Anthony

发明人： Neville J. Anthony

IPC分类号： C07D213/57 ,  C07D233/54 ,  C07D233/70 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D213/57 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US5880140A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US831105

申请日：1997-04-01

申请人： Neville J. Anthony

发明人： Neville J. Anthony

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/70 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula A which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras: ##STR1## The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法呢基化的式A化合物：本发明还涉及包含本发明化合物的化学治疗组合物 以及抑制法呢基蛋白转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化的方法。

公开(公告)号：US5874452A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US827484

申请日：1997-03-27

申请人： Neville J. Anthony

发明人： Neville J. Anthony

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/70 ,  C07D277/22 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  C07D233/02 ,  C07D277/28 ,  C07D408/02

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US5571835A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US315059

申请日：1994-09-29

申请人： Neville J. Anthony ,  S. Jane deSolms ,  Samuel L. Graham

发明人： Neville J. Anthony ,  S. Jane deSolms ,  Samuel L. Graham

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： The present invention comprises analogs of the CA.sub.1 A.sub.2 X motif of the protein Ras that is modified by farnesylation in vivo. These CA.sub.1 A.sub.2 X analogs inhibit the farnesylation of Ras. Furthermore, these CA.sub.1 A.sub.2 X analogues differ from those previously described as inhibitors of Ras farnesyl transferase in that they have a prolyl like moiety in the A.sub.1 position. Further contained in this invention are chemotherapeutic compositions containing these farnesyl transferase inhibitors and methods for their production.

摘要翻译： 本发明包括通过体内法尼基化修饰的蛋白Ras的CA1A2X基序的类似物。 这些CA1A2X类似物抑制Ras的法呢基化。 此外，这些CA1A2X类似物与先前描述为Ras法呢基转移酶抑制剂的不同之处在于它们在A1位置具有脯氨酰类似的部分。 本发明还包含含有这些法呢基转移酶抑制剂的化疗组合物及其生产方法。

公开(公告)号：US20160326156A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US15105316

申请日：2014-12-18

申请人： Thomas A. MILLER ,  Alessia PETROCCHI ,  Eric T. ROMEO ,  Dilrukshi VITHARANA ,  Solomon D. KATTAR ,  Alan B. NORTHRUP ,  Michael D. ALTMAN ,  Neville J. ANTHONY ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Thomas A. Miller ,  Alessia Petrocchi ,  Eric T. Romeo ,  Dilrukshi Vitharana ,  Solomon D. Kattar ,  Alan B. Northrup ,  Michael D. Altman ,  Neville J. Anthony

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  C07D491/048 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring R1, R2, R3, R4, ring A, and the subscripts n1, n2, and r are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供了式（I）（I）的某些噻唑取代的氨基杂芳基化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，环A和下标n 1，n 2和r如上定义 这里。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08604038B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US13392282

申请日：2010-08-24

申请人： Scott D. Edmondson ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Gergori J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Cheng Zhu ,  Neville J. Anthony ,  Philip Jones ,  Graham F. Smith ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Joon Jung ,  Carolyn Cammarano ,  Dawn Marie Hoffman

发明人： Scott D. Edmondson ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Gergori J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Cheng Zhu ,  Neville J. Anthony ,  Philip Jones ,  Graham F. Smith ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Joon Jung ,  Carolyn Cammarano ,  Dawn Marie Hoffman

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/525

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β3肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20120225886A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13392282

申请日：2010-08-24

申请人： Scott D. Edmondson ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Gregori J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Cheng Zhu ,  Neville J. Anthony ,  Philip Jones ,  Graham F. Smith ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Joon Jung ,  Carolyn Cammarano ,  Dawn Marie Hoffman

发明人： Scott D. Edmondson ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Gregori J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Cheng Zhu ,  Neville J. Anthony ,  Philip Jones ,  Graham F. Smith ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Joon Jung ,  Carolyn Cammarano ,  Dawn Marie Hoffman

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  A61P13/10 ,  A61P13/02 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β-肾上腺素能受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US06919343B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10354674

申请日：2003-01-30

申请人： Michael R. Wood ,  Neville J. Anthony ,  Mark G. Bock ,  Dong-Mei Feng ,  Scott D. Kuduk ,  Dai-Shi Su ,  Jenny Miu-chun Wai

发明人： Michael R. Wood ,  Neville J. Anthony ,  Mark G. Bock ,  Dong-Mei Feng ,  Scott D. Kuduk ,  Dai-Shi Su ,  Jenny Miu-chun Wai

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/24 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/505 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07C237/24 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： N-Biphenyl(substituted methyl)aminocycloalkanecarboxamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-联苯（取代的甲基）氨基环烷基甲酰胺衍生物是缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂，其可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。