公开(公告)号：US08604038B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US13392282

申请日：2010-08-24

申请人： Scott D. Edmondson ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Gergori J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Cheng Zhu ,  Neville J. Anthony ,  Philip Jones ,  Graham F. Smith ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Joon Jung ,  Carolyn Cammarano ,  Dawn Marie Hoffman

发明人： Scott D. Edmondson ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Gergori J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Cheng Zhu ,  Neville J. Anthony ,  Philip Jones ,  Graham F. Smith ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Joon Jung ,  Carolyn Cammarano ,  Dawn Marie Hoffman

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/525

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β3肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20120225886A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13392282

申请日：2010-08-24

申请人： Scott D. Edmondson ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Gregori J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Cheng Zhu ,  Neville J. Anthony ,  Philip Jones ,  Graham F. Smith ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Joon Jung ,  Carolyn Cammarano ,  Dawn Marie Hoffman

发明人： Scott D. Edmondson ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Gregori J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Cheng Zhu ,  Neville J. Anthony ,  Philip Jones ,  Graham F. Smith ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Joon Jung ,  Carolyn Cammarano ,  Dawn Marie Hoffman

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  A61P13/10 ,  A61P13/02 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β-肾上腺素能受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US09486448B2

公开(公告)日：2016-11-08

申请号：US15026267

申请日：2014-09-29

申请人： Kenneth Jay Barr ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Neville Anthony ,  Carolyn Michele Cammarano ,  Raman Kumar Bakshi ,  Subhendu Kumar Mohanty ,  Chandra Sekhar Korapala ,  Prashant R. Latthe ,  Vyjayanthi N. Kambam ,  Sujit Kumar Sarkar ,  Jayanth Thiruvellore Thatai

发明人： Kenneth Jay Barr ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Neville Anthony ,  Carolyn Michele Cammarano ,  Raman Kumar Bakshi ,  Subhendu Kumar Mohanty ,  Chandra Sekhar Korapala ,  Prashant R. Latthe ,  Vyjayanthi N. Kambam ,  Sujit Kumar Sarkar ,  Jayanth Thiruvellore Thatai

IPC分类号： C07C53/06 ,  C07C53/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C53/06 ,  C07C53/18 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β3肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20160272634A1

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：US14778055

申请日：2014-03-19

申请人： Christopher DINSMORE ,  Peter FULLER ,  David GUERIN ,  Jason David KATZ ,  Christopher F. THOMPSON ,  Danielle FALCONE ,  Wei DENG ,  Luis TORRES ,  Hongbo ZENG ,  Yunfeng BAI ,  Jianmin FU ,  Norman KONG ,  Yumei LIU ,  Zhixiang ZHENG ,  Mark E. SCOTT ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Christopher Dinsmore ,  Peter Fuller ,  David Guerin ,  Jason David Katz ,  Christopher F. Thompson ,  Danielle Falcone ,  Wei Deng ,  Luis Torres ,  Hongbo Zeng ,  Yunfeng Bai ,  Jianmin Fu ,  Norman Kong ,  Yumei Liu ,  Zhixiang Zheng ,  Mark E. Scott

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

摘要翻译： 本发明提供了作为JAK抑制剂的式I化合物，因此可用于治疗JAK介导的疾病如类风湿性关节炎，哮喘，COPD和癌症。

公开(公告)号：US20160272633A1

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：US14778052

申请日：2014-03-19

申请人： Christopher DINSMORE ,  Peter FULLER ,  David GUERIN ,  Christopher F. THOMPSON ,  Qinglin PU ,  Mark E. SCOTT ,  Jason David KATZ ,  Ravi KURUKLASURIYA ,  Joshua T. CLOSE ,  Danielle FALCONE ,  Jason BRUDAKER ,  Hongbo ZENG ,  Yunfeng BAI ,  Jianmin FU ,  Norman KONG ,  Yumei LIU ,  Zhixiang ZHENG ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Christopher Dinsmore ,  Peter Fuller ,  David Guerin ,  Christopher F. Thompson ,  Qinglin Pu ,  Mark E. Scott ,  Jason David Katz ,  Ravi Kuruklasuriya ,  Joshua T. Close ,  Danielle Falcone ,  Jason Brubaker ,  Hongbo Zeng ,  Yunfeng Bai ,  Jianmin Fu ,  Norman Kong ,  Yumei Liu ,  Zhixiang Zheng

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided are compounds of Formula I, a JAK inhibitor, and use thereof for the treatment of JAK-mediated diseases by the application.

公开(公告)号：US20160280704A1

公开(公告)日：2016-09-29

申请号：US14778019

申请日：2014-03-19

申请人： Matthew Lloyd Childers ,  Christopher Dinsmore ,  Peter Fuller ,  David Guerin ,  Jason David Katz ,  Qinglin Pu ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Hongjun Zhang ,  Danielle Falcone ,  Luis Torres ,  Jason Brubaker ,  Hongbo Zeng ,  Jiaqiang Cai ,  Xiaoxing Du ,  Chonggang Wang ,  Yunfeng Bai ,  Norman Kong ,  Yumei Liu ,  Zhixiang Zheng ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Matthew Lloyd Childers ,  Christopher Dinsmore ,  Peter Fuller ,  David Guerin ,  Jason David Katz ,  Qinglin Pu ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Hongjun Zhang ,  Danielle Falcone ,  Luis Torres ,  Jason Brubaker ,  Hongbo Zeng ,  Jiaqiang Cai ,  Xiaoxing Du ,  Chonggang Wang ,  Yunfeng Bai ,  Norman Kong ,  Yumei Liu ,  Zhixiang Zheng

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of formula I are provided, which are JAK inhibitors and are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

公开(公告)号：US20160235727A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：US15026267

申请日：2014-09-29

申请人： Kenneth Jay Barr ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Neville Anthony ,  Carolyn Michele Cammarano ,  Raman Kumar Bakshi ,  Subhendu Kumar Mohanty ,  Chandra Sekhar Korapala ,  Prashant R. Latthe ,  Vyjayanthi N. Kambam ,  Sujit Kumar Sarkar ,  Jayanth Thiruvellore Thatai

发明人： Kenneth Jay Barr ,  Mark E. Scott ,  Christopher F. Thompson ,  Neville Anthony ,  Carolyn Michele Cammarano ,  Raman Kumar Bakshi ,  Subhendu Kumar Mohanty ,  Chandra Sekhar Korapala ,  Prashant R. Latthe ,  Vyjayanthi N. Kambam ,  Sujit Kumar Sarkar ,  Jayanth Thiruvellore Thatai

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07C53/18 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/517 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/06 ,  C07C53/06

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C53/06 ,  C07C53/18 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of us ing the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β3肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20100249024A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12815146

申请日：2010-06-14

申请人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C211/29 ,  C07C271/20 ,  C07D213/54 ,  C07D215/12 ,  C07D217/02 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/404 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61P9/10 ,  A61K38/28 ,  A61K31/455 ,  A61K38/26

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C233/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/32 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/54 ,  C07D215/12 ,  C07D217/02 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula 1, A1 and A2 are each an aromatic ring, a 5-6-membered heterocyclic ring, an aromatic ring fused to a heterocyclic ring, a phenyl ring fused to a heterocyclic ring, or a cycloalkyl ring.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。 在式1化合物中，A1和A2各自为芳环，5-6元杂环，稠合于杂环的芳环，稠合于杂环的苯环或环烷基环。

公开(公告)号：US07737295B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US11578694

申请日：2005-04-08

申请人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： C07C261/00 ,  C07C211/00 ,  A01N47/10

CPC分类号： C07C271/20 ,  C07C233/18 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D215/26 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula 1, A1 and A2 are each an aromatic ring, a 5-6-membered heterocyclic ring, an aromatic ring fused to a heterocyclic ring, a phenyl ring fused to a heterocyclic ring, or a cycloalkyl ring.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。 在式1化合物中，A1和A2各自为芳环，5-6元杂环，稠合于杂环的芳环，稠合于杂环的苯环或环烷基环。

公开(公告)号：US20100099716A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12625783

申请日：2009-11-25

申请人： Amjad ALI ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

发明人： Amjad ALI ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。