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    C-5 substituted quinazolinone derivatives as selective estrogen receptor beta modulators
    31.
    发明授权
    C-5 substituted quinazolinone derivatives as selective estrogen receptor beta modulators 有权
    C-5取代喹唑啉酮衍生物作为选择性雌激素受体β调节剂

    公开(公告)号：US07456188B1

    公开(公告)日：2008-11-25

    申请号：US11411456

    申请日：2006-04-26

    申请人： James R. Corte ,  John K. Dickson ,  Timur Gungor

    发明人： James R. Corte ,  John K. Dickson ,  Timur Gungor

    IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/88

    CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D239/93

    摘要： The present application describes compounds according to Formula I, wherein Q, R1, R2 and X are described herein, that are useful as Estrogen Receptor Beta (ERβ) modulators. Additionally, the present application describes pharmaceutical compositions containing the compounds according to Formula I and optionally additional therapeutic agents. Finally, the present application describes methods utilizing the compounds according to Formula I for modulating the function of ERβ in the treatment of diseases and disorders associated with ERβ such as, for example, bone disorders; cardiovascular diseases; hypercholesterolemia; hypertriglyceridemia; vasomotor disorders; urogenital disorders; prostatic hypertrophy; endometrial hyperplasia; cancer and central nervous system disorders, such as, neurodegenerative disorders.

    摘要翻译： 本申请描述了根据式I的化合物，其中Q，R 1，R 2和X在本文中描述，其可用作雌激素受体β（ERβ）调节剂。 此外，本申请描述了含有根据式I的化合物和任选的另外的治疗剂的药物组合物。 最后，本申请描述了利用式I化合物调节ERbeta在治疗与ERBeta相关的疾病和病症（例如骨病）中的功能的方法; 心血管疾病; 高胆固醇血症 高甘油三酯血症 血管舒缩障碍 泌尿生殖系统疾病 前列腺肥大; 子宫内膜增生; 癌症和中枢神经系统疾病，如神经变性疾病。

    Bicyclic heterocycles useful as serine protease inhibitors
    32.
    发明授权
    Bicyclic heterocycles useful as serine protease inhibitors 有权
    用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的双环杂环

    公开(公告)号：US07417063B2

    公开(公告)日：2008-08-26

    申请号：US11103139

    申请日：2005-04-11

    申请人： Joanne M. Smallheer ,  James R. Corte

    发明人： Joanne M. Smallheer ,  James R. Corte

    IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/44

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, B, L1, L2, X1, X2, X3, X4, X5, R4, and W are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物形式，其中变量A，B，L 1，L 2， X 1，X 2，X 3，X 4，X 5， R 4和W如本文所定义。 式（I）的化合物可用作凝血级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂; 例如凝血酶，因子Xa，因子XIa，因子IXa，因子VIIa和/或血浆激肽释放酶。 特别地，它涉及作为选择性因子XIa抑制剂的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

    Pyridazine derivatives as factor xia inhibitors
    33.
    发明授权
    Pyridazine derivatives as factor xia inhibitors 有权
    哒嗪衍生物作为因子xia抑制剂

    公开(公告)号：US08324199B2

    公开(公告)日：2012-12-04

    申请号：US12921177

    申请日：2009-03-12

    申请人： James R. Corte ,  Zilun Hu ,  Mimi L. Quan

    发明人： James R. Corte ,  Zilun Hu ,  Mimi L. Quan

    IPC分类号： A61K31/00 ,  C07D401/00

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04

    摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables A, L1, L2, R2, R11, and M are as defined herein. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中变量A，L1，L2，R2，R11和M如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

    PYRIDAZINE DERIVATIVES AS FACTOR XIA INHIBITORS
    35.
    发明申请
    PYRIDAZINE DERIVATIVES AS FACTOR XIA INHIBITORS 有权
    吡啶衍生物作为XIA抑制剂的因子

    公开(公告)号：US20110021492A1

    公开(公告)日：2011-01-27

    申请号：US12921177

    申请日：2009-03-12

    申请人： James R. Corte ,  Zilun HU ,  Mimi L. Quan

    发明人： James R. Corte ,  Zilun HU ,  Mimi L. Quan

    IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/12 ,  C07D237/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/50 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04

    摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables A, L1, L2, R2, R11, and M are as defined herein. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中变量A，L1，L2，R2，R11和M如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。