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    Process for the preparation of 11 .beta.-hydroxy steroids
    31.
    发明授权
    Process for the preparation of 11 .beta.-hydroxy steroids 失效
    制备11种β-羟基类固醇的方法

    公开(公告)号：US4353985A

    公开(公告)日：1982-10-12

    申请号：US167888

    申请日：1980-07-14

    申请人： Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

    发明人： Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

    IPC分类号： C12P33/08

    CPC分类号： C12P33/08 ,  Y10S435/911

    摘要： A process for preparing an 11.beta.-hydroxy steroid of the formula ##STR1## wherein represents a single bond or a double bond;X is hydrogen, fluorine, chlorine or methyl; andV is methylene, ethylene, ethylidene or vinylidene;comprises fermenting an 11-deoxy steroid of the formula ##STR2## wherein , X and V are as defined above,R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl; andR.sub.2 is C.sub.1-6 -alkyl;with a fungal culture of a genus Curvularia.

    摘要翻译： 制备式“IMAGE”的11β-羟基类固醇的方法，其中代表单键或双键; X是氢，氟，氯或甲基; 和V是亚甲基，亚乙基，亚乙基或亚乙烯基; 包括发酵式为“IMAGE”的11-脱氧类固醇，其中X和V如上定义，R 1是氢或C 1-6 - 烷基; 并且R 2是C 1-6 - 烷基; 具有曲霉属属的真菌培养物。

    Process for the preparation of pregnane derivatives
    33.
    发明授权
    Process for the preparation of pregnane derivatives 失效
    孕烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4102908A

    公开(公告)日：1978-07-25

    申请号：US802329

    申请日：1977-06-01

    申请人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

    发明人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

    IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J41/00 ,  C07J5/00

    CPC分类号： C07J41/0044 ,  C07J41/0038 ,  C07J7/0045

    摘要： A process for the preparation of pregnane derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is methyl or ethyl and R.sub.2 is methyl, ethyl, formyl, or acetyl, comprises reacting a nitrate ester of the formula ##STR2## wherein R.sub.1 is as above, in the presence of a catalytic amount of a mercury salt of a lower carboxylic acid with formic acid or acetic acid in a dipolar aprotic or basic solvent or with methanol or ethanol in an aprotonic, especially water-miscible, solvent in the presence of a mineral acid.

    摘要翻译： 制备式IMAGE的孕烷衍生物的方法，其中R 1是甲基或乙基，R 2是甲基，乙基，甲酰基或乙酰基，包括使下式的R 1如上所述的式 催化量的低级羧酸的汞盐与甲酸或乙酸在偶极非质子或碱性溶剂中或在无机酸，特别是水混溶性溶剂中，在无机酸存在下，与甲醇或乙醇一起存在 。

    Process for the preparation of 17.beta.-oxalyl steroids
    34.
    发明授权
    Process for the preparation of 17.beta.-oxalyl steroids 失效
    制备17种{62-草酰类固醇的方法

    公开(公告)号：US3960842A

    公开(公告)日：1976-06-01

    申请号：US487987

    申请日：1974-07-12

    申请人： Gregor Haffer ,  Ulrich Eder ,  Henry Laurent ,  Jurgen Ruppert ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert

    发明人： Gregor Haffer ,  Ulrich Eder ,  Henry Laurent ,  Jurgen Ruppert ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert

    IPC分类号： C07J51/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00

    CPC分类号： C07J41/0094 ,  C07J21/006 ,  C07J7/0095

    摘要： 20-Cyano-17.alpha.-H steroids having as the 17-position substituent the group ##EQU1## wherein R is H, alkyl of 1-8 carbon atoms or benzyl, having a 13-methyl or 13-ethyl group and which are unsubstituted or substituted with an .alpha.-methyl group in the 16-position are converted to the corresponding 20-keto steroids by reaction in an aprotic solvent with a deprotonating agent containing an alkali metal, an alkaline earth metal, copper(I) or thallium(I), and optionally additionally with a copper(I) salt or a thallium(I) salt or a silver(I) salt, and thereafter conducting an oxidative splitting reaction with oxygen. The thus-produced 17.beta.-oxalyl steroids possess pharmacological activity, e.g., anti-inflammatory activity, or are useful as intermediates for the production of pharmacologically active steroids.

    摘要翻译： 具有作为17位取代基的20-Cyano-17α-H类固醇，COOR | CHCN |其中R是H，1-8个碳原子的烷基或具有13-甲基或13-乙基的苄基， 通过在非质子传递溶剂中与含有碱金属，碱土金属，铜（I）或铊的脱质子化剂反应将未取代或被16位上的α-甲基取代的α-甲基转化为相应的20-酮类固醇 I）和任选地另外加入铜（I）盐或铊（I）盐或银（I）盐，然后与氧进行氧化分解反应。 由此产生的17β-草酰甾族类固醇具有药理学活性，例如抗炎活性，或可用作制备药理活性类固醇的中间体。

    Novel pregnanoic acid derivatives
    35.
    发明授权
    Novel pregnanoic acid derivatives 失效
    新型孕酸衍生物

    公开(公告)号：US3956347A

    公开(公告)日：1976-05-11

    申请号：US460905

    申请日：1974-04-15

    申请人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Mengel ,  Hans Wendt

    发明人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Mengel ,  Hans Wendt

    IPC分类号： C07J7/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/67 ,  A61P29/00 ,  C07C20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00

    摘要： Steroids of the formula ##SPC1##Wherein X is a hydrogen atom, a halogen atom or methyl; Y is a hydrogen atom or a halogen atom; Z is carbonyl, .beta.-acyloxymethylene or, when Y is a hydrogen atom, also methylene; R.sub.1 is a hydrogen atom or methyl; R.sub.2 is a hydrogen atom, an alkali metal atom or optionally substituted hydrocarbon; and --A--B-- is --CH=CH--, --CCl=CH-- or when at least one of X, Y and R.sub.1 is other than a hydrogen atom, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, which can be produced by oxidizing a corresponding 20-hydroxy steroid or a corresponding 21-aldehyde, possess topical anti-inflammatory activity.

    摘要翻译： 式WHEREIN X的类固醇是氢原子，卤素原子或甲基; Y是氢原子或卤素原子; Z是羰基，β-酰氧基亚甲基，或当Y是氢原子时也是亚甲基; R1是氢原子或甲基; R2是氢原子，碱金属原子或任选取代的烃; 并且-AB-是-CH = CH-，-CCl = CH-，或者当X，Y和R 1中的至少一个不是氢原子时，-CH 2 -CH 2 - 可以通过氧化相应的20- 羟基类固醇或相应的21-醛具有局部抗炎活性。

    Cephalostatin analogues
    38.
    发明授权
    Cephalostatin analogues 失效
    头孢他汀类似物

    公开(公告)号：US5708164A

    公开(公告)日：1998-01-13

    申请号：US564234

    申请日：1996-06-06

    申请人： Ekkehard Winterfeldt ,  Andreas Kramer ,  Ulrike Ullmann ,  Henry Laurent

    发明人： Ekkehard Winterfeldt ,  Andreas Kramer ,  Ulrike Ullmann ,  Henry Laurent

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22

    CPC分类号： C07D491/22

    摘要： Synthetically produced cephalostatin analogues of the formula I described in the disclosure, synthetic methods for preparing the cephalostatin analogues, pharmaceutical compositions containing the analogues and methods for using the analogues as active agent in pharmaceutical uses, particularly due to their cytotoxic activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01858 Sec。 371日期：1996年6月6日 102（e）日期1996年6月6日PCT Filed 1994年6月3日PCT公布。 第WO94 / 29318号公报 日期1994年12月22日合成制备本公开内容所述的式I的头孢菌素类似物，用于制备头孢皂甙类似物的合成方法，含有类似物的药物组合物和在药物用途中使用类似物作为活性剂的方法，特别是由于其细胞毒活性 。

    Process for the production of 3-deoxy-4-ene steroids
    39.
    发明授权
    Process for the production of 3-deoxy-4-ene steroids 失效
    生产3-脱氧-4-烯类甾体的方法

    公开(公告)号：US5140106A

    公开(公告)日：1992-08-18

    申请号：US646750

    申请日：1991-01-17

    申请人： Ekkehard Winterfeldt ,  Ulf Tilstamm ,  Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent

    发明人： Ekkehard Winterfeldt ,  Ulf Tilstamm ,  Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent

    IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J75/00

    CPC分类号： C07J11/00

    摘要： A process for the production of 3-deoxy-4-ene steroids of the general formula I ##STR1## is described, in which R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 mean a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.4 represents a lower alkyl group, a phenyl group or a free, esterified or etherified hydroxy group,R.sub.5 symbolizes a hydrogen atom, a vinyl group or the grouping --C.tbd.CR.sub.6 with R.sub.6 meaning a hydrogen atom, an alkyl group with a maximum of 4 carbon atoms or a halogen atom,X represents a methylene group, a fluoromethylene group, an ethylidene group or a vinylidene group,Y and U represent a methylene group or an ethylidene group andZ symbolizes a methylene group, an ethylidene group, a vinylidene group, a chloromethylene group or a hydroxymethylene group and in which the bonds represent three single bonds or one double bond and two single bonds or a conjugated double bond.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00183 Sec。 371 1990年10月19日第 102（e）1990年10月19日PCT PCT 1990年3月8日PCT公布。 出版物WO90 / 11290 描述了制备通式I（I）的3-脱氧-4-烯类固醇的方法，其中R 1，R 2和R 3表示氢原子或甲基 R4表示低级烷基，苯基或游离的酯化或醚化的羟基，R5表示氢原子，乙烯基或者含有R6表示氢原子的基团-C3OND CR6，最大的烷基 4个碳原子或卤素原子，X表示亚甲基，氟亚甲基，亚乙基或亚乙烯基，Y和U表示亚甲基或亚乙基，Z表示亚甲基，亚乙基，亚乙基 亚乙烯基，氯亚甲基或羟基亚甲基，并且其中所述键表示三个单键或一个双键和两个单键或共轭双键。

    Process for the preparation of (Z)-17.alpha.-halovinyl steroids
    40.
    发明授权
    Process for the preparation of (Z)-17.alpha.-halovinyl steroids 失效
    制备（Z）-17α-乙酰基乙酰基类固醇的方法

    公开(公告)号：US4885117A

    公开(公告)日：1989-12-05

    申请号：US84042

    申请日：1987-08-11

    申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

    发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00

    CPC分类号： C07J1/0033 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/006

    摘要： (Z)-17.alpha.-halovinyl steroids of general Formula I ##STR1## wherein . . . . is a single bond or a double bond,V is a carbon-to-carbon bond or a methylene group,R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group,X is a chlorine atom, a bromine atom or an iodine atom, andA symbolizes the remainder of the steroid molecule,are prepared by hydrogenating a 17.alpha.-haloethynyl steroid of formula II with diimide. ##STR2## wherein . . . , V, R.sub.1, X and A have the meanings given above. The compounds of Formula I include both known and novel compounds, all of which are pharmacologically active.

    摘要翻译： （Z）-17α-乙酰基类固醇通式Ⅰ（I）其中。 。 。 。 是单键或双键，V是碳 - 碳键或亚甲基，R1是氢原子或甲基，X是氯原子，溴原子或碘原子，A表示 类固醇分子的其余部分通过用二酰亚胺将17α-卤代乙炔基类固醇与二酰亚胺氢化来制备。 （II）其中。 。 。 ，V，R1，X和A具有上述含义。 式I的化合物包括已知的和新的化合物，它们都是药理活性的。