公开(公告)号：US4894382A

公开(公告)日：1990-01-16

申请号：US924658

申请日：1986-10-29

申请人： Hans-Ludwig Elbe ,  Graham Holmwood ,  Erik Regel ,  Karl H. Buchel ,  Klaus Schaller ,  Manfred Plempel

发明人： Hans-Ludwig Elbe ,  Graham Holmwood ,  Erik Regel ,  Karl H. Buchel ,  Klaus Schaller ,  Manfred Plempel

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  C07C45/63 ,  C07C45/68 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C45/63 ,  C07C45/68 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides substituted 1,3-diazolyl-2-propanols defined herein generically by formula (I), useful as antimycotic agents. Also included in the invention are methods for the procurement of said substituted 1,3-diazolyl-2-propanols, compositions containing said antimycotic compounds and methods for the use of said compounds and compositions for treatment of mycoses.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）定义的取代的1,3-二唑基-2-丙醇，其可用作抗真菌剂。 本发明还包括采购所述取代的1,3-二唑基-2-丙醇的方法，含有所述抗霉菌化合物的组合物以及用于所述化合物和组合物治疗霉菌病的方法。

公开(公告)号：US4879385A

公开(公告)日：1989-11-07

申请号：US62251

申请日：1987-06-15

申请人： Hans-Ludwig Elbe ,  Karl H. Buchel ,  Klaus Schaller ,  Manfred Plempel

发明人： Hans-Ludwig Elbe ,  Karl H. Buchel ,  Klaus Schaller ,  Manfred Plempel

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  C07C45/63 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D303/08 ,  C07D303/22 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C45/63 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/08

摘要： The invention relates to substituted hydroxyalkylazoles defined herein by formula (I), which compounds are useful as antimycotic agents. Also included in the invention are compositions containing said compounds and methods for the use of said compounds and compositions. In addition, the invention includes methods for the manufacture of the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的取代羟基烷基唑，该化合物可用作抗真菌剂。 本发明还包括含有所述化合物的组合物和使用所述化合物和组合物的方法。 此外，本发明包括制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US4670336A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US762659

申请日：1985-08-05

申请人： Ulrich Reinehr ,  Karl H. Buchel ,  Gerhard Jager ,  Manfred Plempel ,  Walter Radt

发明人： Ulrich Reinehr ,  Karl H. Buchel ,  Gerhard Jager ,  Manfred Plempel ,  Walter Radt

IPC分类号： D01F6/54 ,  A01N43/50 ,  C08K5/13 ,  C08K5/3445 ,  D06M13/02 ,  D06M13/144 ,  D06M13/152 ,  D06M13/322 ,  D06M13/35 ,  D06M13/352 ,  D02G3/00

CPC分类号： C08K5/3445 ,  A01N43/50 ,  C08K5/13 ,  Y10S428/907 ,  Y10T428/2904 ,  Y10T428/2907 ,  Y10T428/2909 ,  Y10T428/2913 ,  Y10T428/2922 ,  Y10T428/2933 ,  Y10T428/2967

摘要： Fibers and filaments of synthetic polymers containing from 0.1 to 5%, by weight, based on polymer, of an azole compound corresponding to the following general formula: ##STR1## and from 0.1 to 5%, by weight, based on polymer, of a dihydroxydiphenylmethane derivative corresponding to the following general formula: ##STR2## wherein n represents 0 or 1;m represents 0, 1 or 2;R.sub.1 represents halogen, halophenyl or phenyl;R.sub.2 represents --CO--C(CH.sub.3).sub.3 or --CHOH--C(CH.sub.3).sub.3 ; andR.sub.3 and R.sub.4 represent halogen,show laundry-stable, antimicrobial activity.

摘要翻译： 合成聚合物的纤维和长丝含有基于聚合物的基于聚合物的0.1至5重量％的对应于以下通式的唑类化合物：＆lt; IMAGE＆gt;和基于聚合物的0.1至5重量％ 对应于以下通式的二羟基二苯基甲烷衍生物：其中n表示0或1; m表示0,1或2; R 1表示卤素，卤代苯基或苯基; R 2表示-CO-C（CH 3）3或-CHOH-C（CH 3）3; R3和R4代表卤素，表现出洗衣稳定的抗微生物活性。

公开(公告)号：US4621095A

公开(公告)日：1986-11-04

申请号：US522423

申请日：1983-08-11

申请人： Erik Regel ,  Karl H. Buchel ,  Manfred Plempel

发明人： Erik Regel ,  Karl H. Buchel ,  Manfred Plempel

IPC分类号： A01N43/653 ,  A61K31/045 ,  A61K31/075 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/19 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  C07C27/00 ,  C07C33/02 ,  C07C33/04 ,  C07C33/28 ,  C07C41/00 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/60 ,  C07C209/74 ,  C07C213/00 ,  C07C217/06 ,  C07C313/00 ,  C07C319/14 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D303/08 ,  C07D303/22 ,  C07D303/24 ,  C07D303/34 ,  C07D303/36 ,  C07D403/06 ,  C07D521/00 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C323/00 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/24 ,  C07D303/34 ,  C07D303/36

摘要： The invention relates to bis-azolyl-substituted t-butanol derivatives defined herein under formula (I) and their use as antimycotic agents. Included in the invention are compositions containing said t-butanol derivatives and methods for using said derivatives and compositions containing them for their antimycotic activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）中定义的双 - 唑基取代的叔丁醇衍生物及其作为抗真菌剂的用途。 本发明包括含有所述叔丁醇衍生物的组合物和使用所述衍生物和含有它们的组合物用于其抗真菌活性的方法。

公开(公告)号：US4585782A

公开(公告)日：1986-04-29

申请号：US581527

申请日：1984-02-21

申请人： Manfred Plempel ,  Manfred Bucheler ,  Wolfgang Gau ,  Erik Regel ,  Karl H. Buchel ,  Hans-Jurgen Ploschke

发明人： Manfred Plempel ,  Manfred Bucheler ,  Wolfgang Gau ,  Erik Regel ,  Karl H. Buchel ,  Hans-Jurgen Ploschke

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K9/0034 ,  A61K31/415

摘要： The invention relates to antimycotic compositions comprising (1) an antimycotic effective amount of an azole derivative having antimycotic activity, said azole derivative being in the form of particles less than 4.mu. in size, (2) an acid and/or a buffer system consisting of an organic acid and a salt thereof to provide a pH of 3 to 4 or less in aqueous solution and (3) an inert pharmaceutical carrier. Also included in the invention are methods for the short term treatment of vaginal infections utilizing the compositions of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及抗真菌组合物，其包含（1）抗真菌有效量的具有抗真菌活性的唑衍生物，所述唑衍生物的尺寸小于4μm的颗粒形式，（2）酸和/或缓冲系统 的有机酸及其盐，以在水溶液中提供3至4或更低的pH，和（3）惰性药物载体。 本发明还包括利用本发明组合物短期治疗阴道感染的方法。

公开(公告)号：US4487776A

公开(公告)日：1984-12-11

申请号：US461369

申请日：1983-01-27

申请人： Hans-Ludwig Elbe ,  Manfred Jautelat ,  Karl H. Buchel ,  Klaus Schaller ,  Manfred Plempel

发明人： Hans-Ludwig Elbe ,  Manfred Jautelat ,  Karl H. Buchel ,  Klaus Schaller ,  Manfred Plempel

IPC分类号： A23L17/60 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/16 ,  C07C49/255 ,  C07C49/713 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D307/28 ,  C07D405/06 ,  C07D521/00 ,  C07D233/56

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/16 ,  C07C49/255 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D307/28

摘要： The invention relates to azolyl-phenoxy-tetrahydrofuran-2-ylidene-methanes defined herein under formula (I). Also included in the invention are compositions containing said compounds of formula (I) and methods for the use of such compounds and compositions as antimycotic agents. The invention further includes methods for the manufacture of the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）中定义的唑基 - 苯氧基 - 四氢呋喃-2-亚基 - 甲烷。 本发明还包括含有所述式（I）化合物和使用这些化合物和组合物作为抗真菌剂的方法的组合物。 本发明还包括制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US4457938A

公开(公告)日：1984-07-03

申请号：US346479

申请日：1982-02-05

申请人： Miklos von Bittera ,  Karl H. Buchel ,  Manfred Plempel ,  Erik Regel

发明人： Miklos von Bittera ,  Karl H. Buchel ,  Manfred Plempel ,  Erik Regel

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K31/415 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC分类号： A61K47/10 ,  A61K31/415 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K9/0014 ,  Y10S424/05

摘要： The invention relates to stick formulations of antimycotic azole derivatives containing, in addition to the antimycotic azole derivatives, 3 to 5% by weight relative to the formulation, of benzyl alcohol, 2.5 to 10% by weight, relative to the formulation of spreading agent and one or more auxiliaries.

摘要翻译： 本发明涉及抗真菌唑衍生物的粘性制剂，除了抗真菌唑衍生物之外，相对于制剂，除了抗真菌唑类衍生物之外，相对于铺展剂的制剂，苄基醇为2.5〜10重量％ 一种或多种助剂。

公开(公告)号：US4243670A

公开(公告)日：1981-01-06

申请号：US14783

申请日：1979-02-23

申请人： Erik Regel ,  Wilfried Draber ,  Karl H. Buchel ,  Manfred Plempel

发明人： Erik Regel ,  Wilfried Draber ,  Karl H. Buchel ,  Manfred Plempel

IPC分类号： C08G69/48 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D521/00 ,  C08G69/00 ,  A01N43/26 ,  A01N43/28

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The present invention relates to novel .alpha.-(4-biphenylyl)-benzyl-azolium salts of the general formula ##STR1## in which A represents the CH group or a N atomR.sup.1 and R.sup.2 are identical or different and each represents hydrogen, alkyl or optionally substituted phenyl,R.sup.3 represents hydrogen, alkyl, or an optionally substituted phenyl, phenylalkyl, phenylcarbonyl or phenylcarbonylalkyl group,X represents halogen, alkyl, halogenoalkyl, alkoxy, alkylthio, nitro or cyano,Y represents X or optionally substituted phenyl,m and n each represents 0 or an integer from1 to 5 andZ represents the anion of an inorganic or organic acid.The invention also includes processes for the preparation of the compounds and, in addition includes compositions containing the compounds and methods for their use. The compounds of the invention exhibit antimicrobial activity and sporicidal activity.

摘要翻译： 本发明涉及其中A表示CH基团或N原子R1和R2相同或不同并且各自表示氢的通式为“IMA”（I）的新型α-（4-联苯基） - 苄基 - ，烷基或任选取代的苯基，R 3表示氢，烷基或任选取代的苯基，苯基烷基，苯基羰基或苯基羰基烷基，X表示卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，烷硫基，硝基或氰基，Y表示X或任选取代的苯基， m和n各自表示0或1至5的整数，Z表示无机或有机酸的阴离子。 本发明还包括制备化合物的方法，并且还包括含有这些化合物的组合物及其使用方法。 本发明的化合物显示出抗微生物活性和杀孢子活性。

公开(公告)号：US4878939A

公开(公告)日：1989-11-07

申请号：US258108

申请日：1988-10-13

申请人： Gerhard Jager ,  Manfred Jautelat ,  Wolfgang Kramer ,  Karl H. Buchel ,  Paul Reinecke ,  Wilhelm Brandes ,  Gerd Hanssler ,  Klaus Lurssen

发明人： Gerhard Jager ,  Manfred Jautelat ,  Wolfgang Kramer ,  Karl H. Buchel ,  Paul Reinecke ,  Wilhelm Brandes ,  Gerd Hanssler ,  Klaus Lurssen

IPC分类号： C07C43/225 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  C07C41/00 ,  C07C45/00 ,  C07C49/167 ,  C07C49/175 ,  C07C67/00 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Azolyl ether ketones and alcohols of the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 each independently represents alkyl with more than one carbon atom, orR.sup.1 represents dichloromethyl, trichloromethyl, chlorovinyl or dichlorovinyl, andR.sup.2 represents alkyl,R.sup.3 represents alkyl,A represents the keto group or a CH(OH) grouping,Z represents a nitrogen atom or the CH group,X represents oxygen or sulphur andAr represents optionally substituted phenyl,or addition products thereof with acids and metal salts, are active against fungi and in regulating the growth of plants. New intermediates therefor are also shown.

摘要翻译： 其中R 1和R 2各自独立地表示具有多于一个碳原子的烷基，或者R 1表示二氯甲基，三氯甲基，氯乙烯基或二氯乙烯基，并且R 2表示烷基，R 3表示烷基， 酮基或CH（OH）基，Z表示氮原子或CH基，X表示氧或硫，Ar表示任选取代的苯基，或其与酸和金属盐的加成产物对真菌有活性， 植物生长。 还显示了其新的中间体。

公开(公告)号：US4622335A

公开(公告)日：1986-11-11

申请号：US645464

申请日：1984-09-11

申请人： Wolfgang Kramer ,  Karl H. Buchel ,  Graham Holmwood ,  Paul Reinecke ,  Wilhelm Brandes

发明人： Wolfgang Kramer ,  Karl H. Buchel ,  Graham Holmwood ,  Paul Reinecke ,  Wilhelm Brandes

IPC分类号： C07D249/08 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  C07C45/43 ,  C07C45/51 ,  C07C45/63 ,  C07C49/255 ,  C07D20060101 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  C07C45/43 ,  C07C45/515 ,  C07C45/63 ,  C07C49/255 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Fungicidally active novel hydroxyethylazolyl-oxime derivatives of the formula ##STR1## in which Ar is optionally substituted aryl,R.sup.1 is hydrogen or alkyl,R.sup.2 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkinyl, optionally substituted aralkyl or optionally substituted cycloalkylalkyl, andX is a nitrogen atom or the CH group,and addition products thereof with acids and metal salts.

摘要翻译： 其中Ar为任选取代的芳基，R 1为氢或烷基，R 2为氢，烷基，链烯基，炔基，任选取代的芳烷基或任选取代的环烷基烷基，X为氮原子的杀真菌活性的新型羟乙唑基肟衍生物 原子或CH基团，以及其与酸和金属盐的加成产物。