公开(公告)号：US08975242B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US13011164

申请日：2011-01-21

申请人： Mahdi B. Fawzi ,  Tianmin Zhu ,  Syed M. Shah

发明人： Mahdi B. Fawzi ,  Tianmin Zhu ,  Syed M. Shah

IPC分类号： A01N37/18 ,  A01N43/42 ,  A61K31/65 ,  A61K31/44 ,  A61K9/08 ,  A61K9/00 ,  A61K9/19 ,  A61K47/26

CPC分类号： A61K47/26 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K31/65 ,  A61K47/02

摘要： The present invention relates to novel tigecycline compositions with improved stability in both solid and solution states and processes for making these compositions. These compositions comprise tigecycline, a suitable carbohydrate, and an acid or buffer.

摘要翻译： 本发明涉及在固体和溶液状态下具有改善的稳定性的新型替加环素组合物以及制备这些组合物的方法。 这些组合物包含替加环素，合适的碳水化合物和酸或缓冲液。

公开(公告)号：US08952131B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13211755

申请日：2011-08-17

申请人： Stephen Berasi ,  Robert Vincent Martinez ,  Michael John Cain ,  John Wozney ,  Howard Seeherman ,  Z. Sean Juo ,  Valerie P. Calabro ,  Christopher Todd Brown

发明人： Stephen Berasi ,  Robert Vincent Martinez ,  Michael John Cain ,  John Wozney ,  Howard Seeherman ,  Z. Sean Juo ,  Valerie P. Calabro ,  Christopher Todd Brown

IPC分类号： C07K14/51 ,  C07H21/04 ,  A61K38/18 ,  A61P19/08 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K14/51 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to novel designer osteogenic proteins having altered affinity for a cognate receptor, nucleic acids encoding the same, and methods of use therefor. More preferably, the novel designer osteogenic proteins are designer BMPs and have altered affinity for a cognate BMP receptor. The designer BMPs demonstrate altered biological characteristics and provide potential useful novel therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及对同型受体具有改变的亲和力的新型设计者成骨蛋白质，及其编码的核酸及其使用方法。 更优选地，新设计的成骨蛋白是设计者BMP并且对同源BMP受体具有改变的亲和力。 设计者BMPs展示了改变的生物学特征，并提供潜在的有用的新型治疗。

公开(公告)号：US08859542B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US14259414

申请日：2014-04-23

申请人： Wyeth LLC

发明人： Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Zecheng Chen ,  Christoph Martin Dehnhardt ,  Osvaldo Dos Santos ,  Efren Guillermo Delos Santos ,  Arie Zask ,  Jeroen Cunera Verheijen ,  Joshua Aaron Kaplan ,  David James Richard ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Ariamala Gopalsamy ,  Kevin Joseph Curran ,  Mengxiao Shi

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D251/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D491/113 ,  C07D498/08

摘要： Compounds of formula I wherein: R1 is and R2, R4, and R6-9 are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PI3 kinase and mTOR, and may be used to treat diseases mediated by PI3 kinase and mTOR, such as a variety of cancers. Methods for making and using the compounds of this invention are disclosed. Various compositions containing the compounds of this invention are also disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物，其中：R1是和R2，R4和R6-9在本文中定义，及其药学上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PI3激酶和mTOR，并可用于治疗PI3激酶和mTOR介导的疾病，如多种癌症。 公开了制备和使用本发明化合物的方法。 还公开了含有本发明化合物的各种组合物。

公开(公告)号：US20140235835A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14201184

申请日：2014-03-07

申请人： WYETH HOLDINGS LLC

发明人： ARTHUR KUNZ ,  Justin Keith Moran ,  Joseph Thomas Rubino ,  Neera Jain ,  Eugene Joseph Vidunas ,  John McLean Simpson ,  Nishith Merchant ,  John Francis Dijoseph ,  Mark Edward Ruppen ,  Nitin Krishnaji Damle ,  Paul David Robbins ,  Andrew George Popplewell

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K31/704

CPC分类号： A61K31/704 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/48407 ,  A61K47/48507 ,  A61K47/48561 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6849 ,  C07K16/2803 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/54 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/622 ,  C07K2317/76

摘要： Methods for preparing monomeric cytotoxic drug/carrier conjugates with a drug loading significantly higher than in previously reported procedures and with decreased aggregation and low conjugate fraction (LCF) are described. Cytotoxic drug derivative/antibody conjugates, compositions comprising the conjugates and uses of the conjugates are also described. Monomeric calicheamicin derivative/anti-CD22 antibody conjugates, compositions comprising the conjugates and uses of the conjugates are also described.

摘要翻译： 描述了具有显着高于先前报道的程序并且具有降低的聚集和低共轭分数（LCF）的药物负载的单体细胞毒性药物/载体缀合物的方法。 还描述了细胞毒性药物衍生物/抗体缀合物，包含缀合物的组合物和缀合物的用途。 还描述了单体加利车霉素衍生物/抗-CD22抗体缀合物，包含缀合物的组合物和缀合物的用途。

公开(公告)号：US08772271B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13890523

申请日：2013-05-09

申请人： Wyeth LLC

发明人： Arwinder S. Nagi ,  Ramarao Chatlapalli ,  Shamim Hasan ,  Mohamed Ghorab ,  Dhaval Gaglani

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/56 ,  C07D295/00 ,  C07D265/12

CPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/167 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K31/536

摘要： The present invention provides compositions, desirably pharmaceutical compositions, containing micronized tanaproget. The compositions can also contain microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, anhydrous lactose, magnesium stearate, micronized edetate calcium disodium hydrous, and micronized sodium thiosulfate pentahydrate. The compositions are useful in contraception and hormone replacement therapy and in the treatment and/or prevention of uterine myometrial fibroids, benign prostatic hypertrophy, benign and malignant neoplastic disease, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, endometriosis, polycystic ovary syndrome, and carcinomas and adenocarcinomas of the pituitary, endometrium, kidney, ovary, breast, colon, and prostate and other hormone-dependent tumors, and in the preparation of medicaments useful therefor. Additional uses include stimulation of food intake.

摘要翻译： 本发明提供了组合物，理想的药物组合物，其含有微粉化的tanaproget。 组合物还可以含有微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，无水乳糖，硬脂酸镁，微粒化的乙二胺四乙酸钙二水合钙和微粉化硫代硫酸钠五水合物。 该组合物可用于避孕和激素替代治疗以及治疗和/或预防子宫肌层肌瘤，良性前列腺肥大，良性和恶性肿瘤性疾病，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，子宫内膜异位症，多囊卵巢综合征，以及癌和腺癌 垂体，子宫内膜，肾，卵巢，乳腺，结肠，前列腺和其他激素依赖性肿瘤，以及制备有用的药物。 额外的用途包括刺激食物摄入。

公开(公告)号：US08722700B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US13892389

申请日：2013-05-13

申请人： Wyeth LLC

发明人： Joseph T. Rubino ,  Victoria Siskavich ,  Maureen M. Harrison ,  Pooja Gandhi

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/35

CPC分类号： A61K31/439 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/26 ,  A61K47/44 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/97

摘要： This invention provides CCI-779 cosolvent concentrates which are useful in preparing a parenteral formulation of rapamycin 42-ester with 3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropionic acid (CCI-779) following admixture with a diluent.

摘要翻译： 本发明提供了CCI-779共溶剂浓缩物，其可用于制备与稀释剂混合后的3-羟基-2-（羟甲基）-2-甲基丙酸（CCI-779）的雷帕霉素42-酯的肠胃外制剂。

公开(公告)号：US08710202B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13346042

申请日：2012-01-09

申请人： Neil M. Wolfman ,  Denise O'Hara ,  Monique V. Davies ,  Geertruida M. Veldman ,  Kristie Grove Bridges ,  Lisa-Anne Whittemore ,  Tejvir S. Khurana ,  Mary L. Bouxsein ,  William J. Dunham

发明人： Jane Aghajanian ,  Neil M. Wolfman ,  Denise O'Hara ,  Monique V. Davies ,  Geertruida M. Veldman ,  Kristie Grove Bridges ,  Lisa-Anne Whittemore ,  Tejvir S. Khurana ,  Mary L. Bouxsein

IPC分类号： C07H21/04 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K16/22 ,  A01K2217/075 ,  A61K2039/505 ,  C07K14/475 ,  C07K2317/76

摘要： The disclosure provides novel antibodies against growth and differentiation factor-8 (GDF-8), including antibody fragments, which inhibit GDF-8 activity in vitro and in vivo. The disclosure also provides methods for diagnosing, preventing, or treating degenerative disorders of muscle, bone, or insulin metabolism.

摘要翻译： 本公开提供了针对生长和分化因子-8（GDF-8）的新型抗体，其包括在体外和体内抑制GDF-8活性的抗体片段。 本公开还提供用于诊断，预防或治疗肌肉，骨骼或胰岛素代谢退行性疾病的方法。

公开(公告)号：US20140094458A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：US14074946

申请日：2013-11-08

申请人： Wyeth LLC

发明人： Gary Sondermann Grubb ,  Ginger Dale Constantine

IPC分类号： A61K31/536

CPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/56 ,  A61K31/57

摘要： A method of contraception is provided which involves delivery of 21 to 27 consecutive days of a progestin in the absence of an estrogen or other steroidal compound, followed by 1 to 7 days without an effective amount of an active agent. Also described is a pharmaceutically useful kit to facilitate delivery of this regimen.

摘要翻译： 提供了一种避孕方法，其涉及在不存在雌激素或其它类固醇化合物的情况下递送21至27天的孕激素，然后在没有有效量的活性剂的情况下递送1至7天。 还描述了促进该方案递送的药学上有用的试剂盒。

公开(公告)号：US20140081010A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14025588

申请日：2013-09-12

申请人： WYETH LLC

发明人： Justin Keith MORAN ,  Jianxin GU

IPC分类号： C07H15/26 ,  C07D207/46 ,  C07C323/60

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C319/20 ,  C07D207/404 ,  C07D207/46 ,  C07D309/14 ,  C07D405/14 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： This invention describes processes for the convergent synthesis of calicheamicin derivatives, and similar analogs using bifunctional and trifunctional linker intermediates.

摘要翻译： 本发明描述了加利车霉素衍生物的收敛合成方法，以及使用双官能和三官能连接物中间体的类似类似物。

公开(公告)号：US08664208B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13292405

申请日：2011-11-09

申请人： Arwinder Nagi ,  Ramarao Chatlapalli ,  Shamim Hasan ,  Zafar Ali ,  Mohamed Ghorab

发明人： Arwinder Nagi ,  Ramarao Chatlapalli ,  Shamim Hasan ,  Zafar Ali ,  Mohamed Ghorab

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1682 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/4808 ,  A61K31/00 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions containing micronized tanaproget, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and ethinyl estradiol and methods of preparing the same are provided. Also provided are kits containing the compositions, methods of contraception and hormone replacement therapy including administering a composition containing micronized tanaproget and ethinyl estradiol.

摘要翻译： 提供了含有微粉化的tanaproget或其药学上可接受的盐和乙炔雌二醇的组合物及其制备方法。 还提供了包含组合物，避孕方法和激素替代疗法的试剂盒，其包括施用含有微粉化的萘普生和乙炔雌二醇的组合物。