公开(公告)号：US09815842B2

公开(公告)日：2017-11-14

申请号：US15312321

申请日：2015-05-27

申请人： Carole Pissot Soldermann ,  Jean Quancard ,  Achim Schlapbach ,  Oliver Simic ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Thomas Zoller

发明人： Carole Pissot Soldermann ,  Jean Quancard ,  Achim Schlapbach ,  Oliver Simic ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Thomas Zoller

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P9/08 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention describes new pyrazolo-pyrimidine derivatives which are generally interacting with MALT1 proteolytic and/or autoproteolytic activity, and in particular which may inhibit said activity. The present invention further describes the synthesis of said new pyrazolo-pyrimidine derivatives, their use as a medicament, especially by interacting with MALT1 proteolytic and/or autoproteolytic activity.

公开(公告)号：US09624520B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US14279085

申请日：2014-05-15

申请人： Bernhard Geierstanger ,  Weijia Ou ,  Susan E. Cellitti ,  Tetsuo Uno ,  Tiffany Crossgrove ,  Hsien-Po Chiu ,  Jan Grunewald ,  Xueshi Hao

发明人： Bernhard Geierstanger ,  Weijia Ou ,  Susan E. Cellitti ,  Tetsuo Uno ,  Tiffany Crossgrove ,  Hsien-Po Chiu ,  Jan Grunewald ,  Xueshi Hao

IPC分类号： C07C229/28 ,  C07C247/12 ,  C07C323/25 ,  C12P21/00 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07K5/02

CPC分类号： C12P21/00 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07K5/0215

摘要： Disclosed herein is pyrroline-carboxy-lysine (PCL), a pyrrolysine analog, which is a natural, biosynthetically generated amino acid, and methods for biosynthetically generating PCL. Also disclosed herein are proteins, polypeptides and peptides that have PCL incorporated therein and methods for incorporating PCL into such proteins, polypeptides and peptides. Also disclosed herein is the site-specific derivatization of proteins, polypeptides and peptides having PCL or pyrrolysine incorporated therein. Also disclosed herein is the crosslinking of proteins, polypeptides and peptides having PCL or pyrrolysine incorporated therein.

公开(公告)号：US09580426B2

公开(公告)日：2017-02-28

申请号：US13857939

申请日：2013-04-05

申请人： Anthony E. Boitano ,  Michael Cooke ,  Shifeng Pan ,  Peter G. Schultz ,  John Tellew ,  Yongqin Wan ,  Xing Wang

发明人： Anthony E. Boitano ,  Michael Cooke ,  Shifeng Pan ,  Peter G. Schultz ,  John Tellew ,  Yongqin Wan ,  Xing Wang

IPC分类号： C07D473/34 ,  A61K38/00 ,  C07D487/04 ,  C12N5/0789 ,  C07D473/16 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K35/28 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/52 ,  A61K38/00 ,  A61K2035/124 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C12N5/0647 ,  C12N2501/38 ,  C12N2501/60

摘要： The present invention relates to compounds and compositions for expanding the number of CD34+ cells for transplantation. The invention further relates to a cell population comprising expanded hematopoietic stem cells (HSCs) and its use in autologous or allogeneic transplantation for the treatment of patients with inherited immunodeficient and autoimmune diseases and diverse hematopoietic disorders to reconstitute the hematopoietic cell lineages and immune system defense.

摘要翻译： 本发明涉及用于扩增用于移植的CD34 +细胞数量的化合物和组合物。 本发明还涉及包含扩大的造血干细胞（HSCs）的细胞群及其在自体或同种异体移植中用于治疗遗传性免疫缺陷和自身免疫性疾病和多种造血障碍的患者的细胞群，以重建造血细胞谱系和免疫系统防御。

公开(公告)号：US09469645B2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：US13912898

申请日：2013-06-07

申请人： Arnab K. Chatterjee ,  Advait S. Nagle ,  Tao Wu ,  David C. Tully ,  Kelli L. Kuhen

发明人： Arnab K. Chatterjee ,  Advait S. Nagle ,  Tao Wu ,  David C. Tully ,  Kelli L. Kuhen

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07F5/022 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414

摘要： The invention provides a class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent malaria.

摘要翻译： 本发明提供一类化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防疟疾的方法。

公开(公告)号：US09150568B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US13993138

申请日：2011-11-30

申请人： David C. Tully ,  Paul Vincent Rucker ,  Phillip B. Alper ,  Daniel Mutnick ,  Donatella Chianelli

发明人： David C. Tully ,  Paul Vincent Rucker ,  Phillip B. Alper ,  Daniel Mutnick ,  Donatella Chianelli

IPC分类号： C07D451/06 ,  C07D519/00 ,  C07H17/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/46 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/706 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/706 ,  A61K45/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07H17/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), a stereoisomer, enantiomer, a pharmaceutically acceptable salt or an amino acid conjugate thereof; wherein variables are as defined herein; and their pharmaceutical compositions, which are useful as modulators of the activity of Farnesiod X receptors (FXR).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其立体异构体，对映异构体，其药学上可接受的盐或氨基酸缀合物; 其中变量如本文所定义; 和它们的药物组合物，其可用作Farnesiod X受体（FXR）活性的调节剂。

公开(公告)号：US09102671B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US14000578

申请日：2012-02-23

申请人： Valentina Molteni ,  Yi Fan ,  Jon Loren ,  Jeffrey M. Smith ,  Brenton T. Flatt

发明人： Valentina Molteni ,  Yi Fan ,  Jon Loren ,  Jeffrey M. Smith ,  Brenton T. Flatt

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D471/04 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/09

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated TRK kinase activity. wherein: A is X1 is CH or N;

摘要翻译： 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的TRK激酶活性相关的疾病或病症的方法。 其中：A是X 1是CH或N;

公开(公告)号：US08710192B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US12965743

申请日：2010-12-10

申请人： Sarah Rue ,  Steve B. Cohen ,  Jun Li ,  David Yowe

发明人： Sarah Rue ,  Steve B. Cohen ,  Jun Li ,  David Yowe

IPC分类号： C07K16/40 ,  C07K16/00 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K16/40 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

摘要： The present invention provides antibody antagonists against proprotein convertase subtilisin/kexin type 9a (“PCSK9”) and methods of using such antibodies.

摘要翻译： 本发明提供抗前体蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin型9a（“PCSK9”）的抗体拮抗剂和使用这些抗体的方法。

公开(公告)号：US08546370B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12865339

申请日：2009-01-27

申请人： Barun Okram ,  Tetsuo Uno ,  Qiang Ding ,  Yahua Liu ,  Yunho Jin ,  Qihui Jin ,  Xu Wu ,  Jianwei Che ,  S. Frank Yan ,  Xueshi Hao

发明人： Barun Okram ,  Tetsuo Uno ,  Qiang Ding ,  Yahua Liu ,  Yunho Jin ,  Qihui Jin ,  Xu Wu ,  Jianwei Che ,  S. Frank Yan ,  Xueshi Hao

IPC分类号： A61K31/33

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of 2,7-naphthyridin derivatives; pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly Syk, ZAP70, KDR, FMS, FLT3, c-Kit, RET, TrkA, TrkB, TrkC-GR-1R, Alk, c-FMS, or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明提供了一类新的2,7-萘啶衍生物; 包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是Syk，ZAP70，KDR，FMS，FLT3，c-Kit，RET，TrkA，TrkB，TrkC-GR -1R，Alk，c-FMS或其组合。

公开(公告)号：US08519129B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13000955

申请日：2009-06-24

申请人： Thomas H. Marsilje, III ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Christian Cho-Hua Lee ,  Songchun Jiang ,  Kunyong Yang

发明人： Thomas H. Marsilje, III ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Christian Cho-Hua Lee ,  Songchun Jiang ,  Kunyong Yang

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula I and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-IR) or analplastic lymphoma kinase (ALK).

摘要翻译： 本发明提供新颖的嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对胰岛素样生长因子（IGF-1R）或间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制作出反应的病症。

公开(公告)号：US08507491B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13060426

申请日：2009-08-24

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides a method, compounds and compositions for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or GIi gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了调节刺猬蛋白信号通路活性的方法，化合物和组合物。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc丧失功能，刺猬获得功能，平滑增益功能或GIi功能增益等表型引起的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式（I）化合物反应。