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    4-Phenylamino-quinazolin-6-yl-amides
    42.
    发明申请
    4-Phenylamino-quinazolin-6-yl-amides 有权
    4-苯基氨基 - 喹唑啉-6-基 - 酰胺

    公开(公告)号：US20050250761A1

    公开(公告)日：2005-11-10

    申请号：US11122345

    申请日：2005-05-05

    Applicant: Stephen Fakhoury ,  Helen Lee ,  Jessica Reed ,  Kevin Schlosser ,  Karen Sexton ,  Haile Tecle ,  Roy Winters

    Inventor： Stephen Fakhoury ,  Helen Lee ,  Jessica Reed ,  Kevin Schlosser ,  Karen Sexton ,  Haile Tecle ,  Roy Winters

    IPC: A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

    CPC classification number: C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

    Abstract: This invention provides quinazoline compounds of the formula: wherein: R1 is halo; R2 is H or halo; R3 is a) C1-C3 alkyl, optionally substituted by halo; or b) —(CH2)n-morpholino, —(CH2)n-piperidine, —(CH2)n-piperazine, —(CH2)n—-piperazine-N(C1-C3 alkyl), —(CH2)n-pyrrolidine, or —(CH2)n-imidazole; n is 1 to 4; R4 is —(CH2)m-Het; Het is morpholine, piperidine, piperazine, piperazine-N(C1-C3 alkyl), imidazole, pyrrolidine, azepane, 3,4-dihydro-2H-pyridine, or 3,6-dihydro-2H-pyridine, each optionally substituted by alkyl, halo, OH, NH2, NH(C1-C3 alkyl) or N (C1-C3 alkyl)2; m is 1-3; and X is O, S or NH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as processes and intermediate compounds for making them, useful pharmaceutical compositions and methods of using the compounds in the treatment of proliferative diseases.

    Abstract translation: 本发明提供下式的喹唑啉化合物：其中：R 1是卤素; R 2是H或卤素; R 3是a）任选被卤素取代的C 1 -C 3 - 烷基; 或b） - （CH 2）n - 吗啉代， - （CH 2）n - 哌啶， - （CH 2）n - 哌嗪， - （CH 2）n - 哌嗪-N（C < 或 - （CH 2）n - 吡咯烷，或 - （CH 2）n - 2 N） - 咪唑; n为1〜4; R 4是 - （CH 2 CH 2）m -Het; Het是吗啉，哌啶，哌嗪，哌嗪-N（C 1 -C 3烷基），咪唑，吡咯烷，氮杂环庚烷，3,4-二氢-2H-吡啶， 或3,6-二氢-2H-吡啶，各自任选被烷基，卤素，OH，NH 2，NH（C 1 -C 3） （C 1 -C 6烷基）或N（C 1 -C 3烷基）2。 m为1-3; X为O，S或NH; 或其药学上可接受的盐，以及制备它们的方法和中间体化合物，有用的药物组合物和使用该化合物治疗增殖性疾病的方法。

    Azabicyclo oxime and amine cholinergic agents and methods of treatment
    47.
    发明授权
    Azabicyclo oxime and amine cholinergic agents and methods of treatment 失效
    氮杂双环肟和胺胆碱剂及其治疗方法

    公开(公告)号：US5464842A

    公开(公告)日：1995-11-07

    申请号：US205964

    申请日：1994-03-03

    Applicant: David J. Lauffer ,  Haile Tecle

    Inventor： David J. Lauffer ,  Haile Tecle

    IPC: C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D221/02 ,  A61K31/44

    CPC classification number: C07D471/08

    Abstract: Pharmaceutically useful nitrogen containing cyclic oxime and amine substituted compounds of the formulas I to XVI are disclosed (See specification for definitions of the substituents). Specifically, the compounds are 1-azabicyclo [3.2.1]oximes, 1-azabicyclo[3.3.1]oximes, 1-aza-4-oxobicyclo[3.3.1]oximes, 1-aza-4-oxobicyclo[3.2.1]oximes, and the corresponding amines wherein the heterocyclic ring contains 7 or 8 carbon atoms ##STR1##

    Abstract translation: 公开了具有式I至XVI的药学上有用的含氮环状肟和胺取代的化合物（参见取代基的定义的说明书）。 具体地，化合物是1-氮杂双环[3.2.1]肟，1-氮杂双环[3.3.1]肟，1-氮杂-4-氧代双环[3.3.1]肟，1-氮杂-4-氧代双环[3.2.1 ]肟，以及相应的胺，其中杂环含有7或8个碳原子。

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