公开(公告)号：US20140038956A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US13816020

申请日：2011-05-24

申请人： Claudia Hirth-Dietrich ,  Peter Sandner ,  Johannes-Peter Stasch ,  Andreas Knorr ,  Georges Von Degenfeld ,  Michael Hahn ,  Markus Follmann

发明人： Claudia Hirth-Dietrich ,  Peter Sandner ,  Johannes-Peter Stasch ,  Andreas Knorr ,  Georges Von Degenfeld ,  Michael Hahn ,  Markus Follmann

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C229/38 ,  C07D333/34 ,  C07D261/10 ,  C07D401/04 ,  C07D417/06 ,  C07D277/30 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/197 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/197 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C229/38 ,  C07D261/10 ,  C07D277/30 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The use of sGC stimulators, sGC activators alone, or in combination with PDE5 inhibitors for the prevention and treatment of fibrotic diseases, such as systemic sclerosis, scleroderma, and the concomitant fibrosis of internal organs.

摘要翻译： 单独使用sGC刺激剂，sGC激活剂或与PDE5抑制剂联合用于预防和治疗纤维化疾病，如系统性硬化症，硬皮病和伴随的内脏纤维化。

公开(公告)号：US08642595B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12996499

申请日：2009-05-29

申请人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Karen Engel

发明人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Karen Engel

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D498/04

摘要： This invention relates to novel annellated 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型环状4-（吲唑基）-1,4-二氢吡啶衍生物及其制备方法及其用于治疗c-Met介导的疾病或c- Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20130338137A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13599975

申请日：2012-08-30

申请人： Markus FOLLMANN ,  Johannes-Peter STASCH ,  Gorden REDLICH ,  Nils GRIEBENOW ,  Dieter LANG ,  Frank WUNDER ,  Walter HÜBSCH ,  Niels LINDNER ,  Alexandros VAKALOPOULOS ,  Adrian TERSTEEGEN

发明人： Markus FOLLMANN ,  Johannes-Peter STASCH ,  Gorden REDLICH ,  Nils GRIEBENOW ,  Dieter LANG ,  Frank WUNDER ,  Walter HÜBSCH ,  Niels LINDNER ,  Alexandros VAKALOPOULOS ,  Adrian TERSTEEGEN

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07D491/20 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/20 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： The present application relates to novel substituted annellated pyrimidines, methods for production thereof, use thereof alone or in combinations for treating and/or preventing diseases and use thereof for the production of medicinal products for treating and/or preventing diseases, in particular for treating and/or preventing cardiovascular diseases.

公开(公告)号：US08551989B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12996465

申请日：2009-05-29

申请人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Karen Engel

发明人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Karen Engel

IPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/04

摘要： This invention relates to novel 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridine of the following formula (I) derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的下式（I）衍生物的新的4-（吲唑基）-1,4-二氢吡啶及其制备方法及其用于治疗c-Met 介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20130211090A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13819905

申请日：2011-08-31

申请人： Markus Follmann ,  Jens Ackerstaff

发明人： Markus Follmann ,  Jens Ackerstaff

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing 5-fluoro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-carbonitrile of the formula (I) which serves as a synthesis intermediate for production of medicaments, especially for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的5-氟-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-腈的方法，其用作制备药物的合成中间体，特别是制备药物 用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US08378092B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12858991

申请日：2010-08-18

申请人： Markus Follmann ,  Volkmar Wehner ,  Jerome Meneyrol ,  Jean-Michel Altenburger ,  Frédéric Petit ,  Gilbert Lassalle ,  Jean-Pascal Herault

发明人： Markus Follmann ,  Volkmar Wehner ,  Jerome Meneyrol ,  Jean-Michel Altenburger ,  Frédéric Petit ,  Gilbert Lassalle ,  Jean-Pascal Herault

IPC分类号： C07D345/00 ,  C07D517/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein R1; R2; R3; R4; R5, R13, R16, X and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-thrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and thrombin and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or thrombin are present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and thrombin are intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R1; R2; R3; R4; R5，R13，R16，X和M具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们表现出强烈的抗血栓形成作用，并且适用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶因子Xa（FXa）和凝血酶的可逆抑制剂，并且通常可用于存在因子Xa和/或凝血酶的不期望活性或用于治疗或预防因子的抑制 Xa和凝血酶是意图。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20120035409A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13201482

申请日：2010-02-05

申请人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Mario Lobell ,  Nicole Teusch ,  Shendong Yuan

发明人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Mario Lobell ,  Nicole Teusch ,  Shendong Yuan

IPC分类号： A61N5/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4709 ,  C07D498/14 ,  C07D491/147 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  C07D215/20 ,  C07D221/04 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5383

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D491/153 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14

摘要： This invention relates to novel bi- and tricyclic indazole-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新颖的双环和三环吲唑取代的1,4-二氢吡啶衍生物，其制备方法及其用于治疗c-Met介导的疾病或c- Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US08097758B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US12400189

申请日：2009-03-09

申请人： Henning Steinhagen ,  Markus Follmann ,  Jochen Goerlitzer ,  Herman Schreuder

发明人： Henning Steinhagen ,  Markus Follmann ,  Jochen Goerlitzer ,  Herman Schreuder

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07C233/05 ,  C07D217/22 ,  C07D277/82 ,  C07D239/72 ,  A61K31/16 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07C1/26 ,  C07C17/10 ,  C07C2529/40 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D215/48 ,  C07D217/22 ,  C07D235/30 ,  C07D239/28 ,  C07D239/95 ,  C07D241/44 ,  C07D307/54 ,  C07D307/85 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07C9/00 ,  C07C19/075

摘要： The invention relates to the compounds of formula (I) having antithrombotic activity which especially inhibit blood clotting factor IXa, to methods for producing the same and to the use thereof as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗血栓形成活性的式（I）化合物，其特别是抑制凝血因子IXa，其制备方法和作为药物的用途。

公开(公告)号：US07897616B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US12235053

申请日：2008-09-22

申请人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Markus Follmann ,  Gunter Muller ,  Norbert Tennagels

发明人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Markus Follmann ,  Gunter Muller ,  Norbert Tennagels

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to imidazopyridin-2-one derivatives of the formula I with the definitions specified in the description, to their pharmaceutically usable salts and to their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I的咪唑并吡啶-2-酮衍生物，其描述中定义的定义，其药学上可用的盐及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20090149519A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12267896

申请日：2008-11-10

申请人： Elisabeth Defossa ,  Markus Follmann ,  Thomas Klabunde ,  Viktoria Dietrich ,  Gerhard Hessler ,  Siegfried Stengelin ,  Guido Haschke ,  Andreas Herling ,  Stefan Bartoschek

发明人： Elisabeth Defossa ,  Markus Follmann ,  Thomas Klabunde ,  Viktoria Dietrich ,  Gerhard Hessler ,  Siegfried Stengelin ,  Guido Haschke ,  Andreas Herling ,  Stefan Bartoschek

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D263/48 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K45/06 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to a compound of formula I, wherein R1, R2, R6, R7, R8, R9, R10, m and X are as defined herein, or a physiologically tolerated salt thereof, its pharmaceutical composition and use for lowering blood glucose, treating diabetes, or increasing insulin release.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，m和X如本文所定义，或其生理上耐受的盐，其药物组合物和用于降低血糖， 治疗糖尿病或增加胰岛素释放。