公开(公告)号：US08741834B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13132991

申请日：2009-12-03

申请人： Hans-Georg Lerchen ,  Daniel Meibom ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Joerg Keldenich ,  Katja Zimmermann ,  Peter Nell ,  Ursula Krenz

发明人： Hans-Georg Lerchen ,  Daniel Meibom ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Joerg Keldenich ,  Katja Zimmermann ,  Peter Nell ,  Ursula Krenz

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K47/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06165

摘要： The present application relates to dipeptide-like prodrug derivatives of 2-amino-6-({[2-(4-chlorophenyl)-1,3-oxazol-4-yl]methyl}sulfanyl)-4-(4-{[2,3-dihydroxypropyl]oxy}phenyl)pyridine-3,5-dicarbonitrile, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及2-氨基-6 - （{[2-（4-氯苯基）-1,3-恶唑-4-基]甲基}硫烷基）-4-（4 - {[ 2,3-二羟基丙基]氧基}苯基）吡啶-3,5-二腈，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防的药物的用途 的疾病，特别是心血管疾病。

公开(公告)号：US08440700B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12671019

申请日：2008-07-17

申请人： Peter Nell ,  Walter Hübsch ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Jorg Keldenich ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Frank Süssmeier ,  Katja Zimmermann ,  Dieter Lang ,  Daniel Meibom

发明人： Peter Nell ,  Walter Hübsch ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Jorg Keldenich ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Frank Süssmeier ,  Katja Zimmermann ,  Dieter Lang ,  Daniel Meibom

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D419/14 ,  C07F7/10

摘要： The present application relates to novel substituted aryloxazole derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular and metabolic disorders.

公开(公告)号：US20110046162A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12809688

申请日：2008-12-09

申请人： Peter Nell ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Frank Süssmeier ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Katja Zimmermann ,  Jörg Keldenich ,  Daniel Meibom

发明人： Peter Nell ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Frank Süssmeier ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Katja Zimmermann ,  Jörg Keldenich ,  Daniel Meibom

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D213/72 ,  A61K31/4418 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D413/12 ,  C07D221/22 ,  A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D221/04

摘要： The present application relates to novel substituted fused cyanopyridine derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的稠合氰基吡啶衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗 和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US20110021487A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12867560

申请日：2009-01-31

申请人： Walter Hübsch ,  Peter Nell ,  Frank Süssmeier ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Daniel Meibom ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Katja Zimmermann

发明人： Walter Hübsch ,  Peter Nell ,  Frank Süssmeier ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Daniel Meibom ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Katja Zimmermann

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D213/85 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present application relates to novel cycloalkoxy-substituted 4-phenyl-3,5-dicyanopyridine derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular and metabolic disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的环烷氧基取代的4-苯基-3,5-二氰基吡啶衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/ 或预防疾病，优选用于治疗和/或预防心血管和代谢紊乱。

公开(公告)号：US20080255068A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11793482

申请日：2005-12-15

申请人： Hilmar Bischoff ,  Heike Gielen-Haertwig ,  Volkhart Li ,  Carsten Schmeck ,  Michael Thutewohl ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Olaf Weber ,  Martina Wuttke

发明人： Hilmar Bischoff ,  Heike Gielen-Haertwig ,  Volkhart Li ,  Carsten Schmeck ,  Michael Thutewohl ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Olaf Weber ,  Martina Wuttke

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/47 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D215/20

摘要： The present application relates to a novel tetrahydroquinoline derivative, to a process for its preparation, to its use on its own or in combination for treating and/or preventing diseases and to its use for preparing medicaments, in particular as an inhibitor of the cholesterol ester transfer protein (CETP) for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders, in particular hypolipoproteinaemias, dyslipidaemias, hypertriglyceridaemias, hyperlipidaemias, hypercholesterolaemias and arteriosclerosis.

摘要翻译： 本申请涉及一种新的四氢喹啉衍生物，其制备方法，其单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病及其用于制备药物的用途，特别是作为胆固醇酯的抑制剂 转运蛋白（CETP）用于治疗和/或预防心血管疾病，特别是低脂蛋白血症，血脂异常，高甘油三酯血症，高脂血症，高胆固醇血症和动脉硬化。

公开(公告)号：US09187428B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US13805653

申请日：2011-06-27

申请人： Alexandros Vakalopoulos ,  Daniel Meibom ,  Peter Nell ,  Frank Sussmeier ,  Barbara Albrecht-Kupper ,  Katja Zimmermann ,  Joerg Keldenich ,  Dirk Schneider ,  Ursula Krenz

发明人： Alexandros Vakalopoulos ,  Daniel Meibom ,  Peter Nell ,  Frank Sussmeier ,  Barbara Albrecht-Kupper ,  Katja Zimmermann ,  Joerg Keldenich ,  Dirk Schneider ,  Ursula Krenz

IPC分类号： C07D213/85 ,  A61K31/444 ,  A61K31/395 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K45/06 ,  C07D213/62 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D213/85 ,  A61K31/395 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D213/62 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present application relates to novel substituted dicyanopyridines, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的二氰基吡啶，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗和/ 或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US09073939B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13383223

申请日：2010-07-07

申请人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell

发明人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/437

摘要： This invention relates to novel 4-(indazol-5-yl)-4,7-dihydroisoxazolo[5,4-b]pyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-（吲唑-5-基）-4,7-二氢异恶唑并[5,4-b]吡啶衍生物及其制备方法及其用途 治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US08673903B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13697342

申请日：2011-05-09

申请人： Walter Hübsch ,  Michael Hahn ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Frank Wunder ,  Johannes-Peter Stasch ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Friederike Stoll ,  Niels Lindner

发明人： Walter Hübsch ,  Michael Hahn ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Frank Wunder ,  Johannes-Peter Stasch ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Friederike Stoll ,  Niels Lindner

IPC分类号： C07C229/38 ,  C07D263/22 ,  C07D265/32 ,  C07D271/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/421 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4402 ,  C07D207/27 ,  A61K31/197 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07C229/38 ,  A61K31/197 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D213/30 ,  C07D263/22 ,  C07D265/32 ,  C07D271/06

摘要： The present application relates to novel substituted 8-alkoxy-2-aminotetraline derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的8-烷氧基-2-氨基四氢萘衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途 ，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US08618119B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US12809688

申请日：2008-12-09

申请人： Peter Nell ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Frank Süβmeier ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Katja Zimmermann ,  Joerg Keldenich ,  Daniel Meibom

发明人： Peter Nell ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Frank Süβmeier ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Katja Zimmermann ,  Joerg Keldenich ,  Daniel Meibom

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D221/04

摘要： The present application relates to novel substituted fused cyanopyridine derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的稠合氰基吡啶衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗 和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US08304412B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US12516917

申请日：2007-11-17

申请人： Peter Nell ,  Walter Hübsch ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Frank Süssmeier ,  Jörg Keldenich ,  Joachim Telser

发明人： Peter Nell ,  Walter Hübsch ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Frank Süssmeier ,  Jörg Keldenich ,  Joachim Telser

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present application relates to novel 4-cycloalkyl- and 4-heterocycloalkyl-3,5-dicyano-2-thio-pyridine derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of hypertension and other cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的4-环烷基 - 和4-杂环烷基-3,5-二氰基-2-硫代吡啶衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病及其用途 用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，优选用于治疗和/或预防高血压和其它心血管疾病。