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    Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
    44.
    发明授权
    Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase 失效
    可用于抑制法呢基蛋白转移酶的化合物

    公开(公告)号：US06689789B2

    公开(公告)日：2004-02-10

    申请号：US10235027

    申请日：2002-09-04

    申请人： Alan B. Cooper ,  Ronald J. Doll ,  Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

    发明人： Alan B. Cooper ,  Ronald J. Doll ,  Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

    IPC分类号： A61K31438

    CPC分类号： C07D401/14

    摘要： Novel compounds of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: a represents N or NO−; R1 and R3 are the same or different and each represents halo; R2 and R4 are the same or different and each is selected from H and halo, provided that at least one of R2 and R4 is H; T is a substituent selected from SO2R or Z is O or S; n is zero or an integer from 1 to 6; R is alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, or N(R5)2; R5 is H, alkyl, aryl, heteroaryl or cycloalkyl. Also disclosed are methods of inhibiting farnesyl protein transferase and methods for treating tumor cells.

    摘要翻译： 新的下式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：a表示N或NO - ; R 1和R 3相同或不同，各自表示卤素; R 2和 R 4相同或不同，各自选自H和卤素，条件是R 2和R 4中的至少一个为H; T为选自SO 2 R或Z的取代基为O或S; n R为烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，杂环烷基或N（R 5）2; R 5为H，烷基，芳基，杂芳基或环烷基 还公开了抑制法呢基蛋白转移酶的方法和治疗肿瘤细胞的方法。

    Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase
    45.
    发明授权
    Compounds useful for inhibition of farnesyl protein transferase 失效
    可用于抑制法呢基蛋白转移酶的化合物

    公开(公告)号：US06239140B1

    公开(公告)日：2001-05-29

    申请号：US09094689

    申请日：1998-06-15

    申请人： Alan B. Cooper ,  Ronald J. Doll ,  Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

    发明人： Alan B. Cooper ,  Ronald J. Doll ,  Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

    IPC分类号： C07D48700

    CPC分类号： C07D401/14

    摘要： Novel compounds of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: a represents N or NO−; R1 and R3 are the same or different and each represents halo; R2 and R4 are the same or different and each is selected from H and halo, provided that at least one of R2 and R4 is H; T is a substituent selected from SO2R or: Z is O or S; n is zero or an integer from 1 to 6; R is alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, or N(R5)2; R5 is H, alkyl, aryl, heteroaryl or cycloalkyl. Also disclosed are methods of inhibiting farnesyl protein transferase and methods for treating tumor cells.

    摘要翻译： 新的下式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：a表示N或NO-; R 1和R 3相同或不同，各自表示卤素; R 2和R 4相同或不同，各自选自 H和卤素，条件是R 2和R 4中的至少一个是H; T是选自SO 2 R的取代基或：Z是O或S; n是0或1-6的整数; R是烷基，芳基，芳基烷基， 杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，杂环烷基或N（R5）2; R5是H，烷基，芳基，杂芳基或环烷基。还公开了抑制法呢基蛋白转移酶的方法和治疗肿瘤细胞的方法。

    Tri- and tetra-substituted-oxetanes and tetrahydrofurans and intermediates thereof
    46.
    发明授权
    Tri- and tetra-substituted-oxetanes and tetrahydrofurans and intermediates thereof 失效
    三取代 - 氧杂环丁烷和四氢呋喃及其中间体

    公开(公告)号：US5039676A

    公开(公告)日：1991-08-13

    申请号：US460342

    申请日：1990-05-11

    申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Dinanath F. Rane

    发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Dinanath F. Rane

    IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C21/22 ,  C07C45/29 ,  C07D473/04 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C17/16 ,  C07C21/22 ,  C07C45/292 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D473/04

    摘要： This invention relates to tri- and tetra-substituted-oxetanes, e.g. (.+-.)-cis- and (.+-.)-trans-2-[(4-(4-isopropylpiperazin-1-yl)phenoxy)methyl]-4-(2,4-dihalophenyl)-4-[1H-1,2,4-triazol-1-yl)-methyl]oxetane and tri- and tetra-substituted-tetrahydrofurans, e.g. (.+-.)-cis- and (.+-.)-trans-1-[4-[[2-(2,4-dihalophenyl)tetrahydro-2-[(1H-azol-1-yl)methyl]-5-furanylmethoxy]phenyl]-4-yl-1-substituted piperazine-3-one and related derivatives which exhibit antifungal and antiallergy activities, pharmaceutical composition thereof, methods of their use in treating or preventing susceptible fungal infections and allergic reactions in a host including warm-blooded animals such as humans.

    摘要翻译： 本发明涉及三 - 和四 - 取代 - 氧杂环丁烷，例如 （+/-） - 顺式 - 和（+/-） - 反式-2 - [（4-（4-异丙基哌嗪-1-基）苯氧基）甲基] -4-（2,4-二卤代苯基） [1H-1,2,4-三唑-1-基] - 甲基]氧杂环丁烷和三取代 - 四氢呋喃，例如 （+/-） - 顺 - 和（+/-） - 反式-1- [4 - [[2-（2,4-二卤苯基）四氢-2 - [（1H-氮杂-1-基）甲基] -5-呋喃基甲氧基]苯基] -4-基-1-取代的哌嗪-3-酮及其相关衍生物，其具有抗真菌和抗过敏活性，其药物组合物，其用于治疗或预防易感性真菌感染和其中的过敏反应的方法 宿主包括温血动物如人类。