公开(公告)号：US07863298B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US10576228

申请日：2004-10-13

申请人： Brenton T. Flatt ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Brett Murphy

发明人： Brenton T. Flatt ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Brett Murphy

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D211/14

CPC分类号： C07C37/16 ,  C07C37/20 ,  C07C39/16 ,  C07C39/21 ,  C07C39/367 ,  C07C43/23 ,  C07D211/22

摘要： The present invention is directed to 1α,25-dihydroxyvitamin D3 mimics which modulate the vitamin D receptor (VDR). The invention is further directed to pharmaceutical compositions and methods for the treatment, prevention or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder related to the activity of the vitamin D receptor using an effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及调节维生素D受体（VDR）的1α，25-二羟基维生素D3模拟物。 本发明进一步涉及使用有效量的式（I）化合物治疗，预防或改善与维生素D受体活性相关的疾病或病症的一种或多种症状的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20100331295A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US11993806

申请日：2006-06-26

申请人： Brett B Busch ,  Brenton T. Flatt ,  Xiao Hui Gu ,  Shao Po Lu ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Michael Charles Nyman ,  Edwin Schweiger ,  William C. Stevens, JR. ,  Tie Lin Wang ,  Yinong Xie

发明人： Brett B Busch ,  Brenton T. Flatt ,  Xiao Hui Gu ,  Shao Po Lu ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Michael Charles Nyman ,  Edwin Schweiger ,  William C. Stevens, JR. ,  Tie Lin Wang ,  Yinong Xie

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D409/04 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07D409/14 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P17/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/22 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of the invention, such as compounds of Formulae Ia, Ib, Ic, or Id and pharmaceutically acceptable salts, isomers, and prodrugs thereof, which are useful as modulators of the activity of liver X receptors, where R1, R2, R21, R3, and G are defined herein. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明的化合物，例如式Ia，Ib，Ic或Id的化合物及其药学上可接受的盐，异构体和前药，其可用作肝脏X受体活性的调节剂，其中R1，R2，R21，R3 ，和G在本文中定义。 还公开了含有该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090203577A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12096961

申请日：2006-12-12

申请人： Tae-Gon Baik ,  Chris A. Buhr ,  Brett B. Busch ,  Diva Sze-Ming Chan ,  Brenton T. Flatt ,  Xiao-Hui Gu ,  Vasu Jammalamadaka ,  Richard George Khoury ,  Katherine Lara ,  Sunghoon Ma ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  John M. Nuss ,  Jason Jevious Parks ,  Jason H. Wu ,  Bryan K. S. Yeung ,  Wei Xu ,  Tie-Lin Wang ,  Longcheng Wang

发明人： Tae-Gon Baik ,  Chris A. Buhr ,  Brett B. Busch ,  Diva Sze-Ming Chan ,  Brenton T. Flatt ,  Xiao-Hui Gu ,  Vasu Jammalamadaka ,  Richard George Khoury ,  Katherine Lara ,  Sunghoon Ma ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  John M. Nuss ,  Jason Jevious Parks ,  Jason H. Wu ,  Bryan K. S. Yeung ,  Wei Xu ,  Tie-Lin Wang ,  Longcheng Wang

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61P3/00 ,  A61K38/22 ,  A61K38/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, which exhibit affinity for the farnesoid X receptor.

摘要翻译： 本发明涉及对法呢酯X受体表现出亲和性的式I化合物。

公开(公告)号：US20080234270A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US11572962

申请日：2005-07-30

申请人： Lynne Canne Bannen ,  Jeff Chen ,  Lisa Esther Dalrymple ,  Brenton T. Flatt ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Xiao-Hui Gu ,  Morrison B. Mac ,  Larry W. Mann ,  Grace Mann ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Brett Murphy ,  Michael Charles Nyman ,  William C. Stevens ,  Tie-Lin Wang ,  Yong Wang ,  Jason H. Wu

发明人： Lynne Canne Bannen ,  Jeff Chen ,  Lisa Esther Dalrymple ,  Brenton T. Flatt ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Xiao-Hui Gu ,  Morrison B. Mac ,  Larry W. Mann ,  Grace Mann ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Brett Murphy ,  Michael Charles Nyman ,  William C. Stevens ,  Tie-Lin Wang ,  Yong Wang ,  Jason H. Wu

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/34 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds, compositions and methods for modulating the activity of receptors are provided. In particular compounds and compositions are provided for modulating the activity of receptors and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder directly or indirectly related to the activity of the receptors.

摘要翻译： 提供了调节受体活性的化合物，组合物和方法。 特别地提供化合物和组合物用于调节受体的活性和用于治疗，预防或改善与受体活性直接或间接相关的疾病或病症的一种或多种症状。

公开(公告)号：US06982259B2

公开(公告)日：2006-01-03

申请号：US10422185

申请日：2003-04-23

申请人： David D. Davey ,  Raju Mohan ,  Gary B. Phillips ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu

发明人： David D. Davey ,  Raju Mohan ,  Gary B. Phillips ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/454 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the following formula: where m, n, p, A1, R1, R2, R3 and R4 are described herein, as well as other N-heterocyclic derivatives, are useful as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

公开(公告)号：US06872381B1

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10626725

申请日：2003-07-25

申请人： Christoph-Stephan Hilger ,  Bernd Johannsen ,  Joerg Steinbach ,  Peter Maeding ,  Meredith Halks-Miller ,  Richard Horuk ,  Harald Dinter ,  Raju Mohan ,  Joseph E. Hesselgesser

发明人： Christoph-Stephan Hilger ,  Bernd Johannsen ,  Joerg Steinbach ,  Peter Maeding ,  Meredith Halks-Miller ,  Richard Horuk ,  Harald Dinter ,  Raju Mohan ,  Joseph E. Hesselgesser

IPC分类号： C07D241/04 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61P25/28 ,  C07B59/00 ,  C07D295/185 ,  A61K49/04

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0478 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

摘要： This invention is directed to the use of radiopharmaceuticals in diagnosing Alzheimer's disease. In particular the radiopharmaceuticals of the invention are able to pass through the blood-brain barrier and bind to the CCR1 receptor present in brain tissue of patients having Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及放射性药物在诊断阿尔茨海默氏病中的应用。 特别地，本发明的放射性药物能够通过血脑屏障并结合存在于患有阿尔茨海默病的患者的脑组织中的CCR1受体。

公开(公告)号：US5994375A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US599834

申请日：1996-02-12

申请人： Monica Kochanny ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng

发明人： Monica Kochanny ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng

IPC分类号： C07D213/60 ,  A61K31/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  C07C43/20 ,  C07C257/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/12

摘要： This invention is directed to benzamidine derivatives substituted by amino acid and hydroxy acid derivatives which are useful as anti-coagulants. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat disease-states characterized by thrombotic activity.

公开(公告)号：US5863914A

公开(公告)日：1999-01-26

申请号：US764028

申请日：1996-12-12

申请人： Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

发明人： Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/26 ,  C07D243/04

摘要： N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives, such as the compounds of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, or --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11 ;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, halo, lower alkyl, lower haloalkyl, aryl, --OR.sup.11, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, --N(R.sup.11)R.sup.12, --N(H)C(O)R.sup.11, or --N(H)S(O).sub.2 R.sup.11 ;R.sup.4 is halo, lower haloalkyl, imidazolyl, --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)NHOR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11, --OR.sup.11, --C(O)R.sup.13, --(CH.sub.2).sub.n C(O)OR.sup.11 (where n is 0 to 6), --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or --N(.sup.11)R.sup.12 ;R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen, lower alkyl, lower haloalkyl, 4-pyridinyl, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or aryl (optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halo, hydroxy, lower alkyl, lower haloalkyl, lower alkoxy and --N(R.sup.11)R.sup.12);R.sup.11 and R.sup.12 are independently hydrogen, lower alkyl, aryl or lower aralkyl; orR.sup.13 is pyrrolidinyl, 4-morpholinyl, piperazinyl, N-methylpiperazinyl, or piperidinyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed herein as being inhibitors of factor Xa and thereby being useful as anticoagulants.

摘要翻译： N，N-二（芳基）环脲衍生物，例如下式的化合物：其中R 1是-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 11，-C （NH）N（H）C（O）R 9或-C（NH）N（H）C（O）OR 11; R2和R3独立地是氢，卤素，低级烷基，低级卤代烷基，芳基，-OR11，-C（O）OR11，-C（O）N（R11）R12，-N（R11）R12，-N（H） C（O）R 11或-N（H）S（O）2 R 11; R4是卤素，低级卤代烷基，咪唑基，-C（NH）NH2，-C（NH）NHOR11，-C（NH）N（H）C（O）R9，-C（NH）N（H） ）OR 11，-OR 11，-C（O）R 13， - （CH 2）n C（O）OR 11（其中n为0至6），-C（O）N（R 11）R 12或-N（11）R 12; R 7和R 8独立地是氢，低级烷基，低级卤代烷基，4-吡啶基，-C（O）OR 11，-C（O）N（R 11）R 12或芳基（任选被一个或多个选自 卤素，羟基，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基和-N（R 11）R 12）; R 11和R 12独立地是氢，低级烷基，芳基或低级芳烷基; 或R 13为吡咯烷基，4-吗啉基，哌嗪基，N-甲基哌嗪基或哌啶基; 或其药学上可接受的盐在本文中公开为因子Xa的抑制剂，从而可用作抗凝血剂。

公开(公告)号：US5859005A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US764500

申请日：1996-12-12

申请人： Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

发明人： Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/26 ,  C07D243/04

摘要： N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives, such as the compounds of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, or --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11 ;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, halo, lower alkyl, lower haloalkyl, aryl, --OR.sup.11, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, --N(R.sup.11)R.sup.12, --N(H)C(O)R.sup.11, or --N(H)S(O).sub.2 R.sup.11 ;R.sup.4 is halo, lower haloalkyl, imidazolyl, --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)NHOR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11, --OR.sup.11, --C(O)R.sup.13, --(CH.sub.2).sub.n C(O)OR.sup.11 (where n is 0 to 6), --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or --N(R.sup.11)R.sup.12 ;R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen, lower alkyl, lower haloalkyl, 4-pyridinyl, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or aryl (optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halo, hydroxy, lower alkyl, lower haloalkyl, lower alkoxy and --N(R.sup.11)R.sup.12);R.sup.11 and R.sup.12 are independently hydrogen, lower alkyl, aryl or lower aralkyl; orR.sup.13 is pyrrolidinyl, 4-morpholinyl, piperazinyl, N-methylpiperazinyl, or piperidinyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed herein as being inhibitors of factor Xa and thereby being useful as anticoagulants.

摘要翻译： N，N-二（芳基）环脲衍生物，例如下式的化合物：其中R 1是-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 11，-C （NH）N（H）C（O）R 9或-C（NH）N（H）C（O）OR 11; R2和R3独立地是氢，卤素，低级烷基，低级卤代烷基，芳基，-OR11，-C（O）OR11，-C（O）N（R11）R12，-N（R11）R12，-N（H） C（O）R 11或-N（H）S（O）2 R 11; R4是卤素，低级卤代烷基，咪唑基，-C（NH）NH2，-C（NH）NHOR11，-C（NH）N（H）C（O）R9，-C（NH）N（H） ）OR11，-OR11，-C（O）R13， - （CH2）nC（O）OR11（其中n为0至6），-C（O）N（R11）R12或-N（R11）R12; R 7和R 8独立地是氢，低级烷基，低级卤代烷基，4-吡啶基，-C（O）OR 11，-C（O）N（R 11）R 12或芳基（任选被一个或多个选自 卤素，羟基，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基和-N（R 11）R 12）; R 11和R 12独立地是氢，低级烷基，芳基或低级芳烷基; 或R 13为吡咯烷基，4-吗啉基，哌嗪基，N-甲基哌嗪基或哌啶基; 或其药学上可接受的盐在本文中公开为因子Xa的抑制剂，从而可用作抗凝血剂。

公开(公告)号：US5753635A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US689979

申请日：1996-08-16

申请人： Brad O. Buckman ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

发明人： Brad O. Buckman ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C07D473/22

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/04

摘要： This invention is directed to purine derivatives of the following formulae: ##STR1## wherein Z.sup.1 is --O--, --N(R.sup.10)-- or --CH.sub.2 O--; Z.sup.2 is --O--, --N(R.sup.10)-- or --OCH.sub.2 --; R.sup.1 and R.sup.4 are each independently hydrogen, halo, alkyl, --OR.sup.10, --C(O)OR.sup.10, --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)C(O)R.sup.10, or --N(H)S(O).sub.2 R.sup.13 ; R.sup.2 is --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.10, --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.13, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.10, --C(NH)N(H)S(O).sub.2 R.sup.13, or --C(NH)N(H)C(O)N(H)R.sup.10 ; R.sup.3 is halo, alkyl, haloalkyl, haloalkoxy, ureido, cyano, guanidino, --OR.sup.10, --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.10, --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --R.sup.12 --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --CH(OH)C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)R.sup.11, --R.sup.12 --N(R.sup.10)R.sup.11, --C(O)OR.sup.10, --R.sup.12 --C(O)OR.sup.10, --N(R.sup.10)C(O)R.sup.10, (1,2)-tetrahydropyrimidinyl (optionally substituted by alkyl), (1,2)-imidazolyl (optionally substituted by alkyl), or (1,2)-imidazolinyl (optionally substituted by alkyl); R.sup.5 is hydrogen, halo, alkyl, cycloalkyl, haloakyl, aryl, aralkyl, alkylthio, hydroxy, mercapto, alkoxy, or --N(R.sup.10)R.sup.11 ; and R.sup.6 is defined herein. These compounds are useful as anti-coagulants. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat disease-states characterized by thrombotic activity.

摘要翻译： 本发明涉及以下分子式的嘌呤衍生物：其中Z 1为-O - ， - N（R 10） - 或（III）的化合物 -CH 2 O- Z2是-O - ， - N（R10） - 或-OCH2-; R 1和R 4各自独立地为氢，卤素，烷基，-OR 10，-C（O）OR 10，-C（O）N（R 10）R 11，-N（R 10）R 11，-N（R 10） ，或-N（H）S（O）2 R 13; R 2是-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 10，-C（NH）N（H）C（O）OR 13，-C（NH）N（H）C（O） -C（NH）N（H）S（O）2 R 13或-C（NH）N（H）C（O）N（H） R 3是卤素，烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，脲基，氰基，胍基，-OR 10，-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 10，-C（O）N（R 10）R 11，-R 12 -C（O）N（R10）R11，-CH（OH）C（O）N（R10）R11，-N（R10）R11，-R12-N（R10）R11，-C（O）OR10， R 12 -C（O）OR 10，-N（R 10）C（O）R 10，（1,2） - 四氢嘧啶基（任选被烷基取代），（1,2） - 咪唑基（任选被烷基取代） ，2） - 咪唑啉基（任选被烷基取代）; R5是氢，卤素，烷基，环烷基，卤代烷基，芳基，芳烷基，烷硫基，羟基，巯基，烷氧基或-N（R10）R11; 并且R6在本文中定义。 这些化合物可用作抗凝剂。 本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗以血栓形成活性为特征的疾病状态的方法。