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    Seryl-lysyl-based peptide and peptidomimetic inhibitors of N-myristoyl transferase as anti-infective agents
    43.
    发明授权
    Seryl-lysyl-based peptide and peptidomimetic inhibitors of N-myristoyl transferase as anti-infective agents 失效
    作为抗感染剂的N-肉豆蔻酰基转移酶的丝氨酰赖氨酰基肽和肽模拟抑制剂

    公开(公告)号：US06632921B1

    公开(公告)日：2003-10-14

    申请号：US09277573

    申请日：1999-03-26

    申请人： James A. Sikorski ,  Devadas Balekudru ,  Daniel P. Getman ,  David L. Brown ,  Srinivasan Nagarajan ,  Mark E. Zupec ,  Jeffrey I. Gordon

    发明人： James A. Sikorski ,  Devadas Balekudru ,  Daniel P. Getman ,  David L. Brown ,  Srinivasan Nagarajan ,  Mark E. Zupec ,  Jeffrey I. Gordon

    IPC分类号： C07K508

    CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/081

    摘要： Seryl-lysyl-based peptide and peptidomimetic compounds are described as inhibitors of the enzyme N-myristoyl transferase to provide selective control of the fungal organism Candida albicans. Peptidomimetic compounds of particular interest are those of the formula: wherein R1 is selected form aminoalkyl, p-aminoalkylphenylalkyl, imidazolylalkylphenylalkyl, 2-alkylimidazolylalkylphenylalkyl, benzimidazolylalkylphenylalkyl and 2-alkylbenzimidazolylalkylphenylalkyl; wherein R2 is selected from hydrido, alkyl, cycloalkyl, akenyl, alkynyl, haloalkyl, benzyl, alkylphenylalkyl, alkoxyphenylalkyl, halophenylalkyl, phenethyl, cycloalkylalkyl, halocycloalkylalkyl, alkylcycloalkylalkyl, alkoxycycloalkylalkyl and naphthylalkyl; wherein Y is selected from carboxylic acid, hydroxamic acid, phosphonic acid and tetrazolyl; or a pharmaceutically-acceptable salt, amide or ester thereof. Compounds of the formula are species-specific inhibitors of C. albicans with little effect on human NMT enzyme and thus would.be useful in treating C. albicans fungal infections in humans.

    摘要翻译： 描述了基于丝氨酰赖氨酰的肽和拟肽化合物作为N-肉豆蔻酰转移酶酶的抑制剂，以提供对真菌生物体 的真菌生物的选择性控制。 特别感兴趣的拟肽化合物是下式的化合物：其中R 1选自氨基烷基，对氨基烷基苯基烷基，咪唑基烷基苯基烷基，2-烷基咪唑基烷基苯基烷基，苯并咪唑基烷基苯基烷基和2-烷基苯并咪唑基烷基苯基烷基; 其中R 1选自氢，烷基，环烷基，亚烯基，炔基，卤代烷基，苄基，烷基苯基烷基，烷氧基苯基烷基，卤代苯基烷基，苯乙基，环烷基烷基，卤代环烷基烷基，烷基环烷基烷基， 其中Y选自羧酸，异羟肟酸，膦酸和四唑基; 或其药学上可接受的盐，酰胺或酯。 式的化合物是 C的物种特异性抑制剂。 白色念珠菌 对人NMT酶几乎没有影响，因此可用于治疗 C。 白色念珠菌 人类真菌感染。

    Thiosulfenamide derivatives of N-phosphonomethylglycine triesters as herbicides
    47.
    发明授权
    Thiosulfenamide derivatives of N-phosphonomethylglycine triesters as herbicides 失效
    N-膦酰基甲基甘氨酸三酯的亚硫酰胺衍生物作为除草剂

    公开(公告)号：US4428765A

    公开(公告)日：1984-01-31

    申请号：US309322

    申请日：1981-10-05

    申请人： James A. Sikorski ,  Tommie G. Curtis

    发明人： James A. Sikorski ,  Tommie G. Curtis

    IPC分类号： A01N57/22 ,  A01N57/30 ,  C07F9/40

    CPC分类号： A01N57/22

    摘要： This invention relates to thiosulfenamide derivatives of N-phosphonomethylglycine which are useful as herbicides. This invention further relates to herbicidal compositions containing such derivatives and to herbicidal methods employing such compounds and compositions, and a process for preparing such compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及可用作除草剂的N-膦酰基甲基甘氨酸的硫代亚磺酰胺衍生物。 本发明还涉及含有这种衍生物的除草组合物和使用这种化合物和组合物的除草方法，以及制备这种化合物的方法。

    Ester derivatives of N-arylsulfinyl-N-phosphonomethylglycinates as herbicides
    48.
    发明授权
    Ester derivatives of N-arylsulfinyl-N-phosphonomethylglycinates as herbicides 失效
    N-芳基亚磺酰基-N-膦酰基甲基甘氨酸酯的酯衍生物作为除草剂

    公开(公告)号：US4405356A

    公开(公告)日：1983-09-20

    申请号：US298057

    申请日：1981-08-31

    申请人： James A. Sikorski ,  Mary A. Hoobler

    发明人： James A. Sikorski ,  Mary A. Hoobler

    IPC分类号： A01N57/20 ,  A01N57/22 ,  C07F9/40

    CPC分类号： A01N57/20

    摘要： Ester derivatives of N-arylsulfinyl-N-phosphonomethylglycinates useful as herbicides. Also disclosed is a process for preparing the same, herbicidal compositions containing the same and herbicidal methods employing such glycinates as herbicidal compositions.

    摘要翻译： 用作除草剂的N-芳基亚磺酰基-N-膦酰基甲基甘氨酸酯的酯衍生物。 还公开了一种制备相同的除草组合物的方法，该组合物含有相同的除草方法，使用这种甘氨酸盐作为除草组合物。

    Ester derivatives of N-alkylthio- N-cycloalkyl thio-N-phosphonomethylglycine and herbicidal methods using same
    50.
    发明授权
    Ester derivatives of N-alkylthio- N-cycloalkyl thio-N-phosphonomethylglycine and herbicidal methods using same 失效
    N-烷基硫代-N-环烷基硫代-N-膦酰基甲基甘氨酸的酯衍生物和使用其的除草方法

    公开(公告)号：US4401455A

    公开(公告)日：1983-08-30

    申请号：US309326

    申请日：1981-10-05

    申请人： James A. Sikorski ,  Mary A. Hoobler

    发明人： James A. Sikorski ,  Mary A. Hoobler

    IPC分类号： A01N57/22 ,  C07F9/40 ,  C07F9/32

    CPC分类号： A01N57/22 ,  C07F9/4006

    摘要： This invention relates to novel ester derivatives of N-alkylthio and N-cycloalkyl thio-N-phosphonomethylglycine which are useful as herbicides and to a process for producing the same. This invention further relates to herbicidal compositions containing such N-phosphonomethylglycine derivatives and to herbicidal methods employing such compounds and compositions.

    摘要翻译： 本发明涉及可用作除草剂的N-烷基硫基和N-环烷基硫代-N-膦酰基甲基甘氨酸的新型酯衍生物及其制备方法。 本发明还涉及含有这种N-膦酰基甲基甘氨酸衍生物的除草组合物和使用这种化合物和组合物的除草方法。