公开(公告)号：US07238688B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10974329

申请日：2004-10-27

申请人： Stuart B. Rosenblum ,  Qingbei Zeng ,  Mwangi Wa Mutahi ,  Robert G. Aslanian ,  Pauline C. Ting ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Jianhua Cao ,  Henry A. Vaccaro ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Baldwin ,  Ge Li

发明人： Stuart B. Rosenblum ,  Qingbei Zeng ,  Mwangi Wa Mutahi ,  Robert G. Aslanian ,  Pauline C. Ting ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Jianhua Cao ,  Henry A. Vaccaro ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Baldwin ,  Ge Li

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/08 ,  C07D241/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/06

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开的是式的新化合物还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻 拥塞）。还公开了使用组合式I化合物来治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻塞） 具有H 1受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07846946B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US12507563

申请日：2009-07-22

申请人： Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Chao ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Henry A. Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Xiaohong Zhu

发明人： Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Chao ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Henry A. Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Xiaohong Zhu

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: M1 and M3 are CH or N; M2 is CH, CF or N; Y is —C(═O)—, —C(═S)—, —(CH2)q—, —C(═NOR7)— or —SO1-2—; Z is a bond or optionally substituted alkylene or alkenylene; R1 is H, or alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, all optionally substituted, or a group of the formula: where ring A is a heteroaryl ring; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; R3 is H, —C(O)NH2, or alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or heteroaryl, all optionally substituted; and the remaining variables are as defined in the specification; compositions and methods of treating allergy-induced airway responses, congestion, obesity, metabolic syndrome, alcoholic fatty liver disease, hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis, cirrhosis, hepatacellular carcinoma and cognition deficit disorders using said compounds, alone or in combination with other agents.

摘要翻译： 公开了下式的新化合物或其药学上可接受的盐，其中：M1和M3是CH或N; M2是CH，CF或N; Y是-C（= O） - ， - C（= S） - ， - （CH 2）q - ， - C（= NOR 7） - 或-SO 1 2- Z是键或任选取代的亚烷基或亚烯基; R 1是H或烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基，全部被取代，或下式的基团：其中环A是杂芳基环; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基; R 3是H，-C（O）NH 2或烷基，芳基，环烷基，杂环烷基或杂芳基，全部被取代; 剩余的变量如规范中所定义; 使用所述化合物单独或与其它试剂组合治疗过敏引起的气道反应，充血，肥胖，代谢综合征，酒精性脂肪肝疾病，肝脂肪变性，非酒精性脂肪性肝炎，肝硬化，肝细胞癌和认知缺陷障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US07635705B2

公开(公告)日：2009-12-22

申请号：US11455625

申请日：2006-06-19

申请人： Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Chao ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Henry A. Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Xiaohong Zhu ,  Mwangi W. Mutahi

发明人： Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Chao ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Henry A. Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Xiaohong Zhu ,  Mwangi W. Mutahi

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: M1 and M3 are CH or N; M2 is CH, CF or N; Y is —C(═O)—, —C(═S)—, —(CH2)q—, —C(═NOR7)— or —SO1-2—; Z is a bond or optionally substituted alkylene or alkenylene; R1 is H, or alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, all optionally substituted, or a group of the formula: where ring A is a heteroaryl ring; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; R3 is H, —C(O)NH2, or alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or heteroaryl, all optionally substituted; and the remaining variables are as defined in the specification; compositions and methods of treating allergy-induced airway responses, congestion, obesity, metabolic syndrome, alcoholic fatty liver disease, hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis, cirrhosis, hepatacellular carcinoma and cognition deficit disorders using said compounds, alone or in combination with other agents.

摘要翻译： 公开了下式的新化合物或其药学上可接受的盐，其中：M1和M3是CH或N; M2是CH，CF或N; Y是-C（-O） - ， - C（-S） - ， - （CH 2）q - ， - C（-NOR 7） - 或-SO 1 - Z是键或任选取代的亚烷基或亚烯基; R 1是H或烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基，全部被取代，或下式的基团：其中环A是杂芳基环; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基; R 3是H，-C（O）NH 2或烷基，芳基，环烷基，杂环烷基或杂芳基，全部被取代; 剩余的变量如规范中所定义; 使用所述化合物单独或与其它试剂组合治疗过敏引起的气道反应，充血，肥胖，代谢综合征，酒精性脂肪肝疾病，肝脂肪变性，非酒精性脂肪性肝炎，肝硬化，肝细胞癌和认知缺陷障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US20090286830A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12507563

申请日：2009-07-22

申请人： Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Chao ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Henry A. Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Xiaohong Zhu ,  Mwangi W. Mutahi

发明人： Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Chao ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Henry A. Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Xiaohong Zhu ,  Mwangi W. Mutahi

IPC分类号： A61K31/4545

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: M1 and M3 are CH or N; M2 is CH, CF or N; Y is —C(═O)—, —C(═S)—, —(CH2)q—, —C(═NOR7)— or —SO1-2—; Z is a bond or optionally substituted alkylene or alkenylene; R1 is H, or alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, all optionally substituted, or a group of the formula: where ring A is a heteroaryl ring; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; R3 is H, —C(O)NH2, or alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or heteroaryl, all optionally substituted; and the remaining variables are as defined in the specification; compositions and methods of treating allergy-induced airway responses, congestion, obesity, metabolic syndrome, alcoholic fatty liver disease, hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis, cirrhosis, hepatacellular carcinoma and cognition deficit disorders using said compounds, alone or in combination with other agents.

摘要翻译： 公开了下式的新化合物或其药学上可接受的盐，其中：M1和M3是CH或N; M2是CH，CF或N; Y是-C（-O） - ， - C（-S） - ， - （CH 2）q - ， - C（-NOR 7） - 或-SO 1 - Z是键或任选取代的亚烷基或亚烯基; R 1是H或烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基，全部被取代，或下式的基团：其中环A是杂芳基环; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基; R 3是H，-C（O）NH 2或烷基，芳基，环烷基，杂环烷基或杂芳基，全部被取代; 剩余的变量如规范中所定义; 使用所述化合物单独或与其它试剂组合治疗过敏引起的气道反应，充血，肥胖，代谢综合征，酒精性脂肪肝疾病，肝脂肪变性，非酒精性脂肪性肝炎，肝硬化，肝细胞癌和认知缺陷障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US06762186B2

公开(公告)日：2004-07-13

申请号：US09955383

申请日：2001-09-18

申请人： Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Daniel M. Solomon ,  Stuart B. Rosenblum ,  Mwangi Wa Mutahi ,  Tom G. Wing ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Piwinski ,  Ronald Wolin

发明人： Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Daniel M. Solomon ,  Stuart B. Rosenblum ,  Mwangi Wa Mutahi ,  Tom G. Wing ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Piwinski ,  Ronald Wolin

IPC分类号： C07D21168

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

摘要： The present invention discloses novel substituted imidazole compounds which have H3 receptor antagonist or dual histamine-H1 and H3 receptor antagonist activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such imidazoles as well as methods of using them to treat allergy, nasal congestion, inflammatory and CNS-related diseases and others.

摘要翻译： 本发明公开了具有H3受体拮抗剂或双组胺H1和H3受体拮抗剂活性的新型取代咪唑化合物以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这种咪唑的药物组合物以及使用它们治疗过敏，鼻充血，炎性和CNS相关疾病等的方法。

公开(公告)号：US20140005165A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14004449

申请日：2012-03-14

申请人： Anilkumar G. Nair ,  Jose S. Duca ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Anilkumar G. Nair ,  Jose S. Duca ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D409/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/08 ,  C07D471/04 ,  C07D401/08 ,  C07D417/08 ,  C07D413/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D409/04 ,  C07D409/08 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are CCR2 antagonists of Formula (I) or pharmaceutically acceptable thereof, wherein R1, L1 and A are defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of treatment using the compounds, and compositions to treat diseases or disorders associated with CCR2 activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的CCR2拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R1，L1和A在本文中定义。 还公开了含有化合物的药物组合物，使用该化合物的治疗方法和用于治疗与CCR2活性相关的疾病或病症的组合物。

公开(公告)号：US20130280214A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13876908

申请日：2011-09-28

申请人： Joseph P. Vacca ,  Craig A. Coburn ,  David B. Olsen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Joseph P. Vacca ,  Craig A. Coburn ,  David B. Olsen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/21 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/555 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to Polycyclic Heterocycle Derivatives, such as compound 1: (1) compositions comprising the Polycyclic Heterocycle Derivatives, and methods of using the Polycyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及多环杂环衍生物，例如化合物1：（1）包含多环杂环衍生物的组合物，以及使用多环杂环衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US07417045B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US11353609

申请日：2006-02-14

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00 ,  C07D295/00 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prod rug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前药的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，产物，所述化合物具有式 1：或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化），移植物排斥（非限制性实例，包括同种异体移植排斥，移植排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物喷发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

公开(公告)号：US09254292B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US13876931

申请日：2011-09-28

申请人： Craig A. Coburn ,  Brian J. Lavey ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Craig A. Coburn ,  Brian J. Lavey ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to novel Fused Tetracycle Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A′, B, G, R1, U, V, W, W′, X, X′, Y and Y′ are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Fused Tetracycle Derivative, and methods of using the Fused Tetracycle Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型熔融四环衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，A'，B，G，R 1，U，V，W，W'，X，X'，Y和Y '如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种熔融四环衍生物的组合物，以及使用熔融四环衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20150057246A1

公开(公告)日：2015-02-26

申请号：US14345130

申请日：2012-09-11

申请人： Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Qingbei Zeng ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  John P. Caldwell ,  Haiqun Tang ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Qingbei Zeng ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  John P. Caldwell ,  Haiqun Tang ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： C07F7/08 ,  A61K45/06 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07F7/0816 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to novel Silyl-Containing Heterocyclic Compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, D and R2 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Silyl-Containing Heterocyclic Compound, and methods of using the Silyl-Containing Heterocyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的含甲硅烷基的杂环化合物：（I）及其药学上可接受的盐，其中A，B，C，D和R2如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种含甲硅烷基的杂环化合物的组合物，以及使用含有甲硅烷基的杂环化合物治疗或预防患者HCV感染的方法。