公开(公告)号：US20150057246A1

公开(公告)日：2015-02-26

申请号：US14345130

申请日：2012-09-11

申请人： Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Qingbei Zeng ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  John P. Caldwell ,  Haiqun Tang ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Qingbei Zeng ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  John P. Caldwell ,  Haiqun Tang ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： C07F7/08 ,  A61K45/06 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07F7/0816 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to novel Silyl-Containing Heterocyclic Compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, D and R2 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Silyl-Containing Heterocyclic Compound, and methods of using the Silyl-Containing Heterocyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的含甲硅烷基的杂环化合物：（I）及其药学上可接受的盐，其中A，B，C，D和R2如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种含甲硅烷基的杂环化合物的组合物，以及使用含有甲硅烷基的杂环化合物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140378416A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14345114

申请日：2012-09-11

申请人： Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Qingbei Zeng ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  Wensheng Yu ,  Haiqun Tang ,  Seong Heon Kim ,  Ling Tong ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Anilkumar Gopinadhan Nair

发明人： Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Qingbei Zeng ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  Wensheng Yu ,  Haiqun Tang ,  Seong Heon Kim ,  Ling Tong ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Anilkumar Gopinadhan Nair

IPC分类号： C07F7/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  A61K2201/094 ,  A61K2300/00 ,  C07F7/0816

摘要： The present invention relates to novel Silyl-Containing Heterocyclic Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, D, E, F and L are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Silyl-Containing Heterocyclic Compound, and methods of using the Silyl-Containing Heterocyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的含甲硅烷基的杂环化合物及其药学上可接受的盐，其中A，B，C，D，E，F和L如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种含甲硅烷基的杂环化合物的组合物，以及使用含有甲硅烷基的杂环化合物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140170111A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：US13876931

申请日：2011-09-28

申请人： Craig A. Coburn ,  Brian J. Lavey ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Craig A. Coburn ,  Brian J. Lavey ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/4178 ,  C07D493/04 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to novel Fused Tetracycle Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A′, B, G, R1, U, V, W, W′, X, X′, Y and Y′ are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Fused Tetracycle Derivative, and methods of using the Fused Tetracycle Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型熔融四环衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，A'，B，G，R 1，U，V，W，W'，X，X'，Y和Y '如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种熔融四环衍生物的组合物，以及使用熔融四环衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140005165A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14004449

申请日：2012-03-14

申请人： Anilkumar G. Nair ,  Jose S. Duca ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Anilkumar G. Nair ,  Jose S. Duca ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D409/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/08 ,  C07D471/04 ,  C07D401/08 ,  C07D417/08 ,  C07D413/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D409/04 ,  C07D409/08 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are CCR2 antagonists of Formula (I) or pharmaceutically acceptable thereof, wherein R1, L1 and A are defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of treatment using the compounds, and compositions to treat diseases or disorders associated with CCR2 activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的CCR2拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R1，L1和A在本文中定义。 还公开了含有化合物的药物组合物，使用该化合物的治疗方法和用于治疗与CCR2活性相关的疾病或病症的组合物。

公开(公告)号：US09254292B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US13876931

申请日：2011-09-28

申请人： Craig A. Coburn ,  Brian J. Lavey ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Craig A. Coburn ,  Brian J. Lavey ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to novel Fused Tetracycle Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A′, B, G, R1, U, V, W, W′, X, X′, Y and Y′ are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Fused Tetracycle Derivative, and methods of using the Fused Tetracycle Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型熔融四环衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，A'，B，G，R 1，U，V，W，W'，X，X'，Y和Y '如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种熔融四环衍生物的组合物，以及使用熔融四环衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20120029204A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US12602716

申请日：2008-06-04

申请人： Carmen S. Alvarez ,  Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kartik M. Keertikar ,  Marc A. Labroli ,  Kamil Paruch ,  Cory Seth Poker

发明人： Carmen S. Alvarez ,  Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kartik M. Keertikar ,  Marc A. Labroli ,  Kamil Paruch ,  Cory Seth Poker

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention discloses a process of preparing compound of formula (I): wherein A, M, and Z are as defined herein. An example of a compound of formula (I) is 3-amino-1-methyl-1H-1′H-4,4′-bispyrazole.

摘要翻译： 本发明公开了制备式（I）化合物的方法：其中A，M和Z如本文所定义。 式（I）化合物的实例是3-氨基-1-甲基-1H-1'H-4,4'-双吡唑。

公开(公告)号：US20100130465A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US07452902B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US11238597

申请日：2005-09-29

申请人： Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Ronald J. Doll ,  Kartik M. Keertikar ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Ronald J. Doll ,  Kartik M. Keertikar ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyridine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US08318735B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20170073354A1

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：US15124635

申请日：2015-03-06

申请人： Jurgen SCHULZ ,  Peter D. WILLIAMS ,  John A. MCCAULEY ,  Christopher J. BUNGARD ,  David Jonathan BENNETT ,  Sherman T. WADDELL ,  Gregori J. MORRIELLO ,  Lehua CHANG ,  Michael P. DWYER ,  Katharine M. HOLLOWAY ,  Alejandro CRESPO ,  Xin-Jie CHU ,  Catherine WISCOUNT ,  Marie H. LOUGHRAN ,  Jesse J. MANIKOWSKI ,  Kartik M. KEERTIKAR ,  Bin HU ,  Bin ZHONG ,  Tao JI ,  Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD R&D (China) Co., Ltd.

发明人： Peter D. Williams ,  John A. McCauley ,  Christopher J. Bungard ,  David Jonathan Bennett ,  Sherman T. Waddell ,  Gregori J. Morriello ,  Lehua Chang ,  Michael P. Dwyer ,  M. Katharine Holloway ,  Alejandro Crespo ,  Xin-Jie Chu ,  Catherine Wiscount ,  H. Marie Loughran ,  Jesse J. Manikowski ,  Jurgen Schulz ,  Kartik M. Keertikar ,  Bin Hu ,  Bin Zhong ,  Tao Ji

IPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及含有该化合物的式I药物组合物的化合物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，HIV感染治疗和预防， 治疗和延迟艾滋病的发病或进展。