公开(公告)号：US08486969B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12673623

申请日：2008-08-14

申请人： Santosh C. Sinha ,  Smita S. Bhat ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Michael E. Garst

发明人： Santosh C. Sinha ,  Smita S. Bhat ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/473 ,  C07D215/38 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein is compound having a structure Therapeutic methods, compositions, and medicaments are also disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了具有结构的化合物本文还公开了治疗方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US20120196911A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13447607

申请日：2012-04-16

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler ,  John R. Cappiello

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler ,  John R. Cappiello

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00

CPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D233/84

摘要： Compounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are used to activate alpha2 adrenergic receptors. The compounds of Formula 1 are incorporated in pharmaceutical compositions and are used as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的式1化合物用于激活α2肾上腺素能受体。 式1的化合物掺入药物组合物中，并且用作哺乳动物（包括人）中的药物，用于治疗对α2肾上腺素能受体激动剂治疗有反应的疾病和/或缓解的病症。

公开(公告)号：US20120142746A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13233844

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammed I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst

发明人： Mohammed I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of lowering intraocular pressure in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, of enantiomers thereof, of tautomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及降低需要这种治疗的受试者的眼内压的方法，其包括施用治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其对映异构体，其互变异构体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120136036A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13233665

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammed I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Mohammed I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P15/12 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  C07D233/64 ,  A61P17/06

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method for treating skin diseases and skin conditions in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及治疗需要这种治疗的受试者皮肤疾病和皮肤病症的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） - 基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇或其对映体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20110306635A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13147664

申请日：2010-02-04

申请人： Phong X. Nguyen ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Santosh C. Sinha ,  Ken Chow ,  Michael E. Garst ,  Daniel W. Gil

发明人： Phong X. Nguyen ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Santosh C. Sinha ,  Ken Chow ,  Michael E. Garst ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates specifically to the use of certain 4-[1-(1H-Imidazol-4-yl)-ethyl]-2,3-substituted pyridine compounds and pharmaceutical compositions thereof to treat disorders associated with selective subtype alpha 2 adrenergic receptor modulation.

摘要翻译： 本发明具体涉及使用某些4- [1-（1H-咪唑-4-基） - 乙基] -2,3-取代的吡啶化合物及其药物组合物来治疗与选择性亚型α2肾上腺素能受体调节相关的病症 。

公开(公告)号：US07884244B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US12058037

申请日：2008-03-28

申请人： Ken Chow ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Daniel W. Gil ,  Michael E. Garst

发明人： Ken Chow ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Daniel W. Gil ,  Michael E. Garst

IPC分类号： C07C277/00

CPC分类号： C07D307/81 ,  C07C279/28 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/16

摘要： Disclosed herein is compound having a formula as described herein. Therapeutic methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是具有本文所述的式的化合物。 还公开了与之相关的治疗方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US20110028523A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12828429

申请日：2010-07-01

申请人： Phong X. Nguyen ,  Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Dario G. Gomez ,  Wenkui K. Fang ,  Santosh C. Sinha ,  Michael E. Garst ,  Daniel W. Gil

发明人： Phong X. Nguyen ,  Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Dario G. Gomez ,  Wenkui K. Fang ,  Santosh C. Sinha ,  Michael E. Garst ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D263/28 ,  A61K31/421 ,  C07D277/18 ,  A61P27/06 ,  A61P25/02 ,  A61P25/30 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D277/18 ,  C07D263/28

摘要： Described herein are compounds useful as agonists of alpha 2B/2C receptors. Pharmaceutical compositions including the presently described compounds and methods of treatment of diseases and conditions with the presently described compounds also are disclosed.

摘要翻译： 本文描述的是可用作α2B / 2C受体激动剂的化合物。 还公开了包括目前描述的化合物的药物组合物和用目前描述的化合物治疗疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20080221152A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12123578

申请日：2008-05-20

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： Compounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are agonists of alpha2 adrenergic receptors. Several compounds of the disclosure are specific or selective to alpha2B and/or alpha2C adrenergic receptors in preference over alpha2A adrenergic receptors. Additionally some of the claimed compounds have no or only minimal cardiovascular and/or sedatory activity. The compounds of Formula 1 are useful as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors. Compounds of Formula 1 which have no significant cardiovascular and/or sedatory activity are useful for treating pain and other conditions with minimal side effects.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的式1化合物是α2肾上腺素能受体的激动剂。 本公开内容的若干化合物优先于α2A2肾上腺素能受体是特异性或选择性的α2B2和/或α2C2N2肾上腺素能受体。 另外一些要求保护的化合物没有或仅有最小的心血管和/或镇静活性。 式1的化合物可用作哺乳动物（包括人）中用作治疗疾病的药物和/或缓解通过α2肾上腺素能受体的激动剂治疗的病症。 没有明显的心血管和/或镇静作用的式1化合物可用于治疗疼痛和其他具有最小副作用的病症。

公开(公告)号：US20080194650A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11950667

申请日：2007-12-05

申请人： Ken Chow ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Daniel W. Gil ,  Michael E. Garst

发明人： Ken Chow ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Daniel W. Gil ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C275/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/38 ,  A61K31/357 ,  C07D315/00 ,  C07D231/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00 ,  A61K31/415 ,  C07D317/44 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  C07D333/02 ,  C07D211/04

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

摘要： The invention provides well-defined aryl fluoroethyl ureas that are useful as selective alpha2 adrenergic agonists. As such, the compounds described herein are useful in treating a wide variety of disorders associated with modulation of alpha2 adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明提供了可用作选择性α2肾上腺素能激动剂的明确定义的芳基氟乙基脲。 因此，本文所述的化合物可用于治疗与调节α2肾上腺素能受体相关的多种疾病。

公开(公告)号：US20080132576A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US12024609

申请日：2008-02-01

申请人： Ken Chow ,  Daniel W. Gil ,  Wenkui Ken Fang ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

发明人： Ken Chow ,  Daniel W. Gil ,  Wenkui Ken Fang ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61P27/16

CPC分类号： A61K31/17 ,  Y10S514/913

摘要： Methods and compositions for the treatment of pain and intraocular pressure. Particularly disclosed are new compositions for the treatment of chronic pain, glaucoma and methods for their use.

摘要翻译： 用于治疗疼痛和眼内压的方法和组合物。 特别公开了用于治疗慢性疼痛，青光眼的新组合物及其使用方法。