公开(公告)号：US5827891A

公开(公告)日：1998-10-27

申请号：US478599

申请日：1995-06-07

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  A61K31/16 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

摘要翻译： 可通过化学合成获得的HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物以及含有这些化合物和任选的其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US5508407A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US875908

申请日：1992-04-29

申请人： Stephen W. Kaldor ,  Marlys Hammond

发明人： Stephen W. Kaldor ,  Marlys Hammond

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C237/42 ,  C07C271/22 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D235/24 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D333/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C237/42 ,  C07C271/22 ,  C07D209/42 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D235/24 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D333/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/021 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of their use.

摘要翻译： 本发明提供新的HIV蛋白酶抑制剂，含有这些化合物的药物制剂及其使用方法。

公开(公告)号：US20110201818A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US12680183

申请日：2008-09-24

申请人： Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Andre A. Kiryanov ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Sheldon X. Cao ,  Betty Lam ,  Victoria Feher ,  Stephen W. Kaldor ,  Yan Liu ,  Jeffrey A Stafford

发明人： Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Andre A. Kiryanov ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Sheldon X. Cao ,  Betty Lam ,  Victoria Feher ,  Stephen W. Kaldor ,  Yan Liu ,  Jeffrey A Stafford

IPC分类号： C07D211/72

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物用于激酶：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20100075973A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12544419

申请日：2009-08-20

申请人： Sheldon X. Cao ,  Takashi Ichikawa ,  Andre A. Kiryanov ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Stephen W. Kaldor ,  Jeffrey A. Stafford

发明人： Sheldon X. Cao ,  Takashi Ichikawa ,  Andre A. Kiryanov ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Stephen W. Kaldor ,  Jeffrey A. Stafford

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D471/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention provides PLK inhibitors of the formula wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供下式的PLK抑制剂，其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US06693199B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10300638

申请日：2002-11-21

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D51502

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： A method of making HIV protease inhibitors of general formula (1): These HIV compounds inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optically other antiviral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

摘要翻译： 制备通式（1）的HIV蛋白酶抑制剂的方法：这些HIV化合物抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物以及含有这些化合物和光学其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US5952343A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US481831

申请日：1995-06-07

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  C07D217/12 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

公开(公告)号：US5846993A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US481833

申请日：1995-06-07

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

公开(公告)号：US5514802A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US416568

申请日：1995-04-04

申请人： James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  Stephen W. Kaldor

发明人： James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  Stephen W. Kaldor

IPC分类号： C07C237/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  C07C231/14 ,  C07C237/20 ,  C07C317/40 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/61 ,  C07C323/63 ,  C07D215/48 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D217/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C323/60 ,  C07D215/48

摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating and/or preventing HIV infection and/or AIDS.

摘要翻译： 本发明提供了新的HIV蛋白酶抑制剂，含有这些化合物的药物制剂以及治疗和/或预防HIV感染和/或AIDS的方法。

公开(公告)号：US5491166A

公开(公告)日：1996-02-13

申请号：US995283

申请日：1992-12-22

申请人： Stephen W. Kaldor ,  Thomas E. Mabry

发明人： Stephen W. Kaldor ,  Thomas E. Mabry

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C255/29 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C275/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07D215/12 ,  C07D215/48 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26

摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating and/or preventing HIV infection and/or AIDS.

公开(公告)号：US5484926A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US190764

申请日：1994-02-02

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried H. Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried H. Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  C07D217/20

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.