公开(公告)号：US20140206681A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14160587

申请日：2014-01-22

申请人： RONALD M. KIM ,  Jian Liu ,  Xiaolei Gao ,  Sobhana Babu Boga ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu ,  Rajan Anand ,  Younong Yu ,  Oleg B. Selyutin ,  Ying-Duo Gao ,  Hao Wu ,  Shilan Liu ,  Chundao Yang ,  Hongjian Wang

发明人： RONALD M. KIM ,  Jian Liu ,  Xiaolei Gao ,  Sobhana Babu Boga ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu ,  Rajan Anand ,  Younong Yu ,  Oleg B. Selyutin ,  Ying-Duo Gao ,  Hao Wu ,  Shilan Liu ,  Chundao Yang ,  Hongjian Wang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D455/02

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds in the treatment of Btk mediated disorders.

摘要翻译： 本发明提供了根据式I的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物或其药学上可接受的盐或包含这些化合物的药物组合物及其在治疗中的用途。 特别地，本发明涉及Btk抑制剂化合物在治疗Btk介导的病症中的用途。

公开(公告)号：US08017642B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12525648

申请日：2008-02-11

申请人： Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce

发明人： Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of naphthene- and indane-type as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的环烷基和茚满型的α2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法，其包含一种或多种 更多这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20100144816A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12525648

申请日：2008-02-11

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/58 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D233/64

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of naphthene- and indane-type as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的环烷基和茚满型的α2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法，其包含一种或多种 更多这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20080279822A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12174470

申请日：2008-07-16

申请人： Mengwei Hu ,  Younong Yu ,  Michael Dwyer ,  Arthur Taveras ,  Agnes Kim-Meade ,  Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Timothy McAllister ,  Shuyi Zhang ,  Kevin Klopfer

发明人： Mengwei Hu ,  Younong Yu ,  Michael Dwyer ,  Arthur Taveras ,  Agnes Kim-Meade ,  Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Timothy McAllister ,  Shuyi Zhang ,  Kevin Klopfer

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/54 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  A61P19/02 ,  A61K39/395 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K38/21

CPC分类号： C07D307/52

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline polymorphs of a monohydrate of Compound A having the following chemical structure: Compound A. These four polymorphic forms, herein referred to as Forms I, II III and IV are active as a CXC-chemokine receptor ligands. The invention is further directed to formulations, methods of treatment, and processes of synthesis of these polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下化学结构的化合物A的一水合物的四种不同的结晶多晶型物：化合物A.这四种多晶型物，本文称为形式I，II III和IV作为CXC-趋化因子受体配体是有活性的。 本发明进一步涉及这些多晶形式的制剂，治疗方法和合成方法。

公开(公告)号：US20170044183A1

公开(公告)日：2017-02-16

申请号：US15305421

申请日：2015-04-21

申请人： Yeon-Hee Lim ,  Zhuyan Guo ,  Amjad Ali ,  Scott D. Edmondson ,  Weiguo Liu ,  Giocanda V. Gallo-Etienne ,  Heping Wu ,  Ying-Duo Gao ,  Andrew W. Stamford ,  Younong Yu ,  Nancy J. Kevin ,  Rajan Anand ,  Deyou Sha ,  Santhosh F. Neelamkavil ,  Zahid Hussain ,  Puneet Kumar ,  Remond Moningka ,  Joseph L. Duffy ,  Jiayi Xu ,  Yu Jiang ,  Anjan Chakrabarti ,  Hiroki Sone

发明人： Yeon-Hee Lim ,  Zhuyan Guo ,  Amjad Ali ,  Scott D. Edmondson ,  Weiguo Liu ,  Giocanda V. Gallo-Etienne ,  Heping Wu ,  Ying-Duo Gao ,  Andrew W. Stamford ,  Younong Yu ,  Nancy J. Kevin ,  Rajan Anand ,  Deyou Sha ,  Santhosh F. Neelamkavil ,  Zahid Hussain ,  Puneet Kumar ,  Remond Moningka ,  Joseph L. Duffy ,  Jiayi Xu ,  Yu Jiang ,  Anjan Chakrabarti ,  Hiroki Sone

IPC分类号： C07D498/20 ,  C07F9/6561 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of Factor XIa and plasma kallikrein.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维变化的方法。 该化合物是选择性因子XIa抑制剂或因子XIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。

公开(公告)号：US20140221333A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14233478

申请日：2012-07-19

申请人： Adrianus Petrus Antonius De Man ,  Jan-Gerard Sterrenburg ,  Han C.A. Raaijmakers ,  Allard Kaptein ,  Arthura A. Oubrie ,  Johannes Bernardus Maria Rewinkel ,  Christiaan Gerardus Johannes Maria Jans ,  Jacobus C.H.M. Wijkamans ,  Tjeerd A. Barf ,  Alan B. Cooper ,  Ronald M. Kim ,  Sobhana Babu Boga ,  Hugh Y. Zhu ,  Xiaolei Gao ,  Xin Yao ,  Rajan Anand ,  Hao Wu ,  Shilan Liu ,  Chundao Yang ,  Abdul-Basit Alhassan ,  James Wang ,  Younong Yu ,  Jian Liu ,  Henry M. Vaccaro

发明人： Adrianus Petrus Antonius De Man ,  Jan-Gerard Sterrenburg ,  Han C.A. Raaijmakers ,  Allard Kaptein ,  Arthura A. Oubrie ,  Johannes Bernardus Maria Rewinkel ,  Christiaan Gerardus Johannes Maria Jans ,  Jacobus C.H.M. Wijkamans ,  Tjeerd A. Barf ,  Alan B. Cooper ,  Ronald M. Kim ,  Sobhana Babu Boga ,  Hugh Y. Zhu ,  Xiaolei Gao ,  Xin Yao ,  Rajan Anand ,  Hao Wu ,  Shilan Liu ,  Chundao Yang ,  Abdul-Basit Alhassan ,  James Wang ,  Younong Yu ,  Jian Liu ,  Henry M. Vaccaro

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided are 6-5 membered fused pyridine ring compounds according to Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising these compounds and their use in therapy. In particular, provided is the use of membered fused pyridine ring compounds in the treatment of Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) mediated disorders.

摘要翻译： 提供根据式（I）的6-5元稠合吡啶环化合物或其药学上可接受的盐，包含这些化合物的药物组合物及其在治疗中的用途。 特别地，提供了使用元稠合的吡啶环化合物来治疗布鲁丁的酪氨酸激酶（Btk）介导的病症。

公开(公告)号：US08003624B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11705683

申请日：2007-02-13

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Younong Yu

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Younong Yu

IPC分类号： A01N57/00 ,  C07D215/38 ,  C07D209/04 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of indolines as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为α2C肾上腺素能受体激动剂抑制剂的新一类中和体，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20110190247A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13057376

申请日：2009-08-03

申请人： Younong Yu ,  Manuel De Lera Ruiz ,  Christopher W. Boyce ,  Kevin D. McCormick

发明人： Younong Yu ,  Manuel De Lera Ruiz ,  Christopher W. Boyce ,  Kevin D. McCormick

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/56 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4178 ,  C07D405/10 ,  C07D413/14 ,  C07D405/08 ,  A61P25/24 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/22 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of cyclopropylchromene derivatives as modulators of a2C adrenergic receptor, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the a2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的环丙烯基衍生物作为α2C肾上腺素能受体的调节剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US07985748B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US12722879

申请日：2010-03-12

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新一类苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US20070093477A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11508467

申请日：2006-08-23

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新型苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。