公开(公告)号：US07648978B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US11238285

申请日：2005-09-28

申请人： David E. Zembower ,  Jasbir Singh ,  Rama K. Mishra

发明人： David E. Zembower ,  Jasbir Singh ,  Rama K. Mishra

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/55 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D237/32 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The present invention provides compounds having formula (I) or (II): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein m, p, R1, R2, R3 and R4 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of any of a number of diseases, disorders or conditions associated with HGF/SF or other cytokine activity.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）或（II）的化合物及其药学上可接受的衍生物，其中m，p，R 1，R 2，R 3和R 4如本文中一般和本领域和亚类所述，并另外提供其药物组合物 及其用于治疗与HGF / SF或其他细胞因子活性相关的许多疾病，病症或病症中的任何一种的方法。

公开(公告)号：US20090136473A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12275152

申请日：2008-11-20

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao ,  Timothy Hagen

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao ,  Timothy Hagen

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D231/12 ,  C07D213/64 ,  C07D239/42 ,  C07D213/79 ,  C07C275/28 ,  C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/122 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D213/72 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07C217/84 ,  A61K31/136 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07C275/32 ,  C07C275/62 ,  C07C305/24 ,  C07C307/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40

摘要： The present invention relates to a genus of biaryl compounds containing at least one further ring. The compounds are PDE4 inhibitors useful for the treatment and prevention of stroke, myocardial infarct and cardiovascular inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ia, Ib, Ic or Id: A particular embodiment is

摘要翻译： 本发明涉及含有至少一个其它环的联芳基化合物属。 该化合物是可用于治疗和预防中风，心肌梗塞和心血管炎性疾病和病症的PDE4抑制剂。 化合物具有通式Ia，Ib，Ic或Id：具体实施方案是

公开(公告)号：US20090131530A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12275168

申请日：2008-11-20

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Vincent Sandanayaka ,  Alexander Kiselyov

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Vincent Sandanayaka ,  Alexander Kiselyov

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C43/29 ,  C07C43/295 ,  C07C45/71 ,  C07C205/38 ,  C07C275/32 ,  C07C311/08 ,  C07D213/81 ,  C07D213/83 ,  C07C47/575

摘要： Compounds of the formula: are disclosed. The compounds act as phosphodiesterase-4 modulators, and useful for treating stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions. Other embodiments are also disclosed.

摘要翻译： 公开了下式的化合物。 该化合物作为磷酸二酯酶-4调节剂，可用于治疗中风，心肌梗死和心血管炎症状况。 还公开了其他实施例。

公开(公告)号：US20090130076A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12275164

申请日：2008-11-20

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao

IPC分类号： A61K31/122 ,  C07D417/08 ,  A61K31/4965 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to substituted benzothiazoles, benzoxazoles—and their counterparts having pyridine and pyrimidine rings replacing the benzene ring—that are PDE4 inhibitors useful for treating stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to methods for the treatment of stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions in a mammal. The compounds have general formula I: in which A and B are carbocycles or heterocycles. A particular embodiment is

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗中风，心肌梗塞和心血管炎症状况的可用于治疗中风，心肌梗死和心血管炎症状况的苯环的吡啶和嘧啶环的取代苯并唑和其对应物与包含这些化合物的药物组合物的方法， 治疗哺乳动物的中风，心肌梗死和心血管炎症状况。 化合物具有通式I：其中A和B是碳环或杂环。 一个特定的实施例是

公开(公告)号：US07402684B2

公开(公告)日：2008-07-22

申请号：US11426287

申请日：2006-06-23

申请人： Vincent Sandanayaka ,  Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Bjorn Mamat ,  Peng Yu ,  Louis Bedell ,  Lei Zhao ,  Rama K. Mishra

发明人： Vincent Sandanayaka ,  Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Bjorn Mamat ,  Peng Yu ,  Louis Bedell ,  Lei Zhao ,  Rama K. Mishra

IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/46 ,  C07D211/22 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a chemical genus of biaryl substituted heterocycle inhibitors of LTA4H (leukotriene A4 hydrolase) useful for the treatment and prevention and prophylaxis of inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ψ: An example is

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和预防和预防炎性疾病和病症的LTA4H（白三烯A4水解酶）的联芳基取代的杂环抑制剂的化学属。 化合物具有通式Psi：一个例子

公开(公告)号：US20070270594A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11748858

申请日：2007-05-15

申请人： Jasbir Singh ,  Siead I. Zegar ,  David E. Zembower ,  Christopher J. Tokar ,  Livia A. Enache ,  Wayne E. Zeller

发明人： Jasbir Singh ,  Siead I. Zegar ,  David E. Zembower ,  Christopher J. Tokar ,  Livia A. Enache ,  Wayne E. Zeller

IPC分类号： C07D409/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D209/08

摘要： The present invention involves a process for preparing substituted indoles, such as DTSI involving two sequential cross-coupling reactions.

摘要翻译： 本发明涉及制备取代的吲哚的方法，例如涉及两个顺序的交叉偶联反应的DTSI。

公开(公告)号：US20070078263A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11426284

申请日：2006-06-23

申请人： Vincent Sandanayaka ,  Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Bjorn Mamat ,  Peng Yu ,  Louis Bedell ,  Lei Zhao

发明人： Vincent Sandanayaka ,  Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Bjorn Mamat ,  Peng Yu ,  Louis Bedell ,  Lei Zhao

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/46 ,  C07D211/22 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a chemical genus of biaryl substituted heterocycle inhibitors of LTA4H (leukotriene A4 hydrolase) useful for the treatment and prevention and prophylaxis of inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ψ: An example is

公开(公告)号：US20060142348A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11247456

申请日：2005-10-11

申请人： Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Georgeta Hategan

发明人： Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Georgeta Hategan

IPC分类号： C07D513/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/401 ,  A61K31/366

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Aryl sulfonamide, peri-substituted, fused bicyclic ring compounds useful for the treatment or prophylaxis of a prostaglandin-mediated disease or condition are disclosed. The compounds are of the general formula A representative example is:

摘要翻译： 公开了用于治疗或预防前列腺素介导的疾病或病症的芳基磺酰胺，邻位取代的稠合双环化合物。 化合物具有通式A的代表性实例是：

公开(公告)号：US20060079520A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11169161

申请日：2005-06-27

申请人： Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou

发明人： Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4162 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Acyl sulfonamide, peri-substituted, fused bicyclic ring compounds useful for the treatment or prophylaxis of a prostaglandin-mediated disease or condition are disclosed. The compounds are of the general formula A representative example is:

公开(公告)号：US5677283A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US732173

申请日：1996-10-16

申请人： Roland E. Dolle ,  Jasbir Singh ,  David A. Whipple ,  Catherine Prouty ,  Prasad V. Chaturvedula ,  Stanley J. Schmidt ,  Mohamed M. A. Awad ,  Denton W. Hoyer ,  Tina Morgan Ross

发明人： Roland E. Dolle ,  Jasbir Singh ,  David A. Whipple ,  Catherine Prouty ,  Prasad V. Chaturvedula ,  Stanley J. Schmidt ,  Mohamed M. A. Awad ,  Denton W. Hoyer ,  Tina Morgan Ross

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/397 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/38 ,  C07D209/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D223/08 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D261/12 ,  C07D263/06 ,  C07D265/06 ,  C07D265/30 ,  C07D311/46 ,  C07D311/50 ,  C07D311/56 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/09 ,  C07K5/097 ,  C07D231/04 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/38 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D261/12 ,  C07D311/46 ,  C07D311/56 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07K5/0202 ,  A61K38/00

摘要： Compounds which Inhibit interleukin-1.beta. protease activity, pharmaceutical compositions containing the compounds and methods using the compounds are provided. The compounds have the formula ##STR1## wherein n is 0-2; each AA is Independently L-valine or L-alanine; R.sub.1 is selected from the group consisting of N-�4(N,N-dimethylaminomethyl)!benzoyl, N-benzoyloxycarbonyl, N-methyl-N-�4-(pyridyl)methyl!, N-�4-(pyddyl)methyl!carbonyl, N-3-(piperidinopropionyl), N-�4-(morpholinoethoxy)benzoyl, N-2-(quinuclidinyl)carbonyl, N-(3-pyridyl)methoxy carbonyl, N-(2-pyddyl)methoxy carbonyl, N-methyl-N-benzyl carbonyl, N-methyl-N-�2-(4-pyridyl)ethyl!carbonyl, and N-(N-phenylpiperazino) carbonyl; and R.sub.8, R.sub.9 and R.sub.10 are as defined below.

摘要翻译： 提供了抑制白细胞介素-1β蛋白酶活性的化合物，含有这些化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 化合物具有式（1）其中n为0-2; 每个AA是独立的L-缬氨酸或L-丙氨酸; R1选自N- [4（N，N-二甲基氨基甲基）]苯甲酰基，N-苯甲酰氧基羰基，N-甲基-N- [4-（吡啶基）甲基]，N- [4-（吡啶基）甲基 ]羰基，N-3-（哌啶基丙酰基），N- [4-（吗啉代乙氧基）苯甲酰基，N-2-（奎宁环基）羰基，N-（3-吡啶基）甲氧基羰基，N-（2- N-甲基-N-苄基羰基，N-甲基-N- [2-（4-吡啶基）乙基]羰基和N-（N-苯基哌嗪基）羰基; 并且R 8，R 9和R 10如下所定义。