公开(公告)号：US20060100426A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11267720

申请日：2005-11-04

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam Goldblum ,  Lan Jiang ,  Daniel Long ,  Daniel Marquess

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam Goldblum ,  Lan Jiang ,  Daniel Long ,  Daniel Marquess

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新颖的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20050228014A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US11100113

申请日：2005-04-06

申请人： Daniel Marquess ,  Paul Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam Goldblum ,  Daniel Genov

发明人： Daniel Marquess ,  Paul Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam Goldblum ,  Daniel Genov

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/4709 ,  C07D451/04

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新颖的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US09273008B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14662722

申请日：2015-03-19

申请人： Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

发明人： Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/54 ,  C07D233/70 ,  C07D213/64 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  C07D207/46 ,  C07D213/89 ,  C07D255/02 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US09198899B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US14132391

申请日：2013-12-18

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/10

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, n, X, R2-3 and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，n，X，R2-3和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08664254B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13685148

申请日：2012-11-26

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R2-3，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08637676B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US12156695

申请日：2008-06-04

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/08

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, n, X, R2-3 and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，n，X，R2-3和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20130273568A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13742783

申请日：2013-01-16

申请人： Robert Murray McKinnell ,  Roland Gendron ,  Lan Jiang ,  Seok-Ki Choi ,  Daniel D. Long ,  Paul R. Fatheree ,  Daniel Marquess

发明人： Robert Murray McKinnell ,  Roland Gendron ,  Lan Jiang ,  Seok-Ki Choi ,  Daniel D. Long ,  Paul R. Fatheree ,  Daniel Marquess

IPC分类号： G01N33/50

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  G01N33/5058

摘要： The invention relates to benzimidazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds of formula (I) wherein R1 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20120264779A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13409506

申请日：2012-03-01

申请人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

发明人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08236839B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US13330372

申请日：2011-12-19

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R3, Z, X, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R3，Z，X和R5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08212052B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12330289

申请日：2008-12-08

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/08

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D403/10

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein Ar, r, n, X, R2, R2′, R3, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中Ar，r，n，X，R2，R2'，R3和R5-7如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。