公开(公告)号：US09006275B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US12970480

申请日：2010-12-16

申请人： Alan S. Florjancic ,  Michael J. Dart ,  Keith B. Ryther ,  Arturo Perez-Medrano ,  William A. Carroll ,  Meena V. Patel ,  Karin Rosemarie Tietje ,  Tongmei Li ,  Teodozyj Kolasa ,  Megan E. Gallagher ,  Sridhar Peddi ,  Jennifer M. Frost ,  Derek W. Nelson

发明人： Alan S. Florjancic ,  Michael J. Dart ,  Keith B. Ryther ,  Arturo Perez-Medrano ,  William A. Carroll ,  Meena V. Patel ,  Karin Rosemarie Tietje ,  Tongmei Li ,  Teodozyj Kolasa ,  Megan E. Gallagher ,  Sridhar Peddi ,  Jennifer M. Frost ,  Derek W. Nelson

IPC分类号： A61K31/429 ,  C07D513/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D277/46 ,  A61K31/429 ,  C07D277/48 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D493/08 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and L2, are defined in the specification, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药，前体药物或其组合的盐，其中R1，R2，R3，R4和L2在说明书中定义，包含这些化合物的组合物， 以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08158663B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US11954956

申请日：2007-12-12

申请人： William A. Carroll ,  Michael J. Dart ,  Tongmei Li ,  Arturo Perez-Medrano ,  Sridhar Peddi

发明人： William A. Carroll ,  Michael J. Dart ,  Tongmei Li ,  Arturo Perez-Medrano ,  Sridhar Peddi

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D277/18 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to thiazolidinylidene containing compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and X are as defined in the specification, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及含有噻唑烷亚基的式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X如说明书中所定义，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物治疗病症和病症的方法 和组合物。

公开(公告)号：US20090018114A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12169418

申请日：2008-07-08

申请人： William A. Carroll ,  Michael J. Dart ,  Arturo Perez-Medrano ,  Derek W. Nelson

发明人： William A. Carroll ,  Michael J. Dart ,  Arturo Perez-Medrano ,  Derek W. Nelson

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/397 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D333/70 ,  C07D205/04 ,  C07D401/06 ,  C07D495/04

摘要： The present application relates to cannabinoid receptor ligands containing compounds of formula (I) wherein A, R1, R2, and R3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及含有式（I）化合物的大麻素受体配体，其中A，R 1，R 2和R 3如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07135484B2

公开(公告)日：2006-11-14

申请号：US10638381

申请日：2003-08-12

申请人： Michael J. Dart ,  Xenia B. Searle ,  Karin R. Tietje ,  Richard B. Toupence

发明人： Michael J. Dart ,  Xenia B. Searle ,  Karin R. Tietje ,  Richard B. Toupence

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula (I) are novel CNS active agents that are useful for treating pain and for treating other disorders associated with the cholinergic system.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛和治疗与胆碱能系统相关的其它障碍的新型CNS活性剂。

公开(公告)号：US6133253A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US987581

申请日：1997-12-09

申请人： Mark W. Holladay ,  Stephen P. Arneric ,  Hao Bai ,  Michael J. Dart ,  Nan-Horng Lin ,  John K. Lynch ,  Yat Sun Or ,  Keith B. Ryther ,  James P. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Paul P. Ehrlich

发明人： Mark W. Holladay ,  Stephen P. Arneric ,  Hao Bai ,  Michael J. Dart ,  Nan-Horng Lin ,  John K. Lynch ,  Yat Sun Or ,  Keith B. Ryther ,  James P. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Paul P. Ehrlich

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/485 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/4427 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a method of controlling pain in mammals, including humans, comprising administering to a mammal or patient in need of treatment thereof selected compounds of formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to selected (R) and (S) compounds of formula I above which are useful as analgesics as well as neuronal cell death preventors and anti-inflammatories.

摘要翻译： 本发明涉及一种控制包括人在内的哺乳动物疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用选择的式I化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及上述式（I）的选择的（R）和（S）化合物，其可用作止痛剂以及神经元细胞死亡预防剂和抗炎剂。

公开(公告)号：US6001849A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US834053

申请日：1997-04-11

申请人： Richard L. Elliott ,  Keith B. Ryther ,  Mark W. Holladay ,  James T. Wasicak ,  Jerome F. Daanen ,  Nan-Horng Lin ,  Michael J. Dart ,  Yun He ,  Yihong Li

发明人： Richard L. Elliott ,  Keith B. Ryther ,  Mark W. Holladay ,  James T. Wasicak ,  Jerome F. Daanen ,  Nan-Horng Lin ,  Michael J. Dart ,  Yun He ,  Yihong Li

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4355 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Novel heterocyclic ether compounds having the formula: ##STR1## wherein A, m, R, X, Y.sup.1, Y.sup.2 and Y.sup.3 are specifically defined, which are useful in selectively controlling chemical synaptic transmission; therapeutically-effective pharmaceutical compositions thereof; and use of said compositions to selectively control synaptic transmission in mammals.

摘要翻译： 具有下式的新型杂环醚化合物：其中A，m，R，X，Y 1，Y 2和Y 3具体定义，其可用于选择性地控制化学突触传递; 其治疗有效的药物组合物; 以及使用所述组合物来选择性地控制哺乳动物中的突触传递。

公开(公告)号：US09012651B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US13428259

申请日：2012-03-23

申请人： Bruce Clapham ,  Phil B. Cox ,  Michael J. Dart ,  Arthur Gomtsyan ,  Tammie K. Jinkerson ,  Ryan G. Keddy ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Mark Matulenko ,  Robert G. Schmidt ,  Clara I. Villamil ,  Eric A. Voight ,  Kevin R. Woller

发明人： Bruce Clapham ,  Phil B. Cox ,  Michael J. Dart ,  Arthur Gomtsyan ,  Tammie K. Jinkerson ,  Ryan G. Keddy ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Mark Matulenko ,  Robert G. Schmidt ,  Clara I. Villamil ,  Eric A. Voight ,  Kevin R. Woller

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/444 ,  A61P29/00 ,  C07D213/61 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D211/06 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D213/74 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D239/26 ,  C07D417/10 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D213/61 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D211/06 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are modulators of TRPV3 of formula (I) wherein X1, X2, R1, R2, Rx, and n are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also presented.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的TRPV3的调节剂，其中X1，X2，R1，R2，Rx和n如说明书中所定义。 还提出了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和障碍的方法。

公开(公告)号：US08735434B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US12120969

申请日：2008-05-15

申请人： William A. Carroll ,  Michael J. Dart ,  Arturo Perez-Medrano ,  Jennifer M. Frost ,  Sridhar Peddi

发明人： William A. Carroll ,  Michael J. Dart ,  Arturo Perez-Medrano ,  Jennifer M. Frost ,  Sridhar Peddi

IPC分类号： A61K31/429 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/429 ,  C07D513/04

摘要： The present application relates to thiazolylidene containing compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的含噻唑基的化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20120245124A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13428259

申请日：2012-03-23

申请人： Bruce Clapham ,  Phil B. Cox ,  Michael J. Dart ,  Arthur Gomtsyan ,  Tammie K. Jinkerson ,  Ryan G. Keddy ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Mark Matulenko ,  Robert G. Schmidt ,  Clara I. Villamil ,  Eric A. Voight ,  Kevin R. Woller

发明人： Bruce Clapham ,  Phil B. Cox ,  Michael J. Dart ,  Arthur Gomtsyan ,  Tammie K. Jinkerson ,  Ryan G. Keddy ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Mark Matulenko ,  Robert G. Schmidt ,  Clara I. Villamil ,  Eric A. Voight ,  Kevin R. Woller

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  C07D413/14 ,  C07D213/36

CPC分类号： C07D213/61 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D211/06 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are modulators of TRPV3 of formula (I) wherein X1, X2, R1, R2, Rx, and n are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also presented.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的TRPV3的调节剂，其中X1，X2，R1，R2，Rx和n如说明书中所定义。 还提出了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和障碍的方法。

公开(公告)号：US07560481B2

公开(公告)日：2009-07-14

申请号：US11315862

申请日：2005-12-21

申请人： Jennifer M. Frost ,  Karin R. Tietje ,  Michael J. Dart ,  Michael D. Meyer

发明人： Jennifer M. Frost ,  Karin R. Tietje ,  Michael J. Dart ,  Michael D. Meyer

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D209/12

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) which are CB2 selective ligands useful for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式（I）化合物，它们是可用于治疗疼痛的CB2选择性配体。