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    2-Organothio-2-cyclopentenones, organothio-cyclopentanes derived therefrom
    45.
    发明授权
    2-Organothio-2-cyclopentenones, organothio-cyclopentanes derived therefrom 失效
    2-有机硫代-2-环戊烯酮，衍生自其的有机硫代环戊烷

    公开(公告)号：US4180672A

    公开(公告)日：1979-12-25

    申请号：US775119

    申请日：1977-03-07

    申请人： Seizi Kurozumi ,  Takeshi Toru ,  Makiko Kobayashi ,  Yoshinobu Hashimoto

    发明人： Seizi Kurozumi ,  Takeshi Toru ,  Makiko Kobayashi ,  Yoshinobu Hashimoto

    IPC分类号： A61K31/557 ,  C07C405/00 ,  C07F7/18 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C323/52 ,  C07C405/0033 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/10

    摘要： Organothiocyclopentanes of the formula ##STR1## wherein E represents >C.dbd.O or ##STR2## in which Z' represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or a protected hydroxyl group; X represents --S--, --CH.sub.2 --, --CH.dbd.; represents a single or double bond; R' represents a monovalent or divalent organic group containing 1 to 25 carbon atoms; R represents a monovalent organic group containing 1 to 25 carbon atoms; Z represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or a protected hydroxyl group; and when both E and Z represent a hydroxyl group or a protected hydroxyl group, X represents --S--.Also, 2-organothio-2-cyclopentenones of the formula ##STR3## wherein R and Z are as defined above. The compounds of formula (I) are prepared by reacting 2,3-epoxy-cyclopentanone or its derivatives with mercaptans in the presence of basic compounds. The compounds of formula (II) are prepared by reacting the compounds of formula (I) with mercaptans or organocopper-lithium compounds, and optionally reducing the resulting products, and optionally protecting the hydroxyl group at their cyclopentane ring.The compounds of formula (I) have an action of inhibiting ulcer formation, and are useful intermediates for the compounds of formula (II). The compounds of formula (II) are monothia- or dithia-prostanoic acid derivatives, and exhibit various superior pharmacological actions.

    摘要翻译： 式（II）的有机硫代环戊烷，其中E表示> C = O或其中Z'表示氢原子，羟基或被保护的羟基的“IMAGE” X表示-S - ， - CH 2 - ， - CH = 代表单键或双键; R'表示含有1〜25个碳原子的一价或二价有机基团; R表示含有1〜25个碳原子的一价有机基团; Z表示氢原子，羟基或保护的羟基; 并且当E和Z都表示羟基或被保护的羟基时，X表示-S-。 另外，式（I）的2-有机硫代-2-环戊烯酮其中R和Z如上定义。 在碱性化合物的存在下，使2,3-环氧环戊酮或其衍生物与硫醇反应制备式（I）化合物。 式（II）化合物通过使式（I）化合物与硫醇或有机锂化合物反应，任选地还原所得产物和任选地保护其环戊烷环上的羟基来制备。 式（I）化合物具有抑制溃疡形成的作用，并且是式（II）化合物的有用的中间体。 式（II）化合物是单硫酸或二硫氨基 - 前列腺烷酸衍生物，具有各种优异的药理作用。

    Chemical synthesis
    46.
    发明授权
    Chemical synthesis 失效
    化学合成

    公开(公告)号：US4175201A

    公开(公告)日：1979-11-20

    申请号：US788503

    申请日：1977-04-18

    申请人： Josef Fried

    发明人： Josef Fried

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07C405/0033 ,  Y10S514/826

    摘要： This invention relates to pharmacologically active compounds of the formula: ##STR1## wherein Z is trans--CH.dbd.CH, C.tbd.C; or CH.sub.2 --CH.sub.2 ;M is H or lower alkyl;n is an integer of from 2 to 5;X is alkyl;W is H or OR, wherein R is H, acyl, or alkyl;each Y is H, OH or alkoxy;and to novel intermediates and processes useful in the production thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的药理学活性化合物：其中Z是反式-CH = CH，C 3 D C; 或CH 2 -CH 2; M为H或低级烷基; n为2〜5的整数， X是烷基; W是H或OR，其中R是H，酰基或烷基; 每个Y是H，OH或烷氧基; 以及可用于其生产的新型中间体和方法。

    Thiaprostaglandins
    49.
    发明授权
    Thiaprostaglandins 失效

    公开(公告)号：US4080458A

    公开(公告)日：1978-03-21

    申请号：US576140

    申请日：1975-05-09

    申请人： Hans-Eckart Radunz ,  Josef Kramer ,  Manfred Baumgarth ,  Dieter Orth

    发明人： Hans-Eckart Radunz ,  Josef Kramer ,  Manfred Baumgarth ,  Dieter Orth

    IPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D213/32 ,  C07C177/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215

    CPC分类号： C07C405/0033 ,  Y02P20/55

    摘要： 13-Thiaprostanoic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein A is --CO-- or --CHOH--, B is --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or --CH=CH--, R.sup.1 is H or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, m is a whole number from 0 to 5, n is a whole number from 0 to 3 or, when B is --CH=CH--, additionally 4, 5, 6, 7, 8 or 9, R.sup.2 is alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, phenoxy, pyridyl, thienyl, naphthyl, phenyl substituted by F, Cl, Br, OH, OCH.sub.3 or OF.sub.3 or phenoxy substituted by F, Cl, Br, OH, OCH.sub.3, CH.sub.3 or CF.sub.3 or, when B is --CH=CH--, additionally hydrogen, phenyl or tolyl, R.sup.3 is H, methyl or ethyl, possess pharmacological activity, including blood pressure lowering activity.

    摘要翻译： 其中A是-CO-或-CHOH-，B是-CH 2 -CH 2 - 或-CH = CH-，R 1是H或1-4个碳原子的烷基，m是 0至5的整数，n为0至3的整数，或当B为-CH = CH-时，另外为4，5，6，7，8或9，R 2为1至4个碳原子的烷氧基 苯氧基，吡啶基，噻吩基，萘基，被F，Cl，Br，OH，OCH3或OF3取代的苯基或被F，Cl，Br，OH，OCH3，CH3或CF3取代的苯氧基，或当B为-CH = CH- ，另外是氢，苯基或甲苯基，R3是H，甲基或乙基，具有药理活性，包括降血压活性。