公开(公告)号：US20150051393A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：US14526507

申请日：2014-10-28

申请人： NATIONAL TAIWAN UNIVERSITY

发明人： Sheng-Hsien CHIU ,  You-Han LIN

IPC分类号： C07D323/00 ,  C07D498/18 ,  C07D267/00 ,  C07D327/00 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D323/00 ,  C07C275/28 ,  C07D249/16 ,  C07D267/00 ,  C07D273/08 ,  C07D327/00 ,  C07D405/12 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07F7/1804

摘要： A pseudorotaxane, a rotaxane and a catenane are provided. The pseudorotaxane includes at least a macrocyclic host molecule, a guest molecule, and a metal ion. The host molecule contains at least a binding unit and an aromatic linking spacer. The guest molecule has at least a recognition unit. The metal ion is used to template the threading of the guest molecule through the macrocycle host molecule by coordinating to a binding pocket formed from the binding unit of the macrocycle and the recognition moiety of the guest molecule. Rotaxanes or catenanes can be synthesized from the pseudorotaxane complexes, with or without the metal template ion in their molecular structures.

摘要翻译： 提供了一种假花甾烷，一种轮烷和一种下巴。 假山梨醇至少包括大环主体分子，客体分子和金属离子。 宿主分子至少含有结合单元和芳族连接间隔物。 客体分子至少具有识别单元。 金属离子用于通过配位到由大环的结合单元和客体分子的识别部分形成的结合口袋来模拟客体分子通过大分子宿主分子的螺旋。 可以从伪分子结构合成具有或不具有金属模板离子的假山梨糖醇络合物来制造旋转烷烃或连胺。

公开(公告)号：US20140206760A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14226132

申请日：2014-03-26

申请人： Christopher Kallus ,  Mark Broenstrup ,  Andreas Evers ,  Anja Globisch ,  Herman Schreuder ,  Michael Wagner

发明人： Christopher Kallus ,  Mark Broenstrup ,  Andreas Evers ,  Anja Globisch ,  Herman Schreuder ,  Michael Wagner

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D267/00 ,  C07D273/02 ,  C07D273/01

CPC分类号： C07D273/01 ,  A61K31/395 ,  C07D267/00 ,  C07D273/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) which are inhibitors of activated thrombin-activable fibrinolysis inhibitor. The compounds of the formula I are suitable for producing medicaments for prophylaxis, secondary prevention and treatment of one or more disorders associated with thromboses, embolisms, hypercoaguability or fibrotic changes.

摘要翻译： 本发明涉及作为活化凝血酶激活性纤维蛋白溶解抑制剂抑制剂的式（I）化合物。 式I的化合物适用于制备用于预防，二次预防和治疗与血栓形成，栓塞，高渗透性或纤维变性相关的一种或多种病症的药物。

公开(公告)号：US20140057844A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US13988501

申请日：2011-12-02

申请人： Tin Tin Su ,  Gan Zhang

发明人： Tin Tin Su ,  Gan Zhang

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K38/12 ,  A61N5/10 ,  A61K31/704 ,  C07D267/00 ,  A61K31/337 ,  A61K31/45 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/45 ,  A61K31/704 ,  A61K38/12 ,  A61K41/0038 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D267/00 ,  Y02A50/414 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention describes the use of translation inhibitors for the treatment of cancer and other disorders. Described herein are translation-inhibiting compounds, and methods of using those compounds for the treatment of cancer and other disorders. In some aspects the compounds inhibit translation elongation at the ribosome. In some aspects the compounds are used alone or in combination with known therapies.

摘要翻译： 本发明描述了翻译抑制剂用于治疗癌症和其它病症的用途。 本文描述的是翻译抑制化合物，以及使用这些化合物治疗癌症和其它疾病的方法。 在一些方面，化合物抑制核糖体的翻译延伸。 在某些方面，化合物可单独使用或与已知疗法组合使用。

公开(公告)号：US20130065872A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13513855

申请日：2010-12-03

申请人： Michael C. Pirrung

发明人： Michael C. Pirrung

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P29/00 ,  C07D281/00 ,  A61P35/00 ,  C07D267/00 ,  C07D245/02

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06 ,  C07D245/02 ,  C07D273/02 ,  C07D285/00

摘要： The disclosure relates generally to methods for the preparation of a family of natural compounds, the syrbactins and their analogs.

摘要翻译： 本公开一般涉及制备一系列天然化合物，syrbactins及其类似物的方法。

公开(公告)号：US20130045939A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：US13636020

申请日：2011-03-18

申请人： Chi B. Vu ,  Jean E. Bemis ,  Michael R. Jirousek ,  Jill C. Milne

发明人： Chi B. Vu ,  Jean E. Bemis ,  Michael R. Jirousek ,  Jill C. Milne

IPC分类号： C07D267/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/7052 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  C07H17/00 ,  A61K31/395

CPC分类号： A61K47/552 ,  A61K47/542 ,  A61K47/55

摘要： The invention relates to fatty and macrolide derivatives; compositions comprising an effective amount of fatty acid macrolide derivative; and methods for treating or preventing an autoimmune disorders and diseases with inflammation as the underlying etiology comprising the administration of an effective amount of a fatty acid macrolide derivative.

摘要翻译： 本发明涉及脂肪和大环内酯衍生物; 包含有效量的脂肪酸大环内酯衍生物的组合物; 以及用于治疗或预防自身免疫疾病和炎症疾病作为潜在病因的方法，包括施用有效量的脂肪酸大环内酯衍生物。

公开(公告)号：US20100081700A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12566286

申请日：2009-09-24

申请人： Alan Xiangdong Wang ,  Ramkumar Rajamani ,  Paul Michael Scola

发明人： Alan Xiangdong Wang ,  Ramkumar Rajamani ,  Paul Michael Scola

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D267/00 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D513/18 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/081

摘要： Hepatitis C virus inhibitors having the general formula are disclosed. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.

公开(公告)号：US20080262012A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12119622

申请日：2008-05-13

申请人： Giuseppe Claudio Viscomi ,  Manuela Campana ,  Dario Braga ,  Donatella Confortini ,  Vincenzo Cannata ,  Paolo Righi ,  Goffredo Rosini

发明人： Giuseppe Claudio Viscomi ,  Manuela Campana ,  Dario Braga ,  Donatella Confortini ,  Vincenzo Cannata ,  Paolo Righi ,  Goffredo Rosini

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D267/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/437 ,  C07B2200/13

摘要： Crystalline polymorphous forms of rifaximin (INN), referred to as rifaximin α and rifaximin β, and a poorly crystalline form referred to as rifaximin γ, useful in the production of medicaments containing rifaximin for oral and topical use and obtained by means of a crystallization process carried out by hot-dissolving the raw rifaximin in ethyl alcohol and by causing the crystallization of the product by addition of water at a fixed temperature and for a fixed period of time, followed by a drying under controlled conditions until reaching a precise water content in the end product, are the object of the invention.

摘要翻译： 称为利福昔明α和利福昔明β的结晶多形态和称为利福昔明γ的结晶不良形式，可用于生产含有利福昔明用于口服和局部使用并通过结晶过程获得的药物 通过将生的利福昔明热溶解在乙醇中并通过在固定温度下加入水而使产物结晶固定一段时间，然后在受控条件下干燥直到达到精确的含水量 最终产品是本发明的目的。

公开(公告)号：US20080221158A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US10556709

申请日：2004-05-11

申请人： Sulejman Alihodzic ,  Andrea Berdik ,  Richard Lewis Jarvest ,  Gorjana Lazarevski

发明人： Sulejman Alihodzic ,  Andrea Berdik ,  Richard Lewis Jarvest ,  Gorjana Lazarevski

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D267/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention relates to 15-membered macrolides substituted at the 4″ position of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, to processes for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical microbial infections in a human or animal body.

摘要翻译： 本发明涉及在式（I）的4“位取代的15元大环内酯及其药学上可接受的衍生物，其制备方法及其在治疗或预防人或动物体内全身或局部微生物感染中的用途 身体。

公开(公告)号：US20080221142A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11755481

申请日：2007-05-30

申请人： Matthew J. LaMarche ,  Simon Bushell ,  Michael A. Patane ,  Lewis Whitehead

发明人： Matthew J. LaMarche ,  Simon Bushell ,  Michael A. Patane ,  Lewis Whitehead

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D267/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  Y02A50/473

摘要： The present application describes organic compounds that are useful for the treatment, prevention and/or amelioration of diseases.

摘要翻译： 本申请描述了可用于治疗，预防和/或改善疾病的有机化合物。

公开(公告)号：US20080200671A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11939023

申请日：2007-11-13

申请人： Gerhardus Johannes Heeres

发明人： Gerhardus Johannes Heeres

IPC分类号： C07D267/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The invention relates to an orthorhombic crystal form of compound trans-5-chloro-2,3,3a, 12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz [2,3:6,7] oxepino [4,5-c] pyrrole (Z)-2-butenedioate, to methods for the preparation of this crystal form and to pharmaceutical compositions comprising an orthorhombic crystal form.

摘要翻译： 本发明涉及反式-5-氯-2,3,3a，12b-四氢-2-甲基-1H-二苯并[2,3：6,7]氧杂环庚烯并[4,5-c] 吡咯（Z）-2-丁烯二酸盐，制备该晶型的方法和包含斜方晶体形式的药物组合物。