公开(公告)号：US20120022071A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13247347

申请日：2011-09-28

申请人： James V. Winkler ,  Kevin Bilyard ,  David Bar-Or

发明人： James V. Winkler ,  Kevin Bilyard ,  David Bar-Or

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P15/10 ,  A61K31/4985 ,  A61P15/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/137 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides a method of treating comorbid premature ejaculation and erectile dysfunction. In particular, the method comprises administering an effective amount of a tramadol material and an effective amount of a phosphodiesterase inhibitor. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically-acceptable carrier, a tramadol material and a phosphodiesterase inhibitor. The invention further provides a kit comprising a tramadol material and a phosphodiesterase inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供一种治疗并发早泄和勃起功能障碍的方法。 特别地，该方法包括施用有效量的曲马多材料和有效量的磷酸二酯酶抑制剂。 本发明还提供包含药学上可接受的载体，曲马多物质和磷酸二酯酶抑制剂的药物组合物。 本发明还提供了一种试剂盒，其包含曲马多材料和磷酸二酯酶抑制剂。

公开(公告)号：US20120018333A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13247450

申请日：2011-09-28

申请人： David Bar-Or ,  Kevin Bilyard ,  James V. Winkler

发明人： David Bar-Or ,  Kevin Bilyard ,  James V. Winkler

IPC分类号： A61B19/02 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P15/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides methods of reducing the side effects of tramadol. Accordingly, in one embodiment, the invention provides a method of reducing the incidence of newly-discovered side effects related to sexual function in human males taking a tramadol material. The method comprises administering a phosphodiesterase inhibitor to a male taking the tramadol material. The invention also provides pharmaceutical compositions. In one embodiment, the composition comprises a tramadol material and a phosphodiesterase inhibitor. The invention further provides kits. In one embodiment, the kit comprises a tramadol material and a phosphodiesterase inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供减少曲马多的副作用的方法。 因此，在一个实施方案中，本发明提供了一种降低使用曲马多材料的人类男性与性功能相关的新发现的副作用的发生率的方法。 该方法包括向服用曲马朵材料的雄性施用磷酸二酯酶抑制剂。 本发明还提供药物组合物。 在一个实施方案中，组合物包含曲马多物质和磷酸二酯酶抑制剂。 本发明还提供了试剂盒。 在一个实施方案中，试剂盒包含曲马多材料和磷酸二酯酶抑制剂。

公开(公告)号：US20120003200A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13256237

申请日：2010-03-03

申请人： Dmitriy Gennadjevich Elistratov

发明人： Dmitriy Gennadjevich Elistratov

IPC分类号： A61K38/43 ,  A61P15/10 ,  A61P13/08 ,  A61P21/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： A23L33/15 ,  A23L33/10 ,  A23L33/105 ,  A23L33/16 ,  A23P10/28 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/355 ,  A61K31/375 ,  A61K31/575 ,  A61K35/63 ,  A61K35/64 ,  A61K36/28 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A23V2250/708 ,  A23V2250/712 ,  A23V2250/612 ,  A23V2200/316

摘要： A biologically active food supplement intended to increase the athletes' muscle mass comprises Leuzea (or other medicinal plant containing ecdysteroids), male bee brood, ascorbic acid (Vitamin C), Vitamin E, and excipients (calcium stearate, talc, lactose) with the following ratio of components (mass %): Male bee brood 1-70; Leuzea 5-70; Ascorbic acid 1-70; Vitamin E 0.05-30; calcium stearate 0.92-0.95, talc 3-6, lactose—the rest.

摘要翻译： 旨在增加运动员肌肉质量的生物活性食品补充剂包括Leuzea（或含有蜕皮类固醇的其他药用植物），雄性蜜蜂，抗坏血酸（维生素C），维生素E和赋形剂（硬脂酸钙，滑石，乳糖），其中 成分比例（质量％）：雄性蜜蜂1-70; Leuzea 5-70; 抗坏血酸1-70; 维生素E 0.05-30; 硬脂酸钙0.92-0.95，滑石3-6，乳糖 - 其余。

公开(公告)号：US20110312883A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US12946167

申请日：2010-11-15

申请人： Pia Runeberg-Roos ,  Maxim M. Bespalov ,  Richard Penn ,  Mart Saarma

发明人： Pia Runeberg-Roos ,  Maxim M. Bespalov ,  Richard Penn ,  Mart Saarma

IPC分类号： A61K38/17 ,  C07H21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P15/10 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07K14/435 ,  A61P25/02

CPC分类号： C07K14/475 ,  A61K38/00

摘要： Neurturin polypeptides which possess reduced heparin and heparan sulfate binding affinity but retain neurotrophic activity, nucleic acids which encode the neurturin variants and vectors and host cells which express the enhanced neurturin polypeptides. Use of the enhanced neurturin polypeptides, nucleic acids and host cells in the treatment or prevention of disease.

摘要翻译： 具有降低的肝素和硫酸乙酰肝素结合亲和力但保留神经营养活性的Neururin多肽，编码neururin变体的核酸和载体以及表达增强的neururin多肽的宿主细胞。 增强的neururin多肽，核酸和宿主细胞在治疗或预防疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110301112A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13188520

申请日：2011-07-22

申请人： Yan Xia ,  Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil

发明人： Yan Xia ,  Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/727 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P7/04 ,  A61P25/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/10 ,  A61P13/10 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/02 ,  A61P7/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D498/04

摘要： Fused-ring, heterocyclic-substituted tricyclics of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of said compound, isomer or racemic mixture wherein represents an optional double bond, and wherein An, En, Mn, Gn, Jn, R3, n7, R8, R9, R10, R11, R32, R33, X, Y, B and Het are herein defined and the remaining substituents are as defined in the specification, are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds. Combination therapy with other cardiovascular agents is also claimed.

摘要翻译： 具有下式的稠环，杂环取代的三环或所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，异构体或外消旋混合物，其中表示任选的双键，并且其中An，En，Mn，Gn，Jn，R 3，n 7，R 8 本文定义了R9，R10，R11，R32，R33，X，Y，B和Het，其余取代基如说明书中所定义，以及含有它们的药物组合物以及治疗与 血栓形成，动脉粥样硬化，再狭窄，高血压，心绞痛，心律失常，心力衰竭和癌症。 还要求与其它心血管药物联合治疗。

公开(公告)号：US20110263651A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13130915

申请日：2009-11-19

申请人： Dan Peters ,  Tino Dyhring ,  Elsebet Østergaard Nielsen

发明人： Dan Peters ,  Tino Dyhring ,  Elsebet Østergaard Nielsen

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P15/12 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P27/16 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/34

摘要： The present invention relates to novel piperidine-4-butyramide derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型哌啶-4-丁酰胺衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110245297A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13083106

申请日：2011-04-08

申请人： Jerzy GEBICKI ,  Stefan Chlopicki

发明人： Jerzy GEBICKI ,  Stefan Chlopicki

IPC分类号： A61K31/465 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/455 ,  A23L33/30 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/007 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4425

摘要： The invention relates to the use of quaternary pyridinium salts of formula (I), wherein R is NH2, CH3, or N(H)CH2OH group, and X is pharmaceutically acceptable counterion, for the preparation of vasoprotective agent for the treatment or prevention of conditions or diseases associated with dysfunction of vascular endothelium, oxidative stress, and/or insufficient production of endothelial prostacyclin PGI2, in particular but not exclusively if the above coincides with hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia or low HDL level.

摘要翻译： 本发明涉及使用式（I）的季铵盐，其中R是NH 2，CH 3或N（H）CH 2 OH基，X是药学上可接受的抗衡离子，用于制备用于治疗或预防的血管保护剂 与血管内皮功能障碍，氧化应激和/或内皮前列环素PGI2产生不足有关的病症或疾病，特别但不排他地如果上述与高胆固醇血症，高甘油三酯血症或低HDL水平重合。

公开(公告)号：US20110173711A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13026973

申请日：2011-02-14

申请人： William C. Sessa

发明人： William C. Sessa

IPC分类号： A01K67/00 ,  A61K48/00 ,  C12Q1/48 ,  A61P15/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10

CPC分类号： C12N9/0075 ,  A01K2217/05 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00

摘要： The present invention relates to new NOS variants or mutants which contain structural alterations in the site of Akt dependent phosphorylation. The altered NOS proteins or peptides, especially the human eNOS proteins or peptides, Akt proteins or polypeptides and their encoding nucleic acid molecules are useful as gene therapy agents for the treatment of diseases including post angioplasty restenosis, hypertension, atherosclerosis, heart failure, diabetes and diseases with defective angiogenesis. NOS proteins and peptides are also useful in methods of screening for agents which modulate NOS activity.

摘要翻译： 本发明涉及新的NOS变体或突变体，其包含Akt依赖性磷酸化位点的结构改变。 改变的NOS蛋白质或肽，特别是人eNOS蛋白质或肽，Akt蛋白质或多肽及其编码核酸分子可用作治疗包括血管成形术后再狭窄，高血压，动脉粥样硬化，心力衰竭，糖尿病等疾病的基因治疗剂 具有血管生成不良的疾病 NOS蛋白质和肽也可用于筛选调节NOS活性的试剂的方法。

公开(公告)号：US20110152316A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12993127

申请日：2009-05-21

申请人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

发明人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/06 ,  A61P15/10 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to 3,4-substituted piperidinyl-based renin inhibitor compounds bearing at 4-position Isoqumolone and having the Formula (I): The invention further relates to pharmaceutical compositions containing said compounds, as well as their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及在4-位异亮霉素下具有式（I）的3,4-取代哌啶基肾素抑制剂化合物：本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物及其在治疗心血管事件中的用途 和肾功能不全。

公开(公告)号：US20110152315A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US13056484

申请日：2009-07-23

申请人： Trond Ulven ,  Elisabeth Christiansen

发明人： Trond Ulven ,  Elisabeth Christiansen

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/381 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275 ,  A61K31/216 ,  A61K31/192 ,  C07D215/14 ,  C07D213/76 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D249/04 ,  C07D333/24 ,  C07C309/77 ,  C07C255/41 ,  C07C69/732 ,  C07C69/736 ,  C07C69/73 ,  C07C59/48 ,  C07C57/60 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D213/55 ,  C07C57/60 ,  C07C59/48 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/76 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/92 ,  C07C61/39 ,  C07C67/307 ,  C07C67/31 ,  C07C67/317 ,  C07C67/343 ,  C07C205/56 ,  C07C229/44 ,  C07C255/41 ,  C07C309/73 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/61 ,  C07D215/18 ,  C07D253/04 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07C69/753 ,  C07C69/712 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/738 ,  C07C69/734 ,  C07C69/732

摘要： There is provided novel compounds capable of modulating the G-protein-coupled receptor GPR40, compositions comprising the compounds, and methods for their use for controlling insulin levels in vivo and for the treatment of conditions such as type I1 diabetes, hypertension, ketoacidosis, obesity, glucose intolerance, and hypercholesterolemia and related disorders associated with abnormally high or low plasma lipoprotein, triglyceride or glucose levels.

摘要翻译： 提供能够调节G蛋白偶联受体GPR40的新型化合物，包含该化合物的组合物及其用于控制​​体内胰岛素水平和用于治疗诸如II型糖尿病，高血压，酮症酸中毒，肥胖症 ，葡萄糖不耐受，以及与异常高或低血浆脂蛋白，甘油三酯或葡萄糖水平相关的高胆固醇血症和相关疾病。