公开(公告)号：US20060135787A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11041638

申请日：2005-01-24

申请人： Antoni Jover ,  Helmut Buschmann ,  Stefan Dahmen ,  Matthias Lormann

发明人： Antoni Jover ,  Helmut Buschmann ,  Stefan Dahmen ,  Matthias Lormann

IPC分类号： C07D409/02

CPC分类号： C07D409/06

摘要： A process is described for the preparation of a precursor alcohol of (±)-2-[thienyl(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methoxy]-N,N-dimethyletanamine and in general for thienylazolylalcoxyethanamines and their enantiomers. The process involves asymmetric addition of a metalated thienyl reagent to a pyrazolcarbaldehyde in the presence of a chiral ligand to yield chiral alcohols. The chiral alcohols are further O-alkylated to yield the corresponding pharmaceutically active thienylazolylalcoxyethanamines.

摘要翻译： 描述了制备（±）-2- [噻吩基（1-甲基-1H-吡唑-5-基）甲氧基] -N，N-二甲基乙胺的前体醇的方法，通常用于噻吩并噻唑基醛乙氧基胺及其对映异构体。 该方法包括在手性配体的存在下将金属化噻吩试剂不对称加成到吡唑甲醛中以产生手性醇。 手性醇进一步O-烷基化，得到相应的药学活性噻吩并噻唑基乙醇胺。

公开(公告)号：US07064236B2

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US10751585

申请日：2004-01-05

申请人： Bernd Sundermann ,  Corinna Sundermann ,  Helmut Buschmann ,  Babette-Yvonne Koegel

发明人： Bernd Sundermann ,  Corinna Sundermann ,  Helmut Buschmann ,  Babette-Yvonne Koegel

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C215/46 ,  C07C215/48 ,  C07C211/01 ,  C07C211/16

CPC分类号： C07C211/28 ,  C07C211/26 ,  C07C211/29 ,  C07C2601/16

摘要： The invention relates to substituted 1-aryl-but-3-enylamine and 1-aryl-but-2-enylamine compounds, to a method for the production thereof, to medicaments containing said compounds and to their use in the production of medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及取代的1-芳基 - 丁-3-烯胺和1-芳基 - 丁-2-烯胺化合物，其制备方法，含有所述化合物的药物及其在制备药物中的用途。

公开(公告)号：US06998409B2

公开(公告)日：2006-02-14

申请号：US10704200

申请日：2003-11-10

申请人： Bernd Sundermann ,  Corinna Sundermann ,  Helmut Buschmann ,  Barbara Heller

发明人： Bernd Sundermann ,  Corinna Sundermann ,  Helmut Buschmann ,  Barbara Heller

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/02

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/13 ,  A61K31/132 ,  A61K31/165 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425

摘要： Substituted 2-pyridine cyclohexane-1,4-diamine compounds, a method for their production, pharmaceutical compositions containing them, and the use of such substituted 2-pyridine cyclohexane-1,4-diamine compounds for treating pain and various other medical conditions.

摘要翻译： 取代的2-吡啶环己烷-1,4-二胺化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及这些取代的2-吡啶环己烷-1,4-二胺化合物用于治疗疼痛和各种其它医学病症的用途。

公开(公告)号：US20050222135A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10953432

申请日：2004-09-29

申请人： Helmut Buschmann ,  Bonifacio Gutierrez Silva ,  Joerg Holenz ,  Antonio Farre Gomis

发明人： Helmut Buschmann ,  Bonifacio Gutierrez Silva ,  Joerg Holenz ,  Antonio Farre Gomis

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/485 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/415 ,  A61K31/485 ,  A61K31/5517 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to an active substance combination comprising at least one substituted carbinol compound and at least one opioid, a medicament comprising said active substance combination, a pharmaceutical formulation comprising said active substance combination and the use of said active substance combination for the manufacture of a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及包含至少一种取代的甲醇化合物和至少一种阿片样物质的活性物质组合物，包含所述活性物质组合物的药物，包含所述活性物质组合的药物制剂和所述活性物质组合物用于制备 药物。

公开(公告)号：US20050187260A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11066981

申请日：2005-02-28

申请人： Hagen-Heinrich Hennies ,  Corinna Sundermann ,  Helmut Buschmann ,  Bernd Sundermann

发明人： Hagen-Heinrich Hennies ,  Corinna Sundermann ,  Helmut Buschmann ,  Bernd Sundermann

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Substituted 2-pyrrolidin-2-yl compounds corresponding to formula I a method for their production, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them, especially for treating pain and/or depression.

摘要翻译： 对应于式I的取代的2-吡咯烷-2-基化合物其制备方法，含有它们的药物组合物及其使用方法，特别是用于治疗疼痛和/或抑郁症。

公开(公告)号：US20050182131A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11037038

申请日：2005-01-19

申请人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

发明人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07D309/10 ,  A61K31/34 ,  A61K31/138 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K31/351 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/10

摘要： The invention relates to metabolites of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine as free bases and/or in the form of physiologically acceptable salts, corresponding medicaments, the use of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine and the metabolites thereof for producing a medicament used for treating depression, and related methods of treating depression.

摘要翻译： 本发明涉及[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] - 二甲基胺作为游离碱和/或其生理学上可接受的盐，相应的药物形式的代谢物，[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] 二甲胺及其代谢产物，用于制备用于治疗抑郁症的药物，以及治疗抑郁症的相关方法。

公开(公告)号：US20050096361A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10917522

申请日：2004-08-13

申请人： Helmut Buschmann ,  Claudia Puetz ,  Dieter Enders ,  Stefan Oberboersch

发明人： Helmut Buschmann ,  Claudia Puetz ,  Dieter Enders ,  Stefan Oberboersch

IPC分类号： C07C225/16 ,  C07C271/18 ,  C07D307/52 ,  A61K31/44 ,  A61K31/325

CPC分类号： C07C225/16 ,  C07C271/18 ,  C07D307/52

摘要： Beta-amino ketone compounds corresponding to the formula (I) in which R1 through R4 have defined meanings, a method for producing such compounds, especially stereoselective production of such compounds, pharmaceutical compositions containing such beta-amino ketone compounds, and methods of using such compounds in the treatment of various conditions such as pain, anxiety, depression and/or epilepsy.

摘要翻译： 对应于其中R 1至R 4具有定义含义的式（I）的β-氨基酮化合物，这种化合物的制备方法，特别是这些化合物的立体选择性生产，含有这种β-氨基酮化合物的药物组合物，以及使用该化合物的方法 治疗各种病症如疼痛，焦虑，抑郁和/或癫痫的化合物。

公开(公告)号：US20050026926A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10866101

申请日：2004-06-14

申请人： Heinz Uragg ,  Corinne Maul ,  Helmut Buschmann ,  Bernd Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies

发明人： Heinz Uragg ,  Corinne Maul ,  Helmut Buschmann ,  Bernd Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/04 ,  A61P23/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P29/00 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/088

摘要： N,N′-disubstituted piperazine compounds, processes for the production thereof, and pharmaceutical preparations containing these compounds. The use of N,N′-disubstituted piperazine compounds for the production of pharmaceutical preparations and in related methods of treatment.

摘要翻译： N，N'-二取代哌嗪化合物，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 使用N，N'-二取代的哌嗪化合物用于制备药物制剂和相关的治疗方法。

公开(公告)号：US20050020691A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10866099

申请日：2004-06-14

申请人： Heinz Uragg ,  Corinna Maul ,  Helmut Buschmann ,  Bernd Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies

发明人： Heinz Uragg ,  Corinna Maul ,  Helmut Buschmann ,  Bernd Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P29/00 ,  C07D295/096 ,  A61K31/137

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55

摘要： Pharmaceutical compositions containing substituted aminoalcohols, the use of preparations containing substituted aminoalcohols for treatment of conditions such as pain, emesis, neurotropic conditions, cardiovascular diseases, urinary incontinence, diarrhea, pruritus, alcohol or drug dependency, inflammation, depression, decreased vigilance, or depressed libido, as well as 2-(aminomethyl)cycloalkane-1-ol compounds and a process for their preparation.

摘要翻译： 含有取代氨基醇的药物组合物，含有取代氨基醇的制剂用于治疗诸如疼痛，呕吐，神经营养状况，心血管疾病，尿失禁，腹泻，瘙痒，酒精或药物依赖性，炎症，抑郁，降低的警惕性或抑郁症 性状，以及2-（氨基甲基）环烷烃-1-醇化合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20050020581A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10871522

申请日：2004-06-21

申请人： Helmut Buschmann ,  Stefanie Frosch ,  Tieno Germann ,  Oswald Zimmer ,  Fritz Theil

发明人： Helmut Buschmann ,  Stefanie Frosch ,  Tieno Germann ,  Oswald Zimmer ,  Fritz Theil

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Piperidine-2,6-diones heterocyclically substituted in the 3-position corresponding to formula I Also the production and use of such compounds in pharmaceutical formulations and related methods of treatment.

摘要翻译： 在对应于式I的3-位上被杂环取代的哌啶-2,6-二酮也在药物制剂和相关的治疗方法中生产和使用这些化合物。