公开(公告)号：US20060287387A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11512032

申请日：2006-08-28

申请人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilhelm ,  Qian Zhao

发明人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilhelm ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US06943172B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10349176

申请日：2003-01-23

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Hans Pluempe

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Hans Pluempe

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.

公开(公告)号：US6150304A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US131043

申请日：1998-08-06

申请人： Reiner Fischer ,  Jacques Dumas ,  Thomas Bretschneider ,  Christoph Erdelen ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Hans-Joachim Santel ,  Markus Dollinger ,  Andreas Turberg ,  Norbert Mencke

发明人： Reiner Fischer ,  Jacques Dumas ,  Thomas Bretschneider ,  Christoph Erdelen ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Hans-Joachim Santel ,  Markus Dollinger ,  Andreas Turberg ,  Norbert Mencke

IPC分类号： C07D333/38 ,  A01N35/06 ,  A01N37/02 ,  A01N37/10 ,  A01N45/02 ,  A01N47/06 ,  A01N47/18 ,  A01N57/12 ,  C07C45/45 ,  C07C49/657 ,  C07C49/675 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C62/38 ,  C07C69/013 ,  C07C69/738 ,  C07C69/96 ,  C07C205/45 ,  C07C271/32 ,  C07D213/80 ,  C07D307/68 ,  C07F9/09 ,  A01N37/34 ,  C07C255/06

CPC分类号： C07C205/45 ,  A01N35/06 ,  A01N37/02 ,  A01N37/10 ,  A01N45/02 ,  A01N47/06 ,  C07C45/455 ,  C07C49/657 ,  C07C49/675 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C62/38 ,  C07C69/013 ,  C07C69/738 ,  C07C69/96

摘要： The present invention relates to novel 2-aryl-3-hydroxy-cyclopent-2-en-1-one derivatives of the formula (I) ##STR1## in which X represents halogen, nitro, cyano, alkyl, alkoxy, alkenyloxy, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, halogenoalkyl or halogenoalkoxy,Y represents hydrogen, halogen, nitro, cyano, alkyl, alkoxy, alkenyloxy, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, halogenoalkyl or halogenoalkoxy,Z represents halogen, nitro, cyano, alkyl, alkoxy or halogenoalkoxy andA, B, D.sup.1, D.sup.2, G and n have the meaning given in the description,several processes for their preparation and their use as compositions for controlling pests and as herbicides.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2-芳基-3-羟基 - 环戊-2-烯-1-酮衍生物，其中X表示卤素，硝基，氰基，烷基，烷氧基，烯氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基， 烷基磺酰基，卤代烷基或卤代烷氧基，Y代表氢，卤素，硝基，氰基，烷基，烷氧基，烯氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基或卤代烷氧基，Z代表卤素，硝基，氰基，烷基，烷氧基或卤代烷氧基，A， D1，D2，G和n具有说​​明书中给出的含义，其制备方法及其用作防治害虫和除草剂的组合物。

公开(公告)号：US08580798B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12158524

申请日：2006-12-20

申请人： Roger Smith ,  Jacques Dumas ,  Gan Wang ,  Wendy Lee ,  Karl Miranda

发明人： Roger Smith ,  Jacques Dumas ,  Gan Wang ,  Wendy Lee ,  Karl Miranda

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Substituted pyrimidine derivatives of formula (I), salts, metabolites, prodrugs and diastereoisomeric forms (both isolated stereoisomers and mixtures of stereoisomers) thereof (wherein A=pyrimidine) pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients, e.g., cytotoxic therapies.

摘要翻译： 式（I）的取代的嘧啶衍生物，其盐，代谢物，前药和非对映异构体形式（分离的立体异构体和立体异构体的混合物）（其中A =嘧啶）含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于治疗 增殖和血管生成障碍，作为唯一的药剂或与其它活性成分组合，例如细胞毒性疗法。

公开(公告)号：US07803956B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US12471335

申请日：2009-05-22

申请人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin F. Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

发明人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin F. Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

IPC分类号： C07D307/87 ,  A01N43/12 ,  A01N43/08

CPC分类号： C07D307/83 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D405/04

摘要： The invention relates to novel benzofuran derivatives, processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders.

公开(公告)号：US20090292014A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12471335

申请日：2009-05-22

申请人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin F. Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

发明人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin F. Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

IPC分类号： A61K31/343

CPC分类号： C07D307/83 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D405/04

摘要： The invention relates to novel benzofuran derivatives, processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders

公开(公告)号：US20080214545A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11579093

申请日：2005-05-02

申请人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

发明人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07420066B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US10566343

申请日：2004-08-06

申请人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin F. Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

发明人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin F. Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

IPC分类号： C07D307/87 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D307/83 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D405/04

摘要： The invention relates to novel heterocycles of formula (I), processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环，其制备方法及其用于制备用于治疗或预防病症，特别是过度增殖性疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20060058358A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11212109

申请日：2005-08-26

申请人： Jacques Dumas ,  Paul Ehrlich ,  Susanne Zuleger

发明人： Jacques Dumas ,  Paul Ehrlich ,  Susanne Zuleger

IPC分类号： A61K31/4415

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4415

摘要： This invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of the compound of Formula I below, to processes for preparing these novel pharmaceutical compositions and to their use for treating hyper-proliferative disorders, such as cancer, either as a sole agent or in combination with other therapies. Formula I is as follows:

摘要翻译： 本发明涉及包含以下式I化合物的固体分散体的新型药物组合物，用于制备这些新型药物组合物的方法及其用于治疗高增殖性疾病如癌症的用途，作为唯一的药剂或组合 与其他疗法。 公式I如下：

公开(公告)号：US20050192304A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11107793

申请日：2005-04-18

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Chunguang Wang ,  Hans Pluempe ,  Achim Feurer ,  Samir Bennabi

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Chunguang Wang ,  Hans Pluempe ,  Achim Feurer ,  Samir Bennabi

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.

摘要翻译： 公开了其化合物及其衍生物，其合成及其作为Rho-激酶抑制剂的用途。 这些化合物可用于抑制肿瘤生长，治疗勃起功能障碍和治疗由Rho-激酶介导的其它适应症，例如冠心病。