公开(公告)号：US20150252023A1

公开(公告)日：2015-09-10

申请号：US14718296

申请日：2015-05-21

申请人： Robert Murray McKinnell ,  Daniel D. Long

发明人： Robert Murray McKinnell ,  Daniel D. Long

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  C07F7/08 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/0816

摘要： The invention provides compounds of formulas (I) or (II): wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of replication of the hepatitis C virus. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat hepatitis C viral infections, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）或（II）的化合物：其中变量在说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其是丙型肝炎病毒的复制抑制剂。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗丙型肝炎病毒感染的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20150105392A1

公开(公告)日：2015-04-16

申请号：US14574842

申请日：2014-12-18

申请人： Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell

发明人： Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell

IPC分类号： C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D401/10 ,  C07D207/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D403/10 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D409/10 ,  C07D207/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，Z，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20140303222A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：US14151145

申请日：2014-01-09

申请人： Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

发明人： Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

IPC分类号： C07D207/36 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R2-3，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20130287730A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：US13869199

申请日：2013-04-24

申请人： Daniel D. Long ,  Robert Murray McKinnell ,  Lori Jean Van Orden ,  Gavin Ogawa ,  Donna Wilton

发明人： Daniel D. Long ,  Robert Murray McKinnell ,  Lori Jean Van Orden ,  Gavin Ogawa ,  Donna Wilton

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D487/08

摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of replication of the hepatitis C virus. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat hepatitis C viral infections, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中变量在说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其是丙型肝炎病毒的复制抑制剂。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗丙型肝炎病毒感染的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20130245041A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13685128

申请日：2012-11-26

申请人： Brooke Blair ,  Paul R. Fatheree ,  Melissa Fleury ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Robert Murray McKinnell ,  Michael Wilson

发明人： Brooke Blair ,  Paul R. Fatheree ,  Melissa Fleury ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Robert Murray McKinnell ,  Michael Wilson

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D231/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，Z，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20130096162A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13692538

申请日：2012-12-03

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/417 ,  A61K45/00 ,  C07D213/89 ,  C07D255/02 ,  C07D207/46 ,  C07D231/14 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20120264752A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13531057

申请日：2012-06-22

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/90 ,  C07D403/10 ,  A61P9/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D515/16 ,  A61K31/4188 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Y，Z，Q，W，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20120258992A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13527306

申请日：2012-06-19

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell

IPC分类号： C07D233/22 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4164 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D233/68 ,  C07D233/60 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Q, W, Y, Z, r, and Ar are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Q，W，Y，Z，r和Ar如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20120238611A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13483399

申请日：2012-05-30

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  C07D235/08 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D403/10

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein Ar, r, n, X, R2, R2′, R3, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中Ar，r，n，X，R2，R2'，R3和R5-7如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08236846B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US13191100

申请日：2011-07-26

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Y，Z，Q，W，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。