公开(公告)号：US08748374B2

公开(公告)日：2014-06-10

申请号：US13154721

申请日：2011-06-07

申请人： Hui-Ju Chen ,  Keith F. McDaniel ,  Brian E. Green ,  Jason P. Shanley ,  Albert W. Kruger ,  Jorge Gandarllla ,  Dennie S. Welch ,  Russell D. Cink ,  Steven C. Cullen ,  Yonghua Gai ,  Guoqiang Wang ,  Yat Sun Or

发明人： Hui-Ju Chen ,  Keith F. McDaniel ,  Brian E. Green ,  Jason P. Shanley ,  Albert W. Kruger ,  Jorge Gandarllla ,  Dennie S. Welch ,  Russell D. Cink ,  Steven C. Cullen ,  Yonghua Gai ,  Guoqiang Wang ,  Yat Sun Or

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07K5/081 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel macrocyclic compounds and methods of treating a hepatitis C infection in a subject in need of such therapy with said macrocyclic compounds. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

摘要翻译： 本发明涉及新的大环化合物和在需要用所述大环化合物进行这种治疗的受试者中治疗丙型肝炎感染的方法。 本发明还涉及包含本发明化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药与药学上可接受的载体或赋形剂组合的药物组合物。

公开(公告)号：US20060122128A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11008581

申请日：2004-12-07

申请人： Yat Or ,  Datong Tang ,  Yonghua Gai ,  Ying Sun ,  Guoyou Xu ,  Zhe Wang

发明人： Yat Or ,  Datong Tang ,  Yonghua Gai ,  Ying Sun ,  Guoyou Xu ,  Zhe Wang

IPC分类号： A61K31/7048 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention discloses compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明公开了具有抗菌性质的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药。 本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给予需要抗生素治疗的受试者。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。 本发明还包括制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20060058248A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11257680

申请日：2005-10-25

申请人： Guoyou Xu ,  Datong Tang ,  Yonghua Gai ,  Heejin Kim ,  Guoqiang Wang ,  Ly Phan ,  Yat Or ,  Zhe Wang

发明人： Guoyou Xu ,  Datong Tang ,  Yonghua Gai ,  Heejin Kim ,  Guoqiang Wang ,  Ly Phan ,  Yat Or ,  Zhe Wang

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/7052 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of 6-11 bicyclic erythromycin derivatives. In particular, the present invention relates to processes and intermediates for the preparation of a compound of formula (IX-c):

摘要翻译： 本发明涉及制备6-11双环红霉素衍生物的方法和中间体。 特别地，本发明涉及制备式（Ⅸ-c）化合物的方法和中间体：

公开(公告)号：US20050203035A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11057476

申请日：2005-02-14

申请人： Datong Tang ,  Guoyou Xu ,  Yonghua Gai ,  Zhe Wang ,  Yat Or ,  Hui-Yin Li

发明人： Datong Tang ,  Guoyou Xu ,  Yonghua Gai ,  Zhe Wang ,  Yat Or ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/7052 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention includes EP-13420 polymorphic crystalline forms: Form I, Form II, Form Ia, and monohydrate and amorphous EP-13420 which posses distinct physical properties. In another embodiment of the present invention, there are provided methods of producing the various polymorphic forms in pure form or in combination with one another. The present invention also provides pharmaceutical compositions and formulations comprising the polymorphic and amorphous forms and methods of treating bacterial infections by administering the pharmaceutical compositions to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 本发明包括具有不同物理性质的EP-13420多晶型形式：I型，II型，Ia型和一水合物和无定型EP-13420。 在本发明的另一个实施方案中，提供了以纯形式或彼此组合生产各种多晶形式的方法。 本发明还提供药物组合物和制剂，其包含多形态和无定形形式以及通过将药物组合物施用于需要这种治疗的受试者来治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20060142214A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11295736

申请日：2005-12-06

申请人： Yat Or ,  Datong Tang ,  Ying Sun ,  Yonghua Gai ,  Guoyou Xu ,  Zhe Wang

发明人： Yat Or ,  Datong Tang ,  Ying Sun ,  Yonghua Gai ,  Guoyou Xu ,  Zhe Wang

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/7052

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention discloses compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明公开了具有抗菌性质的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药。 本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给予需要抗生素治疗的受试者。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。 本发明还包括制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20060142215A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11302525

申请日：2005-12-13

申请人： Datong Tang ,  Yonghua Gai ,  Ying Sun ,  Yat Or ,  Zhe Wang

发明人： Datong Tang ,  Yonghua Gai ,  Ying Sun ,  Yat Or ,  Zhe Wang

IPC分类号： A61K31/7052 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention discloses compounds of formula I, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明公开了式I化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药：其表现出抗菌性质。 本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给予需要抗生素治疗的受试者。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。 本发明还包括制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US06414179B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09816574

申请日：2001-03-23

申请人： Jacques Banville ,  Anne Marinier ,  Yonghua Gai ,  Serge Plamondon ,  Stephan Roy ,  Neelakantan Balasubramanian

发明人： Jacques Banville ,  Anne Marinier ,  Yonghua Gai ,  Serge Plamondon ,  Stephan Roy ,  Neelakantan Balasubramanian

IPC分类号： C07C26100

CPC分类号： C07D303/48 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/695 ,  C07C217/22 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/52

摘要： Inhibitors of the cytosolic phospholipase A2 enzymes are provided which are of use in controlling a wide variety of inflammatory diseases. The inhibitors of the present invention have the general formula where X, Z, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供了细胞溶质磷脂酶A2酶的抑制剂，其可用于控制多种炎性疾病。 本发明的抑制剂具有通式，X，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R a和R b如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US06255496B1

公开(公告)日：2001-07-03

申请号：US09300111

申请日：1999-04-27

申请人： Jacques Banville ,  Yonghua Gai ,  Graham Johnson ,  Fred Christopher Zusi ,  James R. Burke

发明人： Jacques Banville ,  Yonghua Gai ,  Graham Johnson ,  Fred Christopher Zusi ,  James R. Burke

IPC分类号： C07D20708

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C17/269 ,  C07C25/18 ,  C07C45/515 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C49/245 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C69/63 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C217/22 ,  C07C229/12 ,  C07C233/18 ,  C07C235/20 ,  C07C311/04 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D271/06 ,  C07D277/04 ,  C07D311/20 ,  C07D313/08 ,  C07D317/34 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/113 ,  C07F9/2458

摘要： Selective inhibitors of the cPLA2 enzymes are provided which are of use in controlling a wide variety of inflammatory diseases. The inhibitors of the present invention have the general formula

摘要翻译： 提供cPLA2酶的选择性抑制剂，其可用于控制多种炎性疾病。 本发明的抑制剂具有通式

公开(公告)号：US08513253B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12840612

申请日：2010-07-21

申请人： Michael F. Parker ,  Katharine E. McElhone ,  Robert A. Mate ,  Joanne J. Bronson ,  Yonghua Gai ,  Carl P. Bergstrom ,  Lawrence R. Marcin ,  John E. Macor

发明人： Michael F. Parker ,  Katharine E. McElhone ,  Robert A. Mate ,  Joanne J. Bronson ,  Yonghua Gai ,  Carl P. Bergstrom ,  Lawrence R. Marcin ,  John E. Macor

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/495 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C311/19 ,  C07C317/32 ,  C07C323/49 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/28 ,  C07D211/60 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/01 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20

摘要： There is provided a series of novel α-(N-sulfonamido)acetamide compounds of the Formula (I) wherein R, R1, R2 and R3 are defined herein, which are inhibitors of β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

摘要翻译： 提供了一系列式（I）的新型α-（N-亚磺酰氨基）乙酰胺化合物，其中R，R 1，R 2和R 3在本文中定义，其是β-淀粉样蛋白肽（β-AP）产生的抑制剂，并且是 可用于治疗阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样蛋白活性影响的病症。

公开(公告)号：US06492550B2

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09779411

申请日：2001-02-08

申请人： Jacques Banville ,  Serge Plamondon ,  Yonghua Gai ,  Neelakantan Balasubramanian

发明人： Jacques Banville ,  Serge Plamondon ,  Yonghua Gai ,  Neelakantan Balasubramanian

IPC分类号： C07C59147

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/255 ,  A61K31/662

摘要： Inhibitors of the cytosolic phospholypase A2 enzymes are provided which are of use in controlling a wide variety of inflammatory diseases. The inhibitors of the present invention have the general formula where X, Z, X1, R1, R2, Ra and Rb are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供胞质磷酸酯酶A2酶的抑制剂，其可用于控制各种炎性疾病。 本发明的抑制剂具有通式，X，Z，X 1，R 1，R 2，R a和R b如本说明书中所定义。