公开(公告)号：US06414179B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09816574

申请日：2001-03-23

申请人： Jacques Banville ,  Anne Marinier ,  Yonghua Gai ,  Serge Plamondon ,  Stephan Roy ,  Neelakantan Balasubramanian

发明人： Jacques Banville ,  Anne Marinier ,  Yonghua Gai ,  Serge Plamondon ,  Stephan Roy ,  Neelakantan Balasubramanian

IPC分类号： C07C26100

CPC分类号： C07D303/48 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/695 ,  C07C217/22 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/52

摘要： Inhibitors of the cytosolic phospholipase A2 enzymes are provided which are of use in controlling a wide variety of inflammatory diseases. The inhibitors of the present invention have the general formula where X, Z, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供了细胞溶质磷脂酶A2酶的抑制剂，其可用于控制多种炎性疾病。 本发明的抑制剂具有通式，X，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R a和R b如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US06492550B2

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09779411

申请日：2001-02-08

申请人： Jacques Banville ,  Serge Plamondon ,  Yonghua Gai ,  Neelakantan Balasubramanian

发明人： Jacques Banville ,  Serge Plamondon ,  Yonghua Gai ,  Neelakantan Balasubramanian

IPC分类号： C07C59147

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/255 ,  A61K31/662

摘要： Inhibitors of the cytosolic phospholypase A2 enzymes are provided which are of use in controlling a wide variety of inflammatory diseases. The inhibitors of the present invention have the general formula where X, Z, X1, R1, R2, Ra and Rb are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供胞质磷酸酯酶A2酶的抑制剂，其可用于控制各种炎性疾病。 本发明的抑制剂具有通式，X，Z，X 1，R 1，R 2，R a和R b如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US07223757B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US11289834

申请日：2005-11-30

申请人： Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

发明人： Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inhibiting tyrosine kinase enzymes.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗可通过抑制酪氨酸激酶的治疗的其它疾病。

公开(公告)号：US20060079518A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11289834

申请日：2005-11-30

申请人： Mark Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David Frennesson ,  Karen Stoffan ,  James Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

发明人： Mark Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David Frennesson ,  Karen Stoffan ,  James Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inhibiting tyrosine kinase enzymes.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗可通过抑制酪氨酸激酶的治疗的其它疾病。

公开(公告)号：US07081454B2

公开(公告)日：2006-07-25

申请号：US10263448

申请日：2002-10-02

申请人： Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

发明人： Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

IPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A66K31/5377

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inhibiting tyrosine kinase enzymes.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗可通过抑制酪氨酸激酶的治疗的其它疾病。

公开(公告)号：US06924391B2

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US09848694

申请日：2001-05-03

申请人： Jacques Banville ,  Roger Remillard ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Gilles Bouthillier ,  Alain Martel

发明人： Jacques Banville ,  Roger Remillard ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Gilles Bouthillier ,  Alain Martel

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/197 ,  A61K31/421 ,  A61K31/695 ,  C07C217/62 ,  C07C259/06 ,  C07C313/12 ,  C07C317/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/22 ,  C07D263/14 ,  C07F7/18 ,  C07C229/38 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/197 ,  A61K31/421 ,  A61K31/695 ,  C07C217/62 ,  C07C259/06 ,  C07C313/12 ,  C07C317/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/22 ,  C07D263/14 ,  C07F7/1804

摘要： Inhibitors of the cytosolic phospholypase A2 enzymes are provided which are of use in controlling a wide variety of inflammatory diseases. The inhibitors of the present invention have the general formula wherein X, Z, X1, R1, R2, Ra, Rb, R3, R4 and Y are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供胞质磷酸酯酶A2酶的抑制剂，其可用于控制各种炎性疾病。 本发明的抑制剂具有以下通式：其中X，Z，X 1，R 1，R 2，R a， R 3，R 3，R 4，R 4和Y如说明书中所定义。

公开(公告)号：US4939265A

公开(公告)日：1990-07-03

申请号：US430029

申请日：1989-11-01

申请人： John J. Wright ,  Sing-Yuen Sit ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Peter J. Brown

发明人： John J. Wright ,  Sing-Yuen Sit ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Peter J. Brown

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D405/06 ,  C07F9/6524

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D405/06 ,  C07F9/6524

摘要： This invention provides novel tetrazole intermediates of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.4 each are independently hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or trifluoromethyl;R.sup.2, R.sup.3, R.sup.5 and R.sup.6 each are independently hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy;B is hydrogen, C.sub.1-4 alkoxycarbonyl, CH.sub.2 Y or CH.sub.2 Z;Y is hydrogen, hydroxyl or X;Z is ##STR2## X is bromo, chloro or iodo; R.sup.10 is C.sub.1-4 alkyl; andR.sup.11 is phenyl which is unsubstituted or substituted by one or two C.sub.1-4 alkyl or chloro substituents.and processes thereof which are useful for the preparation of antihypercholesterolemic agents.

摘要翻译： 本发明提供式IMA图的新型四唑中间体，其中R 1和R 4各自独立地为氢，卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或三氟甲基; R 2，R 3，R 5和R 6各自独立地为氢，卤素，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基; B是氢，C 1-4烷氧基羰基，CH 2 Y或CH 2 Z; Y是氢，羟基或X; Z是X，Y是溴，氯或碘; R 10是C 1-4烷基; 并且R 11是未被取代或被一个或两个C 1-4烷基或氯取代基取代的苯基。 及其制备抗高胆固醇血症药物的方法。

公开(公告)号：US06610727B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09965069

申请日：2001-09-27

申请人： Mark G. Saulnier ,  Edward H. Ruediger ,  Neelakantan Balasubramanian ,  David Bertil Frennesson ,  Mikael Mahler ,  Kurt Zimmermann

发明人： Mark G. Saulnier ,  Edward H. Ruediger ,  Neelakantan Balasubramanian ,  David Bertil Frennesson ,  Mikael Mahler ,  Kurt Zimmermann

IPC分类号： C07D48712

CPC分类号： C07H15/252 ,  C07H19/23

摘要： The present invention concerns novel sugar derivatives of indolocarbazoles and pharmaceutical formulations thereof which exhibit topoisomerase-1 activity and are useful in inhibiting the proliferation of tumor cells.

摘要翻译： 本发明涉及显示拓扑异构酶-1活性并可用于抑制肿瘤细胞增殖的吲哚并唑的新型糖衍生物及其药物组合物。

公开(公告)号：US07138377B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10434812

申请日：2003-05-09

申请人： Edward H. Ruediger ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Mikael Mahler ,  Carol Bachand ,  Francis Beaulieu

发明人： Edward H. Ruediger ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Mikael Mahler ,  Carol Bachand ,  Francis Beaulieu

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/23 ,  A61K31/7056

摘要： The present invention concerns novel sugar derivatives of indolocarbazoles and pharmaceutical formulations thereof which exhibit topoisomerase-I activity and are useful in inhibiting the proliferation of tumor cells.

公开(公告)号：US06677450B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US09965976

申请日：2001-09-27

申请人： Mark G. Saulnier ,  Edward H. Ruediger ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Mikael Mahler ,  Francis Beaulieu ,  Carol Bachand ,  David B. Frennesson

发明人： Mark G. Saulnier ,  Edward H. Ruediger ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Mikael Mahler ,  Francis Beaulieu ,  Carol Bachand ,  David B. Frennesson

IPC分类号： C07H906

CPC分类号： C07H9/06 ,  C07H19/23

摘要： The present invention relates to novel N12, N13-bridged sugar derivatives of indolylopyrrolocarbazoles and pharmaceutical formulations thereof which exhibit topoisomerase-I activity and are useful in inhibiting the proliferation of tumor cells.

摘要翻译： 本发明涉及展示拓扑异构酶-I活性并可用于抑制肿瘤细胞增殖的新型N12，N13桥连糖衍生物和吲哚吡咯并吡唑的药用制剂。