公开(公告)号：US08859580B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US12742680

申请日：2008-11-14

申请人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

发明人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/14 ,  C07D451/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the groups R1 to R3, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中R 1至R 3，X，m，n和o基团如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：US08822471B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13418376

申请日：2012-03-13

申请人： Bernd Nosse ,  Andreas Blum ,  Steffen Breitfelder ,  Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Bernd Wellenzohn ,  Neil J. Ashweek ,  Nicole Harriott

发明人： Bernd Nosse ,  Andreas Blum ,  Steffen Breitfelder ,  Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Bernd Wellenzohn ,  Neil J. Ashweek ,  Nicole Harriott

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, LP, LQ, Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R1，LP，LQ，Ar，m和n基团如本申请中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR119受体结合并调节其活性 。

公开(公告)号：US08772298B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13920389

申请日：2013-06-18

申请人： Frank Himmelsbach ,  Birgit Jung ,  Ralf Lotz

发明人： Frank Himmelsbach ,  Birgit Jung ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to spirocyclic heterocycles of general formula (I) the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, the use thereof for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases as well as benign prostatic hyperplasia (BPH), diseases of the lungs and airways, and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的互变异构体，其立体异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的螺环杂环，其具有有价值的药理学性质，特别是对 由酪氨酸激酶介导的信号转导，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病以及良性前列腺增生（BPH），肺和气道疾病的用途及其制备。

公开(公告)号：US08735579B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13060761

申请日：2009-08-26

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Frank Himmelsbach ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Frank Himmelsbach ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung

IPC分类号： C07D239/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： Heteroaryloxy-substituted benzoic acid amides of general formula I wherein the groups R1 to R7 as well as X and Y are defined according to claim 1, including the tautomers, the stereoisomers, the mixtures and the salts thereof. The compounds according to the invention are suitable for the treatment of respiratory complaints, particularly COPD and asthma.

摘要翻译： 通式I的杂芳氧基取代的苯甲酸酰胺，其中基团R 1至R 7以及X和Y如权利要求1所定义，包括互变异构体，立体异构体，其混合物和盐。 根据本发明的化合物适合于治疗呼吸道疾病，特别是COPD和哮喘。

公开(公告)号：US08722694B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US13603476

申请日：2012-09-05

申请人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Thomas Metz ,  Flavio Solca ,  Birgit Jung ,  Anke Baum

发明人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Thomas Metz ,  Flavio Solca ,  Birgit Jung ,  Anke Baum

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to bicyclic heterocycles of general formula wherein Ra to Rc, A to E and X are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, their use in the treatment of diseases, especially tumoral diseases and diseases of the lungs and airways, and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的双环杂环，其中R a至R c，A至E和X如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体和盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有 特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，它们在治疗疾病尤其是肿瘤疾病和肺和气道疾病中的应用及其制备。

公开(公告)号：US08697868B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US12360392

申请日：2009-01-27

申请人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

发明人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/04

CPC分类号： C07D473/04

摘要： Disclosed are substituted xanthines of the formula wherein R is defined as in claim 1, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 公开了下式的取代黄嘌呤：其中R如权利要求1所定义，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是对二肽基肽酶-IV酶活性的抑制作用 DPP-IV）。

公开(公告)号：US08664232B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13448495

申请日：2012-04-17

申请人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Michael Mark ,  Roland Maier ,  Ralf R. H. Lotz ,  Mohammad Tadayyon

发明人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Michael Mark ,  Roland Maier ,  Ralf R. H. Lotz ,  Mohammad Tadayyon

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to substituted xanthines of general formula wherein R1 to R3 are as defined herein, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures, the prodrugs thereof and the salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及通式为其中R1至R3如本文所定义的取代黄嘌呤，其互变异构体，立体异构体，混合物，其前药及其盐具有有价值的药理学性质，特别是对 酶二肽肽酶-IV（DPP-IV）。

公开(公告)号：US08629138B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US13646031

申请日：2012-10-05

申请人： Frank Himmelsbach

发明人： Frank Himmelsbach

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355

摘要： Disclosed is a compound represented by Formula (Im1): or a pharmaceutically acceptable salt, monohydrate, enantiomer or diastereomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compound of Formula (Im1) or a pharmaceutically acceptable salt, monohydrate, enantiomer or diastereomer thereof and methods of inhibiting 11β-HSD1 activity comprising the step of administering to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound of Formula (Im1), or a pharmaceutically acceptable salt, monohydrate, enantiomer or diastereomer thereof. Values for the variables in Formula (Im1) are defined herein.

公开(公告)号：US08497281B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US12940387

申请日：2010-11-05

申请人： Matthias Eckhardt ,  Stefan Peters ,  Herbert Nar ,  Frank Himmelsbach ,  Linghang Zhuang

发明人： Matthias Eckhardt ,  Stefan Peters ,  Herbert Nar ,  Frank Himmelsbach ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/352

CPC分类号： C07D221/10 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1, R2, R3, R4, and m are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1，R2，R3，R4和m如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常 。

公开(公告)号：US08372855B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US13057874

申请日：2009-07-23

申请人： Frank Himmelsbach

发明人： Frank Himmelsbach

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to cyclohexyloxy-substituted heterocycles of general formula (I) the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, the use thereof for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases as well as benign prostatic hyperplasia (BPH), diseases of the lungs and airways and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的环己氧基取代的杂环，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是抑制性 对酪氨酸激酶介导的信号转导的作用，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病以及良性前列腺增生（BPH），肺和气道疾病及其制备的用途。