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    Amino acid ester containing azole antifungals
    56.
    发明授权
    Amino acid ester containing azole antifungals 有权
    氨基酸酯含唑类抗真菌剂

    公开(公告)号：US06703506B2

    公开(公告)日：2004-03-09

    申请号：US10298038

    申请日：2002-11-15

    申请人： Lieven Meerpoel ,  Jan Heeres ,  Robert Jozef Maria Hendrickx

    发明人： Lieven Meerpoel ,  Jan Heeres ,  Robert Jozef Maria Hendrickx

    IPC分类号： C07D40514

    CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

    摘要： The present invention concerns novel compounds of formula the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts thereof and stereochemically isomeric forms thereof, wherein —A—B— forms a bivalent radical of formula —N═CH— (a), —CH═N— (b), —CH═CH— (c), L represents the acyl moiety of an amino acid; D is an azole containing 1,3- or 1,4-dioxolane derivative as broad-spectrum antifungals; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

    摘要翻译： 本发明涉及N-氧化物形式的新化合物，其药学上可接受的加成盐和其立体化学异构形式，其中-AB-形成式-N = CH-（a），-CH = N-（ b），-CH = CH-（c），L表示氨基酸的酰基部分; D是含有1,3-或1,4-二氧戊环衍生物作为广谱抗真菌剂的唑类; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

    Antifungal ethers
    57.
    发明授权
    Antifungal ethers 有权
    抗真菌醚

    公开(公告)号：US06583136B1

    公开(公告)日：2003-06-24

    申请号：US09980560

    申请日：2002-02-04

    申请人： Lieven Meerpoel ,  Leo Jacobus Jozef Backx

    发明人： Lieven Meerpoel ,  Leo Jacobus Jozef Backx

    IPC分类号： A61K3155

    CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

    摘要： The present invention concerns compounds of formula the N-oxide forms, the salts, the quaternary amines and stereochemically isomeric forms thereof, wherein D represents a tetrahydrofuran or dioxolane ring substituted with aryl and azolmethyl; —A—B— represents an optionally substituted bivalent radical of formula —N═CH—, —CH═N—, —CH═CH—, —CH2—CH2; Alk represents C1-6alkanediyl; Y represents optionally substituted C1-6alkanediyl; R1 and R2 represent hydrogen, C1-6alkyl or arylC1-6alkyl; or R1 and R2 may be taken together to form an optionally substituted heterocyclic radical selected from morpholinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, homopiperidinyl, piperazinyl or phthalimid-1-yl; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl groups may optionally be substituted; having broad-spectrum antifungal activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

    摘要翻译： 本发明涉及N-氧化物形式的化合物，其盐，季胺和立体化学异构形式，其中D表示被芳基和唑甲取代的四氢呋喃或二氧戊环; -A-B-表示式-N = CH-，-CH = N - ， - CH = CH - ， - CH 2 -CH 2 - 的任选取代的二价基团; Alk表示C1-6烷二基; Y表示任选取代的C 1-6烷二基; R 1和R 2表示氢，C 1-6烷基或芳基C 1-6烷基; 或者R1和R2可以一起形成选自吗啉基，吡咯烷基，哌啶基，高哌啶基，哌嗪基或邻苯二甲酰亚胺-1-基的任选取代的杂环基; 芳基表示苯基，萘基，1,2,3,4-四氢 - 萘基，茚基或茚满基; 每个所述芳基可任选被取代; 具有广谱抗真菌活性; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

    Antifungal 5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepines and 6H-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepines substituted with bicycle benzene derivatives
    59.
    发明授权
    Antifungal 5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepines and 6H-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepines substituted with bicycle benzene derivatives 有权
    抗真菌剂5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-a] [1,4] - 苯并二氮杂和6H-吡咯并[1,2-a] [1,4]苯并二氮杂卓

    公开(公告)号：US09040524B2

    公开(公告)日：2015-05-26

    申请号：US13995526

    申请日：2011-12-19

    申请人： Lieven Meerpoel ,  Louis Jules Roger Marie Maes ,  Kelly de Wit

    发明人： Lieven Meerpoel ,  Louis Jules Roger Marie Maes ,  Kelly de Wit

    IPC分类号： A61K31/5517 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention is concerned with novel antifungal 5,6-dihydro-4H-pyrrolo-[1,2-a][1,4]benzodiazepines and 6H-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepines substituted with bicyclic benzene derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are active mainly against dermatophytes and systemic fungal infections. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

    摘要翻译： 本发明涉及新颖的抗真菌5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-a] [1,4]苯并二氮杂和6H-吡咯并[1,2-a] [1,4]苯并二氮杂 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有权利要求中定义的含义的式（I）的双环苯衍生物。 根据本发明的化合物主要是抗皮肤癣菌和全身真菌感染的活性物质。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

    Piperidine/piperazine derivatives
    60.
    发明授权
    Piperidine/piperazine derivatives 有权
    哌啶/哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US08835437B2

    公开(公告)日：2014-09-16

    申请号：US12663009

    申请日：2008-06-05

    申请人： Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Lieven Meerpoel ,  Gustaaf Maria Boeckx ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Christophe Francis Robert Nestor Buyck ,  Daniel Obrecht ,  Philipp Ermert ,  Anatol Luther

    发明人： Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Lieven Meerpoel ,  Gustaaf Maria Boeckx ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Christophe Francis Robert Nestor Buyck ,  Daniel Obrecht ,  Philipp Ermert ,  Anatol Luther

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D239/42 ,  C07D239/26 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D271/06 ,  C07D401/10

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

    摘要： The invention further relates to a DGAT inhibitor of formula (I), including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents —NRx—C(═O)—; —Z—C(═O)—; —Z—NRx—C(═O)—; —S(═O)p—; C(═S)—; —NRx—C(═S)—; —Z—C(═S)—; —Z—NRx—C(═S)—; —O—C(═O)—; —C(═O)—C(═O)—; R1 represents a 5-membered monocyclic heterocycle containing at least 2 heteroatoms; a 6-membered aromatic monocyclic heterocycle; or a 5-membered heterocycle containing at least 2 heteroatoms fused with phenyl, cyclohexyl or a 5-or 6-membered heterocycle; wherein each of said heterocycles may optionally be substituted; R2 represents R3; R3 represents C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxlyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or a 6-membered aromatic heterocycle containing 1 or 2 N atoms, wherein said C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzo-dioxinyl, 1,3-benzodioxolyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or 6-membered aromatic heterocycle may optionally be substituted; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.

    摘要翻译： 本发明还涉及式（I）的DGAT抑制剂，其包括其任何立体化学异构形式，其中A表示CH或N; 在A代表碳原子的情况下，虚线代表任意键; X表示-NR x -C（= O） - ; -Z-C（= O） - ; -Z-NRx-C（= O） - ; -S（= O）p-; C（═S） - ; -NR x -C（= S） - ; -Z-C（= S） - ; -Z-NRx-C（= S） - ; -O-C（= O） - ; -C（= O）-C（= O） - ; R1表示含有至少2个杂原子的5元单环杂环; 6元芳族单环杂环; 或含有至少2个与苯基，环己基或5或6元杂环稠合的杂原子的5元杂环; 其中每个所述杂环可任选被取代; R2表示R3; R 3表示C 3-6环烷基，苯基，萘基，2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯基，1,3-苯并二恶唑基，2,3-二氢苯并呋喃基或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中所述C3 6-环烷基，苯基，萘基，2,3-二氢-1,4-苯并二恶基，1,3-苯并二恶唑基，2,3-二氢苯并呋喃基或6-元芳香杂环可以任选被取代; 其N-氧化物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及用作所述化合物的药物。