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    Process for the preparation of 4-[2-(dimethylamino)-ethoxy]2-methyl-5-(1-methylethyl)-phenol esters and their salts
    54.
    发明授权
    Process for the preparation of 4-[2-(dimethylamino)-ethoxy]2-methyl-5-(1-methylethyl)-phenol esters and their salts 失效
    制备4- [2-（二甲基氨基） - 乙氧基] -2-甲基-5-（1-甲基乙基） - 苯酯及其盐的方法

    公开(公告)号：US4336396A

    公开(公告)日：1982-06-22

    申请号：US212796

    申请日：1980-12-04

    申请人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli

    发明人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli

    IPC分类号： C07C217/20 ,  A61K31/215 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C67/42 ,  C07C213/00 ,  C07C79/46

    CPC分类号： C07C217/20

    摘要： This invention relates to a process for the preparation of 4-[2-(dimethylamino)-ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)-phenol esters (I) and their salts with organic and inorganic acids comprising the reaction of thymol with a salt of an 1-halo-dimethylaminoethane to obtain ethylamine-N,N-dimethyl-2-(thymyloxy) (II), the subsequent reaction of (II) with an acylating agent according to the Friedel and Kraft reaction to obtain 4-[2-(dimethylamino)-ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)-1-acyl-benzene (III) and the oxidation of (III) to obtain the products (I) which, if desired, may be transformed in their salts with organic or inorganic acids.This process allows to obtain the products (I) in high quality and quantity without isolating any intermediate product.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备4- [2-（二甲基氨基） - 乙氧基] -2-甲基-5-（1-甲基乙基） - 苯酯（I）的方法及其与包含反应的有机和无机酸的盐 的麝香草酚与1-卤代 - 二甲基氨基乙烷的盐反应，得到乙胺-N，N-二甲基-2-（胸甲氧基）（II），随后根据Friedel和Kraft反应将酰化剂（II）与 得到4- [2-（二甲基氨基） - 乙氧基] -2-甲基-5-（1-甲基乙基）-1-酰基 - 苯（III）和氧化（III）得到产物（I） 所需的，可以用有机或无机酸转化成它们的盐。 该方法允许以高质量和数量的方式获得产品（I），而不隔离任何中间产物。

    Process for the production of ralfinamide salts substantially free from impurities having genotoxic effects
    56.
    发明授权
    Process for the production of ralfinamide salts substantially free from impurities having genotoxic effects 有权
    用于生产基本上不含有具有遗传毒性作用的杂质的拉芬酰胺盐的方法

    公开(公告)号：US09505708B2

    公开(公告)日：2016-11-29

    申请号：US13643716

    申请日：2011-04-06

    申请人： Claudio Giordano ,  Erwin Waldvogel

    发明人： Claudio Giordano ,  Erwin Waldvogel

    IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/165 ,  C07C237/08 ,  C07C231/24

    CPC分类号： C07C237/08 ,  A61K31/165 ,  C07C231/24

    摘要： The invention relates to a new process for the production and/or purification of the salt of the compound (S)-2-[4-(2-fluorobenzyloxy) benzylamino]propanamide, i.e. ralfinamide, or the respective R-enantiomer, with methane sulfonic acid in high yields and very high enantiomeric and chemical purity in the form of the crystalline anhydrous polymorph identified as form A, wherein said salt is substantially free from impurities having genotoxic effect, such as (C1-C5)alkanylmethanesulfonates, and residual solvents known as potential precursors thereof, such as (C1-C5)alkanols or esters thereof with lower alkanoic acids.

    摘要翻译： 本发明涉及一种用于生产和/或纯化化合物（S）-2- [4-（2-氟苄氧基）苄氨基]丙酰胺（即Ralfinamide）或相应的R-对映异构体与甲烷的盐的新方法 磺酸，高度对映异构体和化学纯度非常高的结晶无水多晶型物，形式为A，其中所述盐基本上不含具有基因毒性作用的杂质，例如（C 1 -C 5）烷基甲磺酸盐，以及已知的残留溶剂 作为其潜在的前体，例如（C1-C5）链烷醇或其与低级链烷酸的酯。