公开(公告)号：US5223612A

公开(公告)日：1993-06-29

申请号：US882512

申请日：1992-05-13

申请人： Claudio Giordano ,  Maurizio Paiocchi

发明人： Claudio Giordano ,  Maurizio Paiocchi

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07D281/10

CPC分类号： C07D281/10

摘要： Process for the preparation of (2S,3S)-2,3-dihydro-3-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one of formula ##STR1## by direct cyclization of the compound of the formula ##STR2## with a catalytic amount of phosphonic acid.

摘要翻译： 通过直接环化制备式（IMA）的（2S，3S）-2,3-二氢-3-羟基-2-（4-甲氧基苯基）-1,5-苯并硫氮杂-4（5H） - 酮的方法 具有催化量的膦酸的式“IMAGE”的化合物。

公开(公告)号：US5362871A

公开(公告)日：1994-11-08

申请号：US833800

申请日：1992-02-12

申请人： Claudio Giordano ,  Maurizio Paiocchi ,  Paolo Cavalleri

发明人： Claudio Giordano ,  Maurizio Paiocchi ,  Paolo Cavalleri

IPC分类号： C07D279/22 ,  C07D279/20 ,  C07D279/30 ,  C07D279/32 ,  C07B45/06

CPC分类号： C07D279/30 ,  C07D279/20

摘要： A process for the direct and regioselective functionalization of phenothiazine which allows one to introduce an SH group in position 2, said process comprising the sulfination or sulfonation of the phenothiazine N-protected with an alkoxycarbonyl, an alkylsulfonyl or an arylsulfonyl group, the reduction of the produce obtained to give the N-protected 2-mercapto-phenothiazine, and the deprotection of the nitrogen atom. The thus-obtained 2-mercapto-phenothiazine is an important intermediate for the preparation of pharmacological active compounds.

摘要翻译： 用于直接和区域选择性官能化吩噻嗪的方法，其允许在位置2引入SH基团，所述方法包括被烷氧基羰基，烷基磺酰基或芳基磺酰基N-保护的吩噻嗪的硫酸化或磺化， 得到N-保护的2-巯基吩噻嗪得到的产物和氮原子的去保护。 由此获得的2-巯基吩噻嗪是制备药理活性化合物的重要中间体。

公开(公告)号：US5239114A

公开(公告)日：1993-08-24

申请号：US866576

申请日：1992-04-10

申请人： Claudio Giordano ,  Laura Coppi ,  Maurizio Paiocchi

发明人： Claudio Giordano ,  Laura Coppi ,  Maurizio Paiocchi

IPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/43 ,  C07C205/45

CPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C205/57

摘要： A process for the preparation of 4-(2,4-difluorophenyl)-phenyl 4-nitro-benzoate, an intermediate for the preparation of 5-(2,4-difluorophenyl)-salicylic acid, which is a drug known with the international non-proprietary name Diflunisal, is described.

摘要翻译： 制备5-（2,4-二氟苯基） - 水杨酸4-（2,4-二氟苯基） - 苯基4-硝基 - 苯甲酸酯的方法，该方法是国际上已知的一种药物 非专利名称Diflunisal，被描述。

公开(公告)号：US5142093A

公开(公告)日：1992-08-25

申请号：US802398

申请日：1991-12-04

申请人： Claudio Giordano ,  Laura Coppi ,  Maurizio Paiocchi

发明人： Claudio Giordano ,  Laura Coppi ,  Maurizio Paiocchi

IPC分类号： C07C205/43 ,  C07C205/45

CPC分类号： C07C205/45 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57

摘要： A process for the preparation of 4-(2,4-difluorophenyl)-phenyl 4-nitro-benzoate, an intermediate for the preparation of 5-(2,4-difluorophenyl)-salicylic acid, which is a drug known with the international non-proprietary name Diflunisal, is described.

摘要翻译： 制备5-（2,4-二氟苯基） - 水杨酸4-（2,4-二氟苯基） - 苯基4-硝基 - 苯甲酸酯的方法，该方法是国际上已知的一种药物 非专利名称Diflunisal，被描述。

公开(公告)号：US4937334A

公开(公告)日：1990-06-26

申请号：US384730

申请日：1989-07-25

申请人： Silvia Cavicchioli ,  Maurizio Paiocchi ,  Claudio Giordano

发明人： Silvia Cavicchioli ,  Maurizio Paiocchi ,  Claudio Giordano

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D281/10

CPC分类号： C07D281/10

摘要： A process for the preparation of the compound (2S,3S)(+)-3-hydroxy-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-5-(2-dimethylaminoethyl)-1, 5-benzothiazepin-4(5H)-one is described. Said compound is an intermediate useful in the synthesis of Diltiazem.

公开(公告)号：US5183935A

公开(公告)日：1993-02-02

申请号：US921066

申请日：1992-07-29

申请人： Claudio Giordano ,  Maurizio Paiocchi

发明人： Claudio Giordano ,  Maurizio Paiocchi

IPC分类号： C07C51/43 ,  C07C51/47 ,  C07C65/105

CPC分类号： C07C51/43

摘要： A crystallization process of crude 5-(2',4'-difluorophenyl)-salicylic acid from a mixture of an aromatic hydrocarbon and an aliphatic ketone for preparing 5-(2',4'-difluorophenyl)-salicylic acid in form II substantially pure is described.

公开(公告)号：US5023381A

公开(公告)日：1991-06-11

申请号：US454001

申请日：1989-12-20

申请人： Giulio Perdoncin ,  Claudio Giordano ,  Maurizio Paiocchi ,  Roberto Casagrande

发明人： Giulio Perdoncin ,  Claudio Giordano ,  Maurizio Paiocchi ,  Roberto Casagrande

IPC分类号： C07C45/46

CPC分类号： C07C45/46

摘要： A process is described for the preparation of 2-methoxy-6-propionyl-naphthalene, an intermediate in the synthesis of naproxen.The process consists of Friedel-Crafts acylation of 2-methoxy-naphthalene, and obviates the drawbacks related to the use of nitrobenzene as solvent.

摘要翻译： 描述了一种制备2-甲氧基-6-丙酰基萘（萘普生合成中的中间体）的方法。 该方法由2-甲氧基萘的Friedel-Crafts酰化反应，并且消除了与使用硝基苯作为溶剂相关的缺点。

公开(公告)号：US5023365A

公开(公告)日：1991-06-11

申请号：US453791

申请日：1989-12-20

申请人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Maurizio Paiocchi

发明人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Maurizio Paiocchi

IPC分类号： C07C67/52

CPC分类号： C07C67/52

摘要： A process is described for preparing an intermediate in the synthesis of naproxen.The intermediate, namely the methyl ester of S(+)-2-(5-bromo-6-methoxy-2-naphthyl)-propionic acid or of its 5-chloro analogue, is prepared by preferential crystallization from mixtures with its enantiomer.

摘要翻译： 描述了在萘普生合成中制备中间体的方法。 中间体即S（+） - 2-（5-溴-6-甲氧基-2-萘基） - 丙酸或其5-氯类似物的甲基酯通过与​​其对映异构体的混合物进行优先结晶来制备。

公开(公告)号：US07759517B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11571192

申请日：2005-06-22

申请人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi ,  Francesco Corcella ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi ,  Francesco Corcella ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C61/08

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D221/20 ,  C07C233/08

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of gabapentin and, more in particular, to a method of synthesis of 1,1-cyclohexane acetic acid monoamide, an intermediate used in the preparation of gabapentin, comprising the basic hydrolysis reaction of α, -diaminocarbonyl-β,β-pentamethylene glutarimide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地涉及合成1,1-环己烷乙酸单酰胺的方法，该方法是用于制备加巴喷丁的中间体，其包括α的碱性水解反应， - 二氨基羰基 - 和bgr-五亚甲基戊二酰亚胺。

公开(公告)号：USRE36433E

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US797610

申请日：1997-02-07

申请人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi

发明人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi

IPC分类号： C07C231/24 ,  A61K49/04 ,  C07C231/22 ,  C07C237/46

CPC分类号： C07C231/22

摘要： A process for purifying Iopamidol which uses a butanol as solvent is described. Iopamidol is obtained with high yields, also starting from aqueous solutions of the same and has characteristics in accordance with those required by pharmacopoeia.