公开(公告)号：US07893264B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11825606

申请日：2007-07-06

申请人： Anthony Casarez ,  Kleem Chaudhary ,  Aesop Cho ,  Michael Clarke ,  Edward Doerffler ,  Maria Fardis ,  Choung U. Kim ,  Hyungjung Pyun ,  Xiaoning C. Sheng ,  Jianying Wang

发明人： Anthony Casarez ,  Kleem Chaudhary ,  Aesop Cho ,  Michael Clarke ,  Edward Doerffler ,  Maria Fardis ,  Choung U. Kim ,  Hyungjung Pyun ,  Xiaoning C. Sheng ,  Jianying Wang

IPC分类号： C07D221/18 ,  C07F9/02 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07F9/65583

摘要： The invention is related to anti-viral phosphinate compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒次膦酸盐化合物，含有这些化合物的组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07462608B2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：US10424130

申请日：2003-04-25

申请人： James M. Chen ,  Xiaowu Chen ,  Choung U. Kim ,  William A. Lee ,  Christopher P. Lee ,  Peter H. Nelson ,  James D. Tario ,  Lianhong Xu

发明人： James M. Chen ,  Xiaowu Chen ,  Choung U. Kim ,  William A. Lee ,  Christopher P. Lee ,  Peter H. Nelson ,  James D. Tario ,  Lianhong Xu

IPC分类号： A61K31/665 ,  C07D265/18

CPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/58 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65335 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C40B40/04 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/16 ,  G01N2500/04

摘要： Phosphorus-substituted imidazole compounds with anti-HIV properties having use as therapeutics and for other industrial purposes are disclosed. The compositions inhibit reverse transcriptase activity and are useful therapeutically for the inhibition of such enzymes, as well as in assays for the detection of such enzymes.

摘要翻译： 公开了具有用作治疗剂和其它工业目的的具有抗HIV性质的磷取代的咪唑化合物。 组合物抑制逆转录酶活性，并且可用于抑制这些酶以及用于检测这些酶的测定中。

公开(公告)号：US20110230654A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US12886248

申请日：2010-09-20

申请人： Thomas Butler ,  Aesop Cho ,  Benjamin R. Graetz ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Oliver L. Saunders ,  Andrew W. Waltman ,  Jie Xu ,  Lijun Zhang

发明人： Thomas Butler ,  Aesop Cho ,  Benjamin R. Graetz ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Oliver L. Saunders ,  Andrew W. Waltman ,  Jie Xu ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C07H7/06

CPC分类号： C07H1/00 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  C07H19/23

摘要： Provided are processes and intermediates for the syntheses of nucleosides of pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazinyl and imidazo[1,24][1,2,4]triazinyl heterocycles of Formula I.

摘要翻译： 提供了用于合成式I的吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪基和咪唑并[1,24] [1,2,4]三嗪基杂环的核苷的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110070194A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12885917

申请日：2010-09-20

申请人： Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Adrian S. Ray ,  Jie Xu

发明人： Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Adrian S. Ray ,  Jie Xu

IPC分类号： A61K31/706 ,  C07H7/06 ,  C07F9/572 ,  C07F9/24 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07H7/06 ,  C07H13/08

摘要： Provided are pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazinyl, imidazo[1,5-f][1,2,4]triazinyl, imidazo[1,2-f][1,2,4]triazinyl, and [1,2,4]triazolo[4,3-f][1,2,4]triazinyl nucleosides, nucleoside phosphates and prodrugs thereof, wherein the 2′ position of the nucleoside sugar is substituted with halogen and carbon substitutents. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections caused by both wild type and mutant strains of HCV.

摘要翻译： 提供吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪基，咪唑并[1,5-f] [1,2,4]三嗪基，咪唑并[1,2-f] [1,2,4 ]三嗪基和[1,2,4]三唑并[4,3-f] [1,2,4]三嗪基核苷，其核苷磷酸酯和前药，其中核苷糖的2'位被卤素和碳 替代品 所提供的化合物，组合物和方法可用于治疗黄病毒科病毒感染，特别是HCV野生型和突变株引起的丙型肝炎感染。

公开(公告)号：US20100021425A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12428176

申请日：2009-04-22

申请人： Thomas Butler ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jay Parrish ,  Oliver L. Saunders ,  Lijun Zhang

发明人： Thomas Butler ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jay Parrish ,  Oliver L. Saunders ,  Lijun Zhang

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07H21/00 ,  C07D487/00 ,  A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07H19/23 ,  C07D487/04

摘要： Provided are pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazinyl, imidazo[1,5-f][1,2,4]triazinyl, imidazo[1,2-f][1,2,4]triazinyl, and [1,2,4]triazolo[4,3-f][1,2,4]triazinyl nucleosides, nucleoside phosphates and prodrugs thereof, wherein the 1′ position of the nucleoside sugar is substituted. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections.

摘要翻译： 提供吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪基，咪唑并[1,5-f] [1,2,4]三嗪基，咪唑并[1,2-f] [1,2,4 ]三嗪基和[1,2,4]三唑并[4,3-f] [1,2,4]三嗪基核苷，其核苷磷酸酯和前药，其中核苷糖的1'位置被取代。 所提供的化合物，组合物和方法可用于治疗黄病毒科感染，特别是丙型肝炎感染。

公开(公告)号：US20090317361A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12428234

申请日：2009-04-22

申请人： Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jay Parrish ,  Jie Xu

发明人： Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jay Parrish ,  Jie Xu

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07H19/12 ,  A61K31/706 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07H19/23 ,  C07D487/04

摘要： Provided are imidazo[1,5-f][1,2,4]triazinyl, imidazo[1,2-f][1,2,4]triazinyl, and [1,2,4]triazolo[4,3-f][1,2,4]triazinyl nucleosides, nucleoside phosphates and prodrugs thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections.

摘要翻译： 提供咪唑并[1,5-f] [1,2,4]三嗪基，咪唑并[1,2-f] [1,2,4]三嗪基和[1,2,4]三唑并[4,3- f] [1,2,4]三嗪基核苷，其核苷磷酸酯及其前药。 所提供的化合物，组合物和方法可用于治疗黄病毒科感染，特别是丙型肝炎感染。

公开(公告)号：US08586744B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12913704

申请日：2010-10-27

申请人： Anthony Casarez ,  Kleem Chaudhary ,  Aesop Cho ,  Michael Clarke ,  Edward Doerffler ,  Maria Fardis ,  Choung U. Kim ,  Hyungjung Pyun ,  Xiaoning C. Sheng ,  Jianying Wang

发明人： Anthony Casarez ,  Kleem Chaudhary ,  Aesop Cho ,  Michael Clarke ,  Edward Doerffler ,  Maria Fardis ,  Choung U. Kim ,  Hyungjung Pyun ,  Xiaoning C. Sheng ,  Jianying Wang

IPC分类号： C07D221/18 ,  C07F9/02 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07F9/65583

摘要： The invention is related to a method of treating disorders associated with hepatitis C by administering to an individual a pharmaceutical composition which comprises a therapeutically effective amount of an anti-viral phosphinate compound.

摘要翻译： 本发明涉及通过向个体施用包含治疗有效量的抗病毒次膦酸盐化合物的药物组合物来治疗与丙型肝炎相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US08455451B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US13050820

申请日：2011-03-17

申请人： Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Adrian S. Ray

发明人： Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Adrian S. Ray

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H5/04 ,  C07H7/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706

摘要： Provided are select imidazo[1,2-f][1,2,4]triazinyl nucleosides, nucleoside phosphates and prodrugs thereof, wherein the 2′ position of the nucleoside sugar is substituted with halogen and carbon substituents. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections caused by both wild type and mutant strains of HCV.

摘要翻译： 提供了选择的咪唑并[1,2-f] [1,2,4]三嗪基核苷，其核苷磷酸酯和前药，其中核苷糖的2'位被卤素和碳取代基取代。 所提供的化合物，组合物和方法可用于治疗黄病毒科病毒感染，特别是HCV野生型和突变株引起的丙型肝炎感染。

公开(公告)号：US08415308B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US13117060

申请日：2011-05-26

申请人： Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Adrian S. Ray ,  Lijun Zhang

发明人： Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Adrian S. Ray ,  Lijun Zhang

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H5/04 ,  C07H7/06

CPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/40 ,  C07D309/10 ,  C07F9/00

摘要： Provided are prodrugs of pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-7-yl nucleoside phosphates wherein the 1′ position of the nucleoside sugar is substituted with CN. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment Hepatitis C infections.

摘要翻译： 提供吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪-7-基核苷磷酸酯的前药，其中核苷糖的1'位被CN取代。 所提供的化合物，组合物和方法可用于治疗丙型肝炎感染。

公开(公告)号：US08008264B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12428176

申请日：2009-04-22

申请人： Thomas Butler ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jay Parrish ,  Oliver L. Saunders ,  Lijun Zhang

发明人： Thomas Butler ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jay Parrish ,  Oliver L. Saunders ,  Lijun Zhang

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H5/04 ,  C07H7/06

CPC分类号： C07H19/23 ,  C07D487/04

摘要： Provided are pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazinyl, imidazo[1,5-f][1,2,4]triazinyl, imidazo[1,2-f][1,2,4]triazinyl, and [1,2,4]triazolo[4,3-f][1,2,4]triazinyl nucleosides, nucleoside phosphates and prodrugs thereof, wherein the 1′ position of the nucleoside sugar is substituted. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections.

摘要翻译： 提供吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪基，咪唑并[1,5-f] [1,2,4]三嗪基，咪唑并[1,2-f] [1,2,4 ]三嗪基和[1,2,4]三唑并[4,3-f] [1,2,4]三嗪基核苷，其核苷磷酸酯和前药，其中核苷糖的1'位置被取代。 所提供的化合物，组合物和方法可用于治疗黄病毒科感染，特别是丙型肝炎感染。