公开(公告)号：US20110092510A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12995474

申请日：2009-06-02

申请人： Thomas Klein ,  Michael Mark ,  Heiko Niessen ,  Leo Thomas

发明人： Thomas Klein ,  Michael Mark ,  Heiko Niessen ,  Leo Thomas

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  A61P1/16 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the finding that certain DPP-4 inhibitors are particularly suitable for treating and/or preventing non alcoholic fatty liver diseases (NAFLD).

摘要翻译： 本发明涉及某些DPP-4抑制剂特别适用于治疗和/或预防非酒精性脂肪肝疾病（NAFLD）的发现。

公开(公告)号：US06821967B2

公开(公告)日：2004-11-23

申请号：US10168486

申请日：2002-10-09

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D295/145 ,  C07C2603/18

摘要： The present invention relates to substituted piperazine derivatives of general formula wherein Ra, Rb, Rc, Rf, Rg, X, m and n are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式为R a，R b，R c，R f，R g，X，m和n的取代哌嗪衍生物，其权利要求1中定义为其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，它们是有用的抑制剂 微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP），含有这些化合物的药物及其用途以及其制备方法。

公开(公告)号：US20110195917A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US12673327

申请日：2008-08-15

申请人： Klaus Dugi ,  Michael Mark ,  Leo Thomas ,  Frank Himmelsbach

发明人： Klaus Dugi ,  Michael Mark ,  Leo Thomas ,  Frank Himmelsbach

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K31/7004 ,  A61K31/70 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/7034 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/145 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/70 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition according to the claim 1 comprising a glucopyranosyl-substituted benzene derivative in combination with a DPP IV inhibitor which is suitable in the treatment or prevention of one or more conditions selected from type 1 diabetes mellitus, type 2 diabetes mellitus, impaired glucose tolerance and hyperglycemia. In addition the present invention relates to methods for preventing or treating of metabolic disorders and related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及根据权利要求1的药物组合物，其包含与DPP IV抑制剂组合的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其适用于治疗或预防选自1型糖尿病，2型糖尿病的一种或多种病症 ，糖耐量异常和高血糖。 此外，本发明涉及用于预防或治疗代谢紊乱及相关病症的方法。

公开(公告)号：US06818644B1

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10089024

申请日：2002-07-01

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D263/48 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D295/145 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36

摘要： The present invention relates to substituted piperazine derivatives of general formula wherein Ra, Rb, Rc Rf, Rg and m, n and X are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyseride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式为R a，R b，R c R f，R g和m，n和X的取代哌嗪衍生物，如权利要求1中所定义，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，它们是 微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP），含有这些化合物的药物及其用途，以及其制备方法。

公开(公告)号：US08853193B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13035023

申请日：2011-02-25

申请人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

发明人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel thienopyrimidine compounds of general formula pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的通式药物组合物的新型噻吩并嘧啶化合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b的激酶活性）的疾病的治疗用途 ）和/或其变体。

公开(公告)号：US07906539B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US12192589

申请日：2008-08-15

申请人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Leo Thomas ,  Mohammad Tadayyon

发明人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Leo Thomas ,  Mohammad Tadayyon

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4192 ,  C07D249/08 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to imidazoles and triazoles of general formula wherein R1 to R4 and X are defined as in claims 1 to 8, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及通式的咪唑和三唑，其中R 1至R 4和X如权利要求1至8中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是 对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性具有抑制作用。

公开(公告)号：US20100317575A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12521644

申请日：2008-01-18

申请人： Sabine Pinnetti ,  Ruediger Streicher ,  Leo Thomas ,  Klaus Dugi

发明人： Sabine Pinnetti ,  Ruediger Streicher ,  Leo Thomas ,  Klaus Dugi

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61P3/10 ,  A61K38/28 ,  A61K38/26 ,  A61K38/16 ,  A61K38/22 ,  A61P3/04 ,  A61P27/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/02 ,  A61K9/145 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/7056 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising a pyrazole-O-glucoside derivative selected from the group of compounds (1) to (29) according to claim 1 in combination with at least one second therapeutic agent which is suitable in the treatment or prevention of one or more conditions selected from type 1 diabetes mellitus, type 2 diabetes mellitus, impaired glucose tolerance and hyperglycemia. In addition the present invention relates to methods for preventing or treating of metabolic disorders and related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及一种药物组合物，其包含选自根据权利要求1的化合物（1）至（29）的组合的至少一种第二治疗剂的吡唑-O-葡萄糖苷衍生物，其适用于治疗或预防 选自1型糖尿病，2型糖尿病，葡萄糖耐量异常和高血糖的一种或多种病症。 此外，本发明涉及用于预防或治疗代谢紊乱及相关病症的方法。

公开(公告)号：US07605176B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US11071797

申请日：2005-03-03

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf R. H. Lotz ,  Marco Santagostino

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf R. H. Lotz ,  Marco Santagostino

IPC分类号： A01N43/36 ,  C07D207/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C235/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D263/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula I wherein the groups and residues A, B, b, X, Y, Z, R1, R2, R3, R5a and R5b have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. As a result of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 式I化合物，其中基团和残基A，B，b，X，Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 5a和R 5b具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种酰胺 根据本发明。 由于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07550455B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10979468

申请日：2004-11-02

申请人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

发明人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D473/04

摘要： The present invention relates to substituted xanthines of the general formula in which R1 to R3 and n are as defined in claims 1 to 8, their tautomers, their enantiomers, their diastereomers, their mixtures, their prodrugs and their salts, which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibitory action on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代黄嘌呤，其中R 1至R 3和n如权利要求1至8中所定义，其互变异构体，其对映异构体，它们的非对映异构体，其混合物，其前药及其盐具有有价值的药理学性质 ，特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性的抑制作用。

公开(公告)号：US07501426B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US11060703

申请日：2005-02-17

申请人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

发明人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D473/04

摘要： Disclosed are substituted xanthines of the formula wherein R is defined as in claim 1, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 公开了下式的取代黄嘌呤：其中R如权利要求1所定义，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是对二肽基肽酶-IV酶活性的抑制作用 DPP-IV）。