公开(公告)号：US20110086836A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12293905

申请日：2007-04-05

申请人： Michael Soeberdt ,  Holger Deppe ,  Philipp Weyermann ,  Stephan Bulat ,  Andreas Von Sprecher ,  Achim Feurer ,  Cyrille Lescop ,  Marco Hennebohle ,  Sonja Nordhoff

发明人： Michael Soeberdt ,  Holger Deppe ,  Philipp Weyermann ,  Stephan Bulat ,  Andreas Von Sprecher ,  Achim Feurer ,  Cyrille Lescop ,  Marco Hennebohle ,  Sonja Nordhoff

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61K31/55 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P21/06

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to substituted phenylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators. Depending on the structure and the stereochemistry the compounds of the invention are either selective agonists or selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). The agonists can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, anxiety and depression. Generally all diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯基哌啶衍生物作为黑皮质素-4受体调节剂。 根据结构和立体化学，本发明的化合物是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂或选择性拮抗剂。 激动剂可用于治疗疾病和疾病如肥胖，糖尿病和性功能障碍，而拮抗剂可用于治疗疾病和疾病如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，焦虑和抑郁。 通常所有涉及MC-4R调节的疾病和病症都可以用本发明的化合物治疗。

公开(公告)号：US20100093697A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12530676

申请日：2008-03-28

申请人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

发明人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor (MC-4R) modulators, in particular as melanocortin-4 receptor antagonists. The antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amytrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑皮质素-4受体（MC-4R）调节剂的取代的咪唑并吡啶衍生物，特别是黑皮质素-4受体拮抗剂。 拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，肌萎缩性侧索硬化（ALS），焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US20080176838A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11570098

申请日：2005-06-08

申请人： Paul John Edwards ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Achim Feurer ,  Oliver Hill ,  Meinolf Thiemann ,  Victor Giulio Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Meritxell Lopez-Canet

发明人： Paul John Edwards ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Achim Feurer ,  Oliver Hill ,  Meinolf Thiemann ,  Victor Giulio Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Meritxell Lopez-Canet

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D211/06 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1-9, Z, n, X, A, and Rb have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as DPP-IV inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use thereof as medicament for the treatment of type 2 diabetes mellitus, obesity and lipid disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1-9，Z，n，X，A和R b具有本说明书中引用的含义， 索赔。 所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。 本发明还涉及这些化合物的制备以及其作为用于治疗2型糖尿病，肥胖症和脂质疾病的药物的生产和用途。

公开(公告)号：US20080015146A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11569938

申请日：2005-06-08

申请人： Paul Edwards ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Achim Feurer ,  Victor Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Stephan Bulat ,  Meritxell Lopez-Canet ,  Christian Rummey ,  Claudia Rosenbaum

发明人： Paul Edwards ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Achim Feurer ,  Victor Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Stephan Bulat ,  Meritxell Lopez-Canet ,  Christian Rummey ,  Claudia Rosenbaum

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K38/02 ,  A61K38/28 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  C07D207/09 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein Z, R1-9, n, A, X and Rb have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as DPP-IV inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use thereof as medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中Z，R 1〜9，n，A，X和R b具有说明书中引用的含义， 声称。 所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。 本发明还涉及这种化合物的制备以及其作为药物的生产和使用。

公开(公告)号：US20070197522A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10591108

申请日：2005-02-25

申请人： Paul Edwards ,  Achim Feurer ,  Silvia Cerezo-Galves ,  Victor Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Claudia Rosenbaum ,  Stephan Bulat

发明人： Paul Edwards ,  Achim Feurer ,  Silvia Cerezo-Galves ,  Victor Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Claudia Rosenbaum ,  Stephan Bulat

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/535 ,  C07C211/08 ,  C07D207/09 ,  C07D295/03

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C237/20 ,  C07C237/42 ,  C07C311/35 ,  C07C311/46 ,  C07C323/41 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/14 ,  C07D213/42 ,  C07D213/75 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/14 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/79 ,  C07D311/76 ,  C07D319/18 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) Z-C(R1R2)—C(R3NH2)—C(R4R5)—X—N(R6R7)  (I), wherein Z, R1-7 and X have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as DPP-IV inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use thereof as medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> ZC（R 1> 2 ）（C（R 3）NH 2）-C（R 4，R 5） - XN（R 4） （I），<？在线公式描述=“在线公式”end =“tail”？>其中Z，R < SUP> 1-7和X具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。 本发明还涉及这种化合物的制备以及其作为药物的生产和使用。

公开(公告)号：US5874438A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US729128

申请日：1996-10-11

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Walter Hubsch ,  Achim Feurer ,  Hans-Georg Lerchen ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Walter Hubsch ,  Achim Feurer ,  Hans-Georg Lerchen ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A01N43/54 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/95 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to 2,2'-bridged bis-2,4-diaminoquinazolines of the general formula (I): ##STR1## in which the indicated substituents are as defined in the description. The invention also provides processes for the preparation of the compounds of the formula (I), their use for the preparation of drugs, and drugs containing said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的2,2'-桥连双-2,4-二氨基喹唑啉：其中所述取代基如说明书中所定义。 本发明还提供了制备式（I）化合物，其制备药物的用途和含有所述化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US5760230A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US728927

申请日：1996-10-11

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Hans-Georg Lerchen ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Hans-Georg Lerchen ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D239/00 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/95

摘要： 4,4'-Bridged bis-2,4-diaminoquinazolines of the general formula (I) ##STR1## processes for their preparation and use as agents acting on the potassium channels of the brain.

摘要翻译： 通式（I）的4,4'-桥联双-2,4-二氨基喹唑啉（I）处理其制备和用作作用于脑的钾通道的试剂。

公开(公告)号：US5756517A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US738124

申请日：1996-10-25

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D401/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/46

摘要： The present invention relates to the use of bisquinolines of the general formula ##STR1## in which the substituents mentioned have the meanings given in the description. The invention furthermore relates to new bisquinolines of the general formula (I), to a process for the preparation of the known and the new bisquinolines, to the use of the new bisquinolines as medicaments, to their use for the preparation of medicaments, and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）所示的双喹啉的用途，其中所述取代基具有在说明书中给出的含义。 本发明还涉及通式（I）的新型双喹啉，用于制备已知和新的双醌的方法，使用新的双喹啉作为药物，用于制备药物，以及 包括它们的药物。

公开(公告)号：US5739127A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US745591

申请日：1996-11-08

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Gabriele Handke ,  Achim Feurer ,  Wolfgang Roben ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Gabriele Handke ,  Achim Feurer ,  Wolfgang Roben ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/95 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides 2,4'-bridged bis-2,4-diaminoquinazolines of the general formula (I): ##STR1## in which the indicated substituents are as defined in the description. The invention also provides a process for the preparation of the compounds of the formula (I), drugs containing said compounds and processes for the preparation of drugs containing said compounds.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的2,4'-桥连双-2,4-二氨基喹唑啉：ts如说明书中所定义。 本发明还提供了制备式（I）化合物，含有所述化合物的药物和制备含有所述化合物的药物的方法。