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    Histone Demethylation Mediated by the Nuclear Amine Oxidase Homolog LSD1
    51.
    发明申请
    Histone Demethylation Mediated by the Nuclear Amine Oxidase Homolog LSD1 有权
    由核胺氧化酶同源物LSD1介导的组蛋白去甲基化

    公开(公告)号：US20100240733A1

    公开(公告)日：2010-09-23

    申请号：US12754087

    申请日：2010-04-05

    申请人： Yang Shi ,  Yujiang Shi

    发明人： Yang Shi ,  Yujiang Shi

    IPC分类号： A61K31/7105 ,  C12N5/10 ,  A61K31/711 ,  A61P43/00

    CPC分类号： C12Q1/26 ,  A61K31/713 ,  A61K45/06 ,  G01N2333/906 ,  G01N2500/02

    摘要： LSD1, a homolog of nuclear amine oxidases, functions as a histone demethylase and transcriptional co-repressor. LSD1 specifically demethylates histone H3 lysine 4, which is linked to active transcription. Lysine demethylation occurs via an oxidation reaction that generates formaldehyde. Importantly, RNAi inhibition of LSD1 causes an increase in H3 lysine 4 methylation and concomitant de-repression of target genes, suggesting that LSD1 represses transcription via histone demethylation. The results thus identify a histone demethylase conserved from S. pombe to human and reveal dynamic regulation of histone methylation by both histone methylases and demethylases.

    摘要翻译： LSD1是核胺氧化酶的同源物，用作组蛋白脱甲基酶和转录共抑制子。 LSD1特异性去甲基化组蛋白H3赖氨酸4，其与活性转录相关。 通过产生甲醛的氧化反应发生赖氨酸去甲基化。 重要的是，RNAi抑制LSD1导致H3赖氨酸4甲基化和伴随的靶基因去抑制的增加，这表明LSD1通过组蛋白去甲基化抑制转录。 因此，结果鉴定了从耻垢分枝杆菌保守的人组蛋白去甲基化酶，并揭示组蛋白甲基化和脱甲基酶的组蛋白甲基化的动态调节。

    Use of the Pro-Peptide Domain of Lysyl Oxidase as a Therapeutic Agent
    55.
    发明申请
    Use of the Pro-Peptide Domain of Lysyl Oxidase as a Therapeutic Agent 审中-公开
    使用赖氨酰氧化酶的前肽结构域作为治疗剂

    公开(公告)号：US20080261870A1

    公开(公告)日：2008-10-23

    申请号：US10585651

    申请日：2005-01-06

    申请人： Philip C. Trackman ,  Amitha H. Palamakumbura ,  Gail E. Sonenshein ,  Sebastien Jeay

    发明人： Philip C. Trackman ,  Amitha H. Palamakumbura ,  Gail E. Sonenshein ,  Sebastien Jeay

    IPC分类号： A61K38/17 ,  C12Q1/02 ,  A61P35/04

    CPC分类号： A61K38/44 ,  C12Q1/26 ,  C12Y104/03013 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/906 ,  G01N2500/10

    摘要： A therapeutic composition that includes an active portion of the lysyl oxidase pro-peptide in a pharmaceutically acceptable carrier substance and methods of using such a therapeutic composition are disclosed. The active agent does not have lysyl oxidase enzymatic activity. Preferably, the active polypeptide is active in inhibiting cell growth in soft agar and active in inhibiting tumor formation. In addition, the active polypeptide preferably comprises an active portion of the amino acid sequence given in SEQ ID NO.: 1 or SEQ ID NO.: 2, or conservative substitions thereof. Alternatively, the active polypeptide comprises a polypeptide comprising an active portion of an amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NOs.: 3-8, or conservative substitions thereof.

    摘要翻译： 公开了包含可药用载体物质中赖氨酰氧化酶原肽的活性部分的治疗组合物和使用这种治疗组合物的方法。 活性剂不具有赖氨酰氧化酶酶活性。 优选地，活性多肽在软琼脂中抑制细胞生长具有活性并且在抑制肿瘤形成中具有活性。 此外，活性多肽优选包含SEQ ID NO：1或SEQ ID NO：2中给出的氨基酸序列的活性部分或其保守性变体。 或者，活性多肽包含包含选自SEQ ID NO：3-8或其保守性变体的氨基酸序列的活性部分的多肽。

    Methods of Diagnosis
    56.
    发明申请
    Methods of Diagnosis 审中-公开
    诊断方法

    公开(公告)号：US20070259967A1

    公开(公告)日：2007-11-08

    申请号：US11661211

    申请日：2005-08-30

    申请人： Anne Bruinvels

    发明人： Anne Bruinvels

    IPC分类号： A61K31/04 ,  C07H21/04 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/53

    CPC分类号： A61K31/135 ,  C12Q1/26 ,  G01N33/6896 ,  G01N2333/906 ,  G01N2800/305 ,  G01N2800/52

    摘要： Methods for determining whether an ADHD patient is suitable for treatment with a monoamine oxidase type B (MAO-B) inhibitor, and uses of MAO-B inhibitors in medicaments for treatment of ADHD. Nucleic acid probes and primer sequences useful for determining MAO-B activity in ADHD patients.

    摘要翻译： 用于确定ADHD患者是否适合用单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂治疗的方法，以及MAO-B抑制剂在药物治疗ADHD中的应用。 核酸探针和引物序列可用于测定ADHD患者的MAO-B活性。

    Method and composition for treating and preventing tumor metastasis in vivo
    57.
    发明申请
    Method and composition for treating and preventing tumor metastasis in vivo 审中-公开
    用于治疗和预防体内肿瘤转移的方法和组合物

    公开(公告)号：US20070225242A1

    公开(公告)日：2007-09-27

    申请号：US11698446

    申请日：2007-01-25

    申请人： Janine Erler ,  Amato Giaccia

    发明人： Janine Erler ,  Amato Giaccia

    IPC分类号： A61K48/00 ,  G01N33/574 ,  A61K39/395

    CPC分类号： C07K16/40 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  C07K2317/24 ,  C12N9/0022 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/53 ,  C12Y104/03013 ,  G01N33/574 ,  G01N2333/906 ,  G01N2500/04

    摘要： Methods, compositions and kits are provided for effectively treating and preventing cancer metastasis in vivo and for increasing survival of subjects burdened with metastatic tumors by targeting a lysyl oxidase or its modulator, especially human lysyl oxidase. Also provided are methods for identifying lysyl oxidase inhibitors and the use of such inhibitors to prevent and treat tumors, particularly metastatic tumors, alone and in combination with chemotherapeutic agents. Further disclosed is the use of lysyl oxidase levels for measuring metastatic potential and survival.

    摘要翻译： 提供了方法，组合物和试剂盒，用于在体内有效治疗和预防癌症转移，并通过靶向赖氨酰氧化酶或其调节剂，特别是人赖氨酰氧化酶，增加患有转移性肿瘤的受试者的存活。 还提供了用于鉴定赖氨酰氧化酶抑制剂的方法以及使用这种抑制剂单独预防和治疗肿瘤，特别是转移性肿瘤，并与化学治疗剂组合。 进一步披露的是使用赖氨酰氧化酶水平测量转移潜能和存活率。