公开(公告)号：US20090264432A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12225986

申请日：2007-04-05

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D265/30

摘要： Described are compounds which are orally active and bind to renin to inhibit its activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with renin activity. Also described are methods of use of these compounds for treating or ameliorating a renin mediated disorder in a subject.

摘要翻译： 描述的是具有口服活性并与肾素结合以抑制其活性的化合物。 它们可用于治疗或改善与肾素活性相关的疾病。 还描述了这些化合物用于治疗或改善受试者中肾素介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20090186884A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12225985

申请日：2007-04-05

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  C07D413/12 ,  A61P9/04 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D207/08 ,  C07D265/30 ,  C07D413/12

摘要： Described are diaminopropanols of which are orally active and bind to renin to inhibit its activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with elevated levels of renin activity or in the treatment of aspartic protease mediated disorders. Also described is a method for the use of the diaminopropanols in ameliorating or treating renin related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 描述其二氨基丙醇是口服活性的并且结合肾素以抑制其活性。 它们可用于治疗或改善与升高的肾素活性水平或治疗天冬氨酸蛋白酶介导的疾病相关的疾病。 还描述了在有需要的受试者中使用二氨基丙醇来改善或治疗肾素相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20080293701A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11883518

申请日：2006-02-01

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng ,  Salvacion Cacatian ,  Colin Tice ,  Robert D. Simpson ,  Wei Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng ,  Salvacion Cacatian ,  Colin Tice ,  Robert D. Simpson ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/546 ,  C07C233/62 ,  A61K31/164 ,  A61K31/4453 ,  C07D211/60 ,  A61K31/145 ,  C07C381/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C311/13 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/06 ,  C07D263/22 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36

摘要： 1-Acylamino-2-hydroxy-3-amino-ω-arylalkanes of formula I. and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive, medicinally active ingredients.

摘要翻译： 式I的1-酰基氨基-2-羟基-3-氨基-ω-芳基烷烃及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药物活性成分。

公开(公告)号：US07238688B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10974329

申请日：2004-10-27

申请人： Stuart B. Rosenblum ,  Qingbei Zeng ,  Mwangi Wa Mutahi ,  Robert G. Aslanian ,  Pauline C. Ting ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Jianhua Cao ,  Henry A. Vaccaro ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Baldwin ,  Ge Li

发明人： Stuart B. Rosenblum ,  Qingbei Zeng ,  Mwangi Wa Mutahi ,  Robert G. Aslanian ,  Pauline C. Ting ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Jianhua Cao ,  Henry A. Vaccaro ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Baldwin ,  Ge Li

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/08 ,  C07D241/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/06

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开的是式的新化合物还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻 拥塞）。还公开了使用组合式I化合物来治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻塞） 具有H 1受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07038054B1

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10166833

申请日：2002-06-11

申请人： John J. Baldwin ,  Vinh D. Tran

发明人： John J. Baldwin ,  Vinh D. Tran

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/10

摘要： Diazabicyclononanes of formula I and their synthesis are disclosed. The compounds are useful as scaffolds for constructing combinatorial libraries.

摘要翻译： 公开了式I的二氮杂双环壬烷及其合成。 这些化合物可用作构建组合文库的支架。

公开(公告)号：US06790965B1

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US09391783

申请日：1999-09-08

申请人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： C07D32704

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07B2200/11 ,  C07C205/59 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  C40B40/00

摘要： Combinatorial libraries are disclosed which are represented by Formula I: (T′—L)q—Ŝ—C(O)—L′—II′  I wherein: Ŝ is a solid support; T′—L— is an identifier residue; and —L′—II′ is a ligand/linker residue. These libraries contain dihydrobenzopyrans of the formula: which interact (i.e., as agonists or antagonists) with &agr; adrenergic receptors, dopamine receptors, &dgr;-opiate receptors, and K+ channels and are inhibitors of carbonic anhydrase isozymes. They are useful in the treatement of ocular diseases such as glaucoma.

摘要翻译： 公开了由式I表示的组合文库：其中：S为固体载体; T'-L-是标识符残基; 和-L'-II'是配体/接头残基。 这些文库含有下式的二氢苯并吡喃：其与α肾上腺素能受体，多巴胺受体，δ-阿片受体和K +通道相互作用（即作为激动剂或拮抗剂）并且是碳酸酐酶同功酶的抑制剂。 它们可用于治疗眼部疾病如青光眼。

公开(公告)号：US06316443B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09532704

申请日：2000-03-22

申请人： John J. Baldwin

发明人： John J. Baldwin

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： A61K31/535 ,  Y10S514/913 ,  A61K2300/00

摘要： Combinations of a &bgr;-adrenergic antagonist and a topical carbonic anhydrase inhibitor are particularly useful in the treatment of ocular hypertension, especially in patients insufficiently responsive to treatment with &bgr;-adrenergic antagonists.

公开(公告)号：US5880128A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US646835

申请日：1996-05-08

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D295/18 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： Novel carbonyl piperazinyl and piperidinyl compounds and pharmaceutical compositions are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel carbonyl piperazinyl or piperidinyl compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新的羰基哌嗪基和哌啶基化合物和药物组合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用新的羰基哌嗪基或哌啶基化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5679672A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US646249

申请日：1996-05-14

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/55 ,  A61P9/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of structures (I) and (Ia) are Class III antiarrhythmic agents ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 13546 Sec。 371日期：1996年5月14日 102（e）日期1996年5月14日PCT 1994年11月21日PCT PCT。 出版物WO95 / 14694 日期：1995年6月1日结构（I）和（Ia）的化合物是III类抗心律失常药物（I）（Ia）

公开(公告)号：US5426185A

公开(公告)日：1995-06-20

申请号：US156331

申请日：1993-11-22

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07D243/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/55 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/821

摘要： Benzo-(1,5)-diazepine derivatives with an amide or urea function in the 3-position are useful in the treatment of arrhythmia. The compounds have structural formulae: ##STR1##

摘要翻译： 具有3-位氨基或脲官能团的苯并（1,5） - 二氮杂衍生物可用于治疗心律失常。 化合物具有结构式：