公开(公告)号：US08530650B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13132181

申请日：2009-11-03

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle ,  Ingo Kober ,  Dirk Wienke ,  Mireille Krier

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle ,  Ingo Kober ,  Dirk Wienke ,  Mireille Krier

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridopyrimidine derivatives according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）的吡啶并嘧啶衍生物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途，其由增加的溶血磷酸引起，介导和/或增殖 水平和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。

公开(公告)号：US20130165478A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13820304

申请日：2011-08-05

申请人： Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle ,  Dirk Wienke

发明人： Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle ,  Dirk Wienke

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K45/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel pyrazolopyridinone derivatives according to formula (I) and a process of manufacturing thereof. These pyrazolopyridinone derivatives can be used as LPA receptor antagonists for the treatment of various herein disclosed diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑并吡喃酮衍生物及其制备方法。 这些吡唑并吡喃酮衍生物可用作LPA受体拮抗剂，用于治疗本发明的各种疾病。

公开(公告)号：US08207345B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US11917309

申请日：2006-06-02

申请人： Kai Schiemann ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D405/00 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which W, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in Claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中W，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物，尤其可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08198452B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12305524

申请日：2007-05-26

申请人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Tobias Schlueter ,  Christoph Saal ,  Michael Maiwald

发明人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Tobias Schlueter ,  Christoph Saal ,  Michael Maiwald

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The invention relates to a process for the manufacture of enantiomerically enriched or pure compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R6, R7 and Q are defined as in claim 1 as well as their crystalline forms for the treatment of proliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及制备对映体富集或纯化的式I化合物的方法，其中R 1，R 2，R 3，R 6，R 7和Q如权利要求1中所定义，以及它们用于治疗增殖性疾病如 癌症。

公开(公告)号：US07816365B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US10581499

申请日：2004-11-05

申请人： Kai Schiemann ,  Guenter Hoelzemann ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Kai Schiemann ,  Guenter Hoelzemann ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/38 ,  C07D249/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D249/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I), which are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and which can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其是酪氨酸激酶的抑制剂，特别是TIE-2和Raf激酶，并且其可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20100249132A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12681380

申请日：2008-09-09

申请人： Melanie Schultz ,  Kai Schiemann ,  Gerard Botton ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober

发明人： Melanie Schultz ,  Kai Schiemann ,  Gerard Botton ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D233/90 ,  A61K31/4174 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D233/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, D, E, L, Q, X and q have the meanings indicated in Claim 1, can and be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，D，E，L，Q，X和q具有权利要求1所示含义的式（I）化合物可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20080234299A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US11913149

申请日：2006-03-17

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Ulrich Emde

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Ulrich Emde

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/88 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D239/90

摘要： Compounds of the formula (I), in which R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Z1, Z2, Z3, k and Y1 have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，Z 1，...， Z 2，Z 3，Z和Y 1具有权利要求1中所示的含义，特别可以用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20080194615A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11916952

申请日：2006-05-17

申请人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D491/052 ,  A61K31/436 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

摘要： Disclosed are compounds of formula (I), wherein W, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings indicated in claim 1. Said compounds can be used for the treatment of tumors, among other things.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中W，R，R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7和R 7具有权利要求1所述的含义。 所述化合物可用于治疗肿瘤等。

公开(公告)号：US20070219246A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11579336

申请日：2005-04-28

申请人： Dirk Finsinger ,  Soheila Anzali ,  Matthias Frech ,  Johannes Gleitz ,  Nina Heiss ,  Bjoern Hock ,  Kai Schiemann ,  Frank Zenke

发明人： Dirk Finsinger ,  Soheila Anzali ,  Matthias Frech ,  Johannes Gleitz ,  Nina Heiss ,  Bjoern Hock ,  Kai Schiemann ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/4523 ,  A61K31/381 ,  C07D333/54 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D333/64 ,  C07D409/04

摘要： Compounds of the formula (I) in which W, R1, R2, R3, R4, and q have the meanings indicated in Claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4，R 4， 和q具有权利要求1所述的含义，可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08557824B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12681724

申请日：2008-09-19

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, K, G, E and W

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，K，G，E和W