公开(公告)号：US09090632B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US13819273

申请日：2011-08-31

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Carrie K. Jones ,  Jose Manuel Bartolome-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James Macdonald ,  Manuel Jesus Alcazar Vaca

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Carrie K. Jones ,  Jose Manuel Bartolome-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James Macdonald ,  Manuel Jesus Alcazar Vaca

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： In one aspect, the invention relates to novel bicyclic oxazole and thiazole compounds which are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (“mGluR5”); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions; and methods for the treatment or prevention of disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR5 subtype of receptors is involved. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体亚型5（“mGluR5”）的正变构调节剂的新型双环恶唑和噻唑化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 使用该化合物和组合物治疗与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍的方法; 以及用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的病症和其中涉及mGluR5亚型亚型的疾病的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08969389B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13114958

申请日：2011-05-24

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Ya Zhou ,  Jason Manka ,  Gregor McDonald ,  José Manuel Bartolome-Nebreda

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Ya Zhou ,  Jason Manka ,  Gregor McDonald ,  José Manuel Bartolome-Nebreda

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44

摘要： In one aspect, the invention relates to substituted 6-methylnicotinamide analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂的取代的6-甲基烟酰胺类似物，其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08853237B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13340641

申请日：2011-12-29

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Carrie K. Jones

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Carrie K. Jones

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/4375

摘要： In one aspect, the invention relates to naphthyridinone analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂的萘啶酮类似物，其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08779157B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13394309

申请日：2010-09-07

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M Niswender ,  Darren W. Engers ,  Patrick R. Gentry ,  Yiu-Yin Cheung ,  James M. Salovich ,  Rocco D. Gogliotti

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M Niswender ,  Darren W. Engers ,  Patrick R. Gentry ,  Yiu-Yin Cheung ,  James M. Salovich ,  Rocco D. Gogliotti

IPC分类号： C07D233/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4) and use thereof.

摘要翻译： 可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/阳性变构调节剂的化合物及其用途。

公开(公告)号：US08772509B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13702800

申请日：2011-06-21

申请人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Michael R. Wood ,  James C. Tarr ,  Thomas M. Bridges

发明人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Michael R. Wood ,  James C. Tarr ,  Thomas M. Bridges

IPC分类号： C07D209/30

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D209/30 ,  C07D213/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： In one aspect, the invention relates to indole compounds, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M1 (mAChR M1); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作毒蕈碱性乙酰胆碱受体M1（mAChR M1）的正变构调节剂的吲哚化合物，其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物和组合物治疗与毒蕈碱性乙酰胆碱受体功能障碍相关的神经和精神疾病的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08710074B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13349476

申请日：2012-01-12

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Eric S. Dawson

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Jason Manka ,  Jon Jacobs ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Eric S. Dawson

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D471/04 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： In one aspect, the invention relates to dihydronaphthyridinyl(organo)methanone analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及二氢硫吡啶基（有机）甲酮类似物，其衍生物和相关化合物，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08658650B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13146909

申请日：2010-01-28

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  Darren W. Engers

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  Darren W. Engers

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  C07D417/12 ,  C07D419/14 ,  C07D285/01

CPC分类号： C07D285/01 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4) and methods of using the compounds.

摘要翻译： 可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/阳性变构调节剂的化合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US08569308B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12885245

申请日：2010-09-17

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates

IPC分类号： A01N37/30 ,  A61K31/205

CPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are negative allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 公开了代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的负变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20120245185A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13508535

申请日：2010-11-08

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Yiu-Yin Cheung

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Yiu-Yin Cheung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  C07D213/81 ,  C12N5/02 ,  C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  C07D239/28 ,  A61K31/505 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4402

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/81 ,  C07D239/28 ,  C07D307/56 ,  C07D417/04

摘要： In one aspect, the invention relates to sulfone compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/阳性变构调节剂的砜化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗神经和精神疾病或与谷氨酸功能障碍相关的其它疾病状态。

公开(公告)号：US20120184556A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13386651

申请日：2010-07-23

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Yiu-Yin Cheung

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Yiu-Yin Cheung

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  C12N5/071 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  C07D235/06 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are substituted benzoimidazolesulfonamides and substituted indolesulfonamides as mGluR4 potentiators.

摘要翻译： 公开了取代的苯并咪唑磺酰胺和取代的吲唑磺酰胺作为mGluR4增效剂。