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    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists
    68.
    发明授权
    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists 失效
    Alpha 1a肾上腺素能受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5952351A

    公开(公告)日：1999-09-14

    申请号：US860314

    申请日：1997-08-13

    申请人： Ben E. Evans ,  Gerald S. Ponticello ,  Jacob M. Hoffman

    发明人： Ben E. Evans ,  Gerald S. Ponticello ,  Jacob M. Hoffman

    IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/445 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D513/04

    摘要： This invention relates to novel compounds, their synthesis and use as selective .alpha..sub.1a adrenergic receptor antagonists. One application of the compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. The compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the .alpha..sub.1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 02534 Sec。 371日期1997年8月13日 102（e）日期1997年8月13日PCT提交1996年2月23日PCT公布。 公开号WO96 / 25934 日期1996年8月29日本发明涉及新化合物，其合成和用作选择性α1α肾上腺素能受体拮抗剂。 化合物的一种应用是治疗良性前列腺增生。 该化合物具有选择性地放松富集α1a受体亚型的平滑肌组织的能力，而不会同时引起低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

    Process for preparing tricyclic indoles
    69.
    发明授权
    Process for preparing tricyclic indoles 失效
    制备三环吲哚的方法

    公开(公告)号：US4543415A

    公开(公告)日：1985-09-24

    申请号：US151085

    申请日：1980-05-19

    申请人： Gerald S. Ponticello

    发明人： Gerald S. Ponticello

    IPC分类号： C07D209/90 ,  C07D209/94

    CPC分类号： C07D209/94 ,  C07D209/90

    摘要： An improved process for preparing 5-keto-1,3,4,5-tetrahydrobenz[c,d]indole and 6(1H)-oxo-3,4,5,6-tetrahydrocyclohept[c,d]indole is disclosed.

    摘要翻译： 公开了制备5-酮-1,3,4,5-四氢苯并[c，d]吲哚和6（1H） - 氧代-3,4,5,6-四氢环庚烯[c，d]吲哚的改进方法。