公开(公告)号：US20130045972A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：US13371834

申请日：2012-02-13

申请人： Jacques Bailly ,  Cornelia Hertel ,  Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Ulrike Obst Sander ,  Jens-Uwe Peters ,  Philippe Pflieger ,  Tanja Schulz-Gasch

发明人： Jacques Bailly ,  Cornelia Hertel ,  Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Ulrike Obst Sander ,  Jens-Uwe Peters ,  Philippe Pflieger ,  Tanja Schulz-Gasch

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D241/12 ,  C07D213/30 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00 ,  A61K31/498 ,  C07D241/42 ,  A61K31/5365 ,  C07D498/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4965 ,  C07D239/26

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein A, n, R1a to R1e and R2 to R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

公开(公告)号：US20100249139A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12727269

申请日：2010-03-19

申请人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

发明人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： C07D241/16 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61K31/381 ,  C07D241/36 ,  C07D217/04 ,  C07D215/14 ,  C07D413/12 ,  C07D213/63 ,  C07D213/55 ,  C07D333/22 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D207/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/42 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1a to R1e and R2 to R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1a至R 1d和R 2至R 5如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100093808A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12637047

申请日：2009-12-14

申请人： André Bubendorf ,  Olaf Grassmann ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Regina Moog ,  Urs Schwitter

发明人： André Bubendorf ,  Olaf Grassmann ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Regina Moog ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The invention is concerned with (2S)-1-{[1,1-Dimethyl-3-(4-pyridin-3-yl-imidazol-1-yl)-propylamino]-acetyl}-pyrrolidine-2-carbonitrile fumarate and crystalline polymorphs of this compound. This compound and its polymorphic forms exhibits superior properties compared to the previously known compounds and can be used as medicament for the treatment of disorders which are associated with DPP-IV.

摘要翻译： 本发明涉及（2S）-1 - {[1,1-二甲基-3-（4-吡啶-3-基 - 咪唑-1-基） - 丙基氨基] - 乙酰基} - 吡咯烷-2-甲腈富马酸盐和 该化合物的结晶多晶型物。 该化合物及其多晶型与先前已知的化合物相比表现出优异的性质，可用作治疗与DPP-IV相关的疾病的药物。

公开(公告)号：US07314884B2

公开(公告)日：2008-01-01

申请号：US11010899

申请日：2004-12-13

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Peter Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D277/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4875 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2和X如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20070259925A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11778796

申请日：2007-07-17

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Peter Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  C07D231/10 ,  C07D277/20 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D263/02 ,  C07D207/04 ,  A61P3/04 ,  A61P1/00 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D277/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4875 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2和X如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20070142436A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11638752

申请日：2006-12-14

申请人： Andre Bubendorf ,  Olaf Grassmann ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Regina Moog ,  Urs Schwitter

发明人： Andre Bubendorf ,  Olaf Grassmann ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Regina Moog ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The invention is concerned with (2S)-1-{[1,1 -Dimethyl-3-(4-pyridin-3-yl-imidazol-1-yl)-propylamino]-acetyl}-pyrrolidine-2-carbonitrile fumarate and crystalline polymorphs of this compound. This compound and its polymorphic forms exhibits superior properties compared to the previously known compounds and can be used as medicament for the treatment of disorders which are associated with DPP-IV.

摘要翻译： 本发明涉及（2S）-1 - {[1,1-二甲基-3-（4-吡啶-3-基 - 咪唑-1-基） - 丙基氨基] - 乙酰基} - 吡咯烷-2-甲腈富马酸盐和 该化合物的结晶多晶型物。 该化合物及其多晶型与先前已知的化合物相比表现出优异的性质，可用作治疗与DPP-IV相关的疾病的药物。

公开(公告)号：US20050096348A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US11010899

申请日：2004-12-13

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Wessel

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D20060101 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D41/02 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4875 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2和X如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。