公开(公告)号：US20050096348A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US11010899

申请日：2004-12-13

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Wessel

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D20060101 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D41/02 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4875 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2和X如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20070259925A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11778796

申请日：2007-07-17

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Peter Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  C07D231/10 ,  C07D277/20 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D263/02 ,  C07D207/04 ,  A61P3/04 ,  A61P1/00 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D277/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4875 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2和X如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20060116393A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11288648

申请日：2005-11-28

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Wessel

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D455/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 4如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20060135561A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11300206

申请日：2005-12-14

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D211/68 ,  A61K31/445 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D277/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, non-insulin dependent diabetes mellitus and/or impaired glucose tolerance, obesity, and/or metabolic syndrome or β-cell protection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1和R 2如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病和/或葡萄糖耐量异常，肥胖症和/或代谢综合征或β细胞保护 。

公开(公告)号：US20060135512A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11302067

申请日：2005-12-13

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Hans Marty ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Hans Marty ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C211/35 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20050143405A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US11037989

申请日：2005-01-18

申请人： Markus Boehringer ,  Bernd Loeffler ,  Jens-Uwe Peters ,  Matthias Steger ,  Peter Weiss

发明人： Markus Boehringer ,  Bernd Loeffler ,  Jens-Uwe Peters ,  Matthias Steger ,  Peter Weiss

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and X are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， 和X如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20070100561A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11635943

申请日：2006-12-08

申请人： Michael Hennig ,  Bernd Loeffler ,  Ralf Thoma

发明人： Michael Hennig ,  Bernd Loeffler ,  Ralf Thoma

IPC分类号： G06F19/00 ,  C12N9/64

CPC分类号： C07K14/70596 ,  C30B7/00 ,  C30B29/58 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/96433 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/042

摘要： The present invention provides a crystal of the extracellular domain of mammalian DPP-IV, wherein the crystal has an orthorhombic space group of P212121 and one homodimer of DPP-IV in the asymmetric unit. Also provided is a co-crystal which includes a ligand bound to the active site of mammalian DPP-IV. The invention permits the identification or design of inhibitor compounds of DPP-IV activity, for use in treatment of type II diabetes.

公开(公告)号：US20070015269A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US10722049

申请日：2003-11-25

申请人： Michael Hennig ,  Bernd Loeffler ,  Ralf Thoma

发明人： Michael Hennig ,  Bernd Loeffler ,  Ralf Thoma

IPC分类号： G06F19/00 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50 ,  C12N9/16

CPC分类号： C07K14/70596 ,  C30B7/00 ,  C30B29/58 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/96433 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/042

摘要： The present invention provides a crystal of the extracellular domain of mammalian DPP-IV, wherein the crystal has an orthorhombic space group of P212121 and one homodimer of DPP-IV in the asymmetric unit. Also provided is a co-crystal which includes a ligand bound to the active site of mammalian DPP-IV. The invention permits the identification or design of inhibitor compounds of DPP-IV activity, for use in treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了哺乳动物DPP-IV的细胞外结构域的晶体，其中晶体具有正交斜面空间群P2 1 2 2 2 1 / 和不对称单位中DPP-IV的一个同二聚体。 还提供了包括与哺乳动物DPP-IV的活性位点结合的配体的共晶体。 本发明允许鉴定或设计DPP-IV活性的抑制剂化合物，用于治疗II型糖尿病。

公开(公告)号：US20070098781A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11499587

申请日：2006-08-04

申请人： Bernd Loeffler ,  Alexander MacDonald ,  Cynthia Rocha ,  Eric Worth

发明人： Bernd Loeffler ,  Alexander MacDonald ,  Cynthia Rocha ,  Eric Worth

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K9/48 ,  A61K9/24

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/209 ,  A61K9/4891 ,  A61K9/5026

摘要： The present invention refers to pharmaceutical composition comprising a DPP-IV inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及包含DPP-IV抑制剂的药物组合物。