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    Process for preparing aripiprazole
    61.
    发明申请
    Process for preparing aripiprazole 审中-公开
    阿立哌唑的制备方法

    公开(公告)号：US20050215791A1

    公开(公告)日：2005-09-29

    申请号：US11053645

    申请日：2005-02-07

    申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Ori Lerman

    发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Ori Lerman

    IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D215/227

    摘要： The invention encompasses the synthesis of aripiprazole from BBQ and DCP, and comprises mixing 7-(4-bromobutoxy)-3,4-dihydrocarbostyril (BBQ) and 1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine hydrochloride (DCP) in the presence of at least one base and at least one organic solvent to form a reaction mixture; heating the reaction mixture for a sufficient amount of time to effect the reaction; and isolating aripiprazole. The invention also encompasses the use of phase transfer catalysts in synthesizing aripiprazole from BBQ and DCP.

    摘要翻译： 本发明包括从BBQ和DCP合成阿立哌唑，并包括在存在下混合7-（4-溴丁氧基）-3,4-二氢喹诺酮（BBQ）和1-（2,3-二氯苯基）哌嗪盐酸盐（DCP） 至少一种碱和至少一种有机溶剂以形成反应混合物; 加热反应混合物足够的时间以进行反应; 并分离阿立哌唑。 本发明还包括使用相转移催化剂从BBQ和DCP合成阿立哌唑。

    Preparation of candesartan cilexetil
    64.
    发明申请
    Preparation of candesartan cilexetil 失效
    坎地沙坦cilexetil的制备

    公开(公告)号：US20050131037A1

    公开(公告)日：2005-06-16

    申请号：US10968710

    申请日：2004-10-18

    申请人： Marina Etinger ,  Boris Fedotev ,  Ben-Zion Dolitzky

    发明人： Marina Etinger ,  Boris Fedotev ,  Ben-Zion Dolitzky

    IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/4178 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D403/10

    摘要： The invention encompasses processes for the synthesis of cilexetil trityl candesartan from the reaction of trityl candesartan with cilexetil halide in the presence of a base and a low boiling organic solvent. Optionally, the reaction may be conducted in the presence of a phase transfer catalyst.

    摘要翻译： 本发明包括在碱和低沸点有机溶剂的存在下，从三苯甲基坎地沙坦与碳酸吡哩啶卤化物的反应合成曲塞沙星三苯甲基坎地沙坦的方法。 任选地，反应可以在相转移催化剂的存在下进行。