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    PROCESSES FOR THE PRODUCTION OF POLYMORPHIC FORMS OF RIFAXIMIN
    61.
    发明申请
    PROCESSES FOR THE PRODUCTION OF POLYMORPHIC FORMS OF RIFAXIMIN 有权
    生产RIFAXIMIN多形态的方法

    公开(公告)号：US20080262232A1

    公开(公告)日：2008-10-23

    申请号：US12119612

    申请日：2008-05-13

    申请人： Giuseppe Claudio Viscomi ,  Manuela Campana ,  Dario Braga ,  Donatella Confortini ,  Vincenzo Cannata ,  Paolo Righi ,  Goffredo Rosini

    发明人： Giuseppe Claudio Viscomi ,  Manuela Campana ,  Dario Braga ,  Donatella Confortini ,  Vincenzo Cannata ,  Paolo Righi ,  Goffredo Rosini

    IPC分类号： C07D491/22

    CPC分类号： C07D498/22

    摘要： Crystalline polymorphous forms of rifaximin (INN) antibiotic named rifaximin α and rifaximin β, and a poorly crystalline form named rifaximin γ, useful in the production of medicinal preparations containing rifaximin for oral and topical use and obtained by means of a crystallization carried out by hot-dissolving the raw rifaximin in ethyl alcohol and by causing the crystallization of the product by addition of water at a determinate temperature and for a determinate period of time, followed by a drying carried out under controlled conditions until reaching a settled water content in the end product, are the object of the invention.

    摘要翻译： 结晶多形态的利福昔明（INN）抗生素名为利福昔明α和利福昔明β，以及名为利福昔明γ的结晶不良形式，可用于生产含有利福昔明用于口服和局部使用的药物制剂，并通过热结晶进行 将原来的利福昔明溶解在乙醇中，并通过在确定的温度下加入水并在一定的时间内引起产物结晶，然后在受控条件下进行干燥，直到达到最终的沉降含水量 产品是本发明的目的。

    Optical resolution of racemic mixtures of alpha-naphthylpropionic acids and derivatives of said acids
    65.
    发明授权
    Optical resolution of racemic mixtures of alpha-naphthylpropionic acids and derivatives of said acids 失效
    α-萘基丙酸和所述酸的衍生物的外消旋混合物的光学拆分

    公开(公告)号：US4724102A

    公开(公告)日：1988-02-09

    申请号：US844834

    申请日：1986-03-27

    申请人： Vincenzo Cannata ,  Giancarlo Tamerlani ,  Mauro Morotti

    发明人： Vincenzo Cannata ,  Giancarlo Tamerlani ,  Mauro Morotti

    IPC分类号： C07C59/64 ,  C07B31/00 ,  C07B57/00 ,  C07C51/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/487 ,  C07C67/00 ,  C07C235/34 ,  C07C87/30

    CPC分类号： C07C51/06 ,  C07C51/487

    摘要： A new process for the optical resolution of racemic mixtures of .alpha.-naphthylpropionic acids of formula ##STR1## wherein R.sub.1 is (C.sub.1-6) alkyl and R.sub.2 represents hydrogen or a halogen atom comprises reacting a racemic mixture of a compound of formula II ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 have the above seen meanings and R.sub.3 is a reactive group, with an optically active aminoacid of formula ##STR3## wherein R.sub.4 represents a (C.sub.1-8) alkyl, phenyl, substituted phenyl, benzyl, substituted benzyl or carboxy, and m is an integer from 0 to 4, to give a pair of diastereoisomeric amides of formula ##STR4## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.4 and m have the above seen meanings, and M is a hydrogen atom or a cation of an alkali metal or a cation of an organic base. Compounds IV are resolved into the single diastereoisomeric amides d,d or 1,d, or d,1 or 1,1. Acid hydrolysis gives the optically active compound I.

    摘要翻译： 用于光学拆分式（Ia）的α-萘基丙酸的外消旋混合物的新方法，其中R 1为（C 1-6）烷基且R 2表示氢或卤素原子包括使式II化合物的外消旋混合物 其中R 1和R 2具有上述的意义且R 3是反应性基团，其中式III的光学活性氨基酸其中R 4表示（C 1-8）烷基，苯基，取代的苯基，苄基，取代的苄基 或羧基，m为0至4的整数，得到一对式IV的非对映异构体酰胺，其中R 1，R 2，R 4和m具有上述含义，M为氢原子或 碱金属或有机碱的阳离子。 化合物IV被分解成单一非对映异构体酰胺d，d或1，d或d，1或1,1。 酸水解产生光学活性化合物I.

    Process for the synthesis of pyrido-imidazo rifamycins
    66.
    发明授权
    Process for the synthesis of pyrido-imidazo rifamycins 失效
    合成吡啶并咪唑并吡唑霉素的方法

    公开(公告)号：US4557866A

    公开(公告)日：1985-12-10

    申请号：US727521

    申请日：1985-04-26

    申请人： Vincenzo Cannata ,  Gian F. Tamagnone

    发明人： Vincenzo Cannata ,  Gian F. Tamagnone

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P31/04 ,  C07D498/22 ,  C07D491/22

    CPC分类号： C07D498/22

    摘要： A new process for the synthesis of pyrido-imidazo-rifamycins of formula ##STR1## wherein R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, (C.sub.1-4)-alkyl, benzyloxy, mono- or di-(C.sub.1-3)-alkylamino-(C.sub.1-4)-alkyl, (C.sub.1-3)-alkoxy-(C.sub.1-4)-alkyl, hydroxymethyl, hydroxy-(C.sub.2-4)-alkyl, cyano, halogen, nitro, mercapto, (C.sub.1-4)-alkylthio, phenylthio, carbamoyl, mono- or di-(C.sub.1-4)-alkyl-carbamoyl, or R.sub.1 and R.sub.2 taken together with two consecutive carbon atoms of the pyridine nucleus form a benzene ring optionally substituted by one or two methyl or ethyl groups.The process comprises reacting the rifamycin O of formula ##STR2## with a 2-aminopyridine of formula ##STR3## wherein R.sub.1 and R.sub.2 have the same meanings as before.

    摘要翻译： 用于合成式（I）的吡啶并咪唑并咪唑啉的新方法，其中R为氢或乙酰基，R 1和R 2独立地表示氢，（C 1-4） - 烷基，苄氧基，单 - 或二 - （C1- 3） - 烷基氨基 - （C 1-4） - 烷基，（C 1-3） - 烷氧基 - （C 1-4） - 烷基，羟甲基，羟基 - （C 2-4） - 烷基，氰基，卤素，硝基，巯基，（ C1-4） - 烷硫基，苯硫基，氨基甲酰基，单 - 或二 - （C1-4） - 烷基 - 氨基甲酰基，或R1和R2与吡啶核的两个连续碳原子一起形成任选被一个或多个 两个甲基或乙基。 该方法包括使式II的利福霉素O与式III的2-氨基吡啶反应，其中R1和R2具有与之前相同的含义。

    Process for the optical resolution of mixtures of D- and L-2-(6-methoxy-2-naphthyl)-propionic acids
    67.
    发明授权
    Process for the optical resolution of mixtures of D- and L-2-(6-methoxy-2-naphthyl)-propionic acids 失效
    D-和L- -2-（6-甲氧基-2-萘基） - 丙酸的混合物的光学拆分方法

    公开(公告)号：US4399284A

    公开(公告)日：1983-08-16

    申请号：US282440

    申请日：1981-07-13

    申请人： Vincenzo Cannata ,  Graziano Zagnoni

    发明人： Vincenzo Cannata ,  Graziano Zagnoni

    IPC分类号： C07C59/64 ,  C07B31/00 ,  C07B57/00 ,  C07C51/00 ,  C07C51/41 ,  C07C51/487 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/03 ,  C07C233/05 ,  C07D453/04 ,  C07B19/00

    CPC分类号： C07D453/04 ,  C07C51/487

    摘要： A new process for the optical resolution of mixtures of d- and 1-2-(6-methoxy-2-naphthyl)-propionic acids, which comprises preparing a solution of a mixture of d-and 1-2-(6-methoxy-2-naphthyl)-propionic acids and an optically active organic base in a predetermined organic solvent, slowly cooling the obtained solution and seeding with crystals of a salt of d-2-(6-methoxy-2-naphthyl)-propionic acid with the optically active organic base containing a certain amount by weight of the organic solvent, and treating the obtained product with mineral acids in suitable organic solvents to obtain the free d-2-(6-methoxy-2-naphthyl)-propionic acid.

    摘要翻译： 用于光学拆分d-和1-2-（6-甲氧基-2-萘基） - 丙酸的混合物的新方法，其包括制备d-和1-2-（6-甲氧基 -2-萘基） - 丙酸和光学活性有机碱在预定的有机溶剂中，缓慢冷却所得溶液并用d-2-（6-甲氧基-2-萘基） - 丙酸盐的晶体接种， 含有一定量的有机溶剂的光学活性有机碱，并用无机酸在合适的有机溶剂中处理得到的产物，得到游离的d-2-（6-甲氧基-2-萘基） - 丙酸。