公开(公告)号：US20100029633A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12593879

申请日：2008-03-27

申请人： Shelley Allen ,  Julie Marie Greschuk ,  Nicholas C. Kallan ,  Fredrik P. Marmsãter ,  Mark C. Munson ,  James P. Rizzi ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

发明人： Shelley Allen ,  Julie Marie Greschuk ,  Nicholas C. Kallan ,  Fredrik P. Marmsãter ,  Mark C. Munson ,  James P. Rizzi ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

IPC分类号： A61K31/5386 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  A61P35/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I: in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5 R6, R7 and R8 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class 3 and class 5 receptor tyrosine kinases. Particular compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim-1.

摘要翻译： 式I化合物：其中A，B，R 1，R 1a，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有说明书中给出的含义，是受体酪氨酸抑制剂，其可用于治疗由3类和 5类受体酪氨酸激酶。 本发明的具体化合物也被发现是Pim-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20090274648A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US11939780

申请日：2007-11-14

申请人： Alan Xiangdong Wang ,  Barbara Zhizhen Zheng ,  Stanley D'Andrea ,  Qian Zhao ,  Paul Michael Scola

发明人： Alan Xiangdong Wang ,  Barbara Zhizhen Zheng ,  Stanley D'Andrea ,  Qian Zhao ,  Paul Michael Scola

IPC分类号： A61K38/20 ,  C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61K38/21 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07K5/0827 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0812

摘要： Hepatitis C virus inhibitors having the general formula are disclosed. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有通式的丙型肝炎病毒抑制剂。 还公开了包含化合物的组合物和使用该化合物抑制HCV的方法。

公开(公告)号：US20090048279A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12249421

申请日：2008-10-10

申请人： Eli Wallace ,  George Topalov ,  Joseph Lyssikatos ,  Alexandre Buckmelter ,  Qian Zhao

发明人： Eli Wallace ,  George Topalov ,  Joseph Lyssikatos ,  Alexandre Buckmelter ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D239/94 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides quinazoline analogs of Formula I: where A is bonded to at least one of the carbons at the 5, 6, 7 or 8 position of the bicyclic ring, and the ring is substituted by up to two independent R3 groups. The invention also includes methods of using compounds of Formula I as type I receptor tyrosine kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式I的喹唑啉类似物：其中A与双环的5,6,7或8位上的至少一个碳键合，并且该环被至多两个独立的R 3基团取代。 本发明还包括使用式I化合物作为I型受体酪氨酸激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20090023783A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12201547

申请日：2008-08-29

申请人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

发明人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D307/85 ,  C07D407/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D307/83 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D405/04

摘要： The invention relates to novel benzofuran derivatives, processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并呋喃衍生物，其制备方法及其用于制备用于治疗或预防病症，特别是过度增殖性疾病的药物的用途

公开(公告)号：US20080182992A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US12043456

申请日：2008-03-06

申请人： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Thomas D. Aicher ,  Ellen R. Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

发明人： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Thomas D. Aicher ,  Ellen R. Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

IPC分类号： C07D285/12 ,  C07D271/10

CPC分类号： C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

摘要： This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07384947B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US11512032

申请日：2006-08-28

申请人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin D. Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott M. Wilhelm ,  Qian Zhao

发明人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin D. Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott M. Wilhelm ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20080132497A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11665313

申请日：2005-10-14

申请人： Chengzhi Zhang ,  Roger Smith ,  Jason Duquette ,  Qian Zhao ,  Jacques Dumas ,  Georgiy Bondar ,  Yingfu Li ,  Dongping Fan

发明人： Chengzhi Zhang ,  Roger Smith ,  Jason Duquette ,  Qian Zhao ,  Jacques Dumas ,  Georgiy Bondar ,  Yingfu Li ,  Dongping Fan

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D239/70 ,  C07D295/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention relates to novel compounds and processes for their preparation, methods of treating diseases, particularly hyperproliferative diseases such as cancer, comprising administering said compounds, and methods of making pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of disorders, particularly hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物及其制备方法，治疗疾病，特别是过度增殖性疾病如癌症的方法，包括给药所述化合物，以及制备用于治疗或预防病症，特别是过度增殖性疾病如癌症的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20060287387A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11512032

申请日：2006-08-28

申请人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilhelm ,  Qian Zhao

发明人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilhelm ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20060247178A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11415455

申请日：2006-05-01

申请人： Jeremy Hans ,  Eli Wallace ,  Qian Zhao ,  Shelley Allen ,  Ellen Laird ,  Joseph Lyssikatos ,  John Robinson ,  Christopher Corrette ,  Robert Delisle

发明人： Jeremy Hans ,  Eli Wallace ,  Qian Zhao ,  Shelley Allen ,  Ellen Laird ,  Joseph Lyssikatos ,  John Robinson ,  Christopher Corrette ,  Robert Delisle

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  C07D417/02 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07F9/65395

摘要： This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

公开(公告)号：US20060100161A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11252232

申请日：2005-10-17

申请人： Jeremy Hans ,  Eli Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph Lyssikatos ,  Thomas Aicher ,  Ellen Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

发明人： Jeremy Hans ,  Eli Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph Lyssikatos ,  Thomas Aicher ,  Ellen Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K31/675 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

摘要： This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.