公开(公告)号：US07638521B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US10749631

申请日：2003-12-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-indole derivatives, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, methods of treatment comprising administering such derivatives, and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及3-胍基羰基-1-杂芳基 - 吲哚衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，包括施用此类衍生物的治疗方法及其制备方法。

公开(公告)号：US07589117B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US11365319

申请日：2006-03-01

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Armin Hofmeister ,  Jean-Christophe Carry ,  Baptiste Ronan ,  Serge Mignani ,  Antony Bigot

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Armin Hofmeister ,  Jean-Christophe Carry ,  Baptiste Ronan ,  Serge Mignani ,  Antony Bigot

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： C07D209/46

摘要： The present invention relates to the novel isoindolone derivatives of the formula I in which R1 to R6 have the meanings stated in the claims. The inventive compounds are suitable as antiarrhythmic medicaments with a cardioprotective component for infarction prophylaxis and infarction treatment and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit in a preventive manner the pathophysiological processes associated with the development of ischemia-induced damage, in particular in the triggering of ischemia-induced cardiac arrhythmias and of heart failure.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型异吲哚酮衍生物，其中R 1至R 6具有权利要求中所述的含义。 本发明化合物适合作为具有用于梗塞预防和梗塞治疗的心脏保护组分和用于治疗心绞痛的抗心律失常药物。 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发展相关的病理生理过程，特别是在引发缺血诱导的心律失常和心力衰竭中。

公开(公告)号：US20080269170A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11971389

申请日：2008-01-09

申请人： Michael Bosch ,  Monsif Bouaboula ,  Pierre Casellas ,  Samir Jegham ,  Serge Mignani ,  Jean-Flaubert Nguefack ,  Jacob-Alsboek Olsen ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Michael Bosch ,  Monsif Bouaboula ,  Pierre Casellas ,  Samir Jegham ,  Serge Mignani ,  Jean-Flaubert Nguefack ,  Jacob-Alsboek Olsen ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  A61K31/397 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07F9/65583

摘要： The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein R1-R5, A and Y are as defined in the disclosure, to compositions comprising said compounds, and to processes for making and methods of using the same.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其中R1-R5，A和Y如本公开所定义，包含所述化合物的组合物，以及其制备方法和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US06699867B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10291084

申请日：2002-11-08

申请人： Antony Bigot ,  Jean-Christophe Carry ,  Serge Mignani

发明人： Antony Bigot ,  Jean-Christophe Carry ,  Serge Mignani

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D241/04 ,  C07D277/18 ,  C07D295/15 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to the use of 2-amino-thiazoline derivatives of formula (I): in which either Y is a methylene (CH2) and X is chosen from the following groups: O, NH, (C1-C4) N-Alkyl, N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pyrimidyl, N-5-pyrimidyl, S, SO, SO2, CH2 or CHPh; or Y is a carbonyl (C═O) and X is chosen from the following groups: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pyrimidyl or N-5-pyrimidyl or pharmaceutically acceptable salts thereof as inhibitors of inducible NO-synthase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2-氨基 - 噻唑啉衍生物的用途：其中Y是亚甲基（CH 2），X选自下列基团：O，NH，（C 1 -C 4） 烷基，N-Bn，N-Ph，N-（2-Py），N-（3-Py），N-（4-Py），N-2-嘧啶基，N-5-嘧啶基， SO2，CH2或CHPh; 或者Y是羰基（C = O），X选自下列基团：NH，N-Ph，N-（2-Py），N-（3-Py），N-（4-Py），N -2-嘧啶基或N-5-嘧啶基或其药学上可接受的盐作为诱导型NO合成酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5902803A

公开(公告)日：1999-05-11

申请号：US930967

申请日：1997-10-03

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90 ,  C07F9/65066 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a carboxy, alkoxycarbonyl, --CO--NR.sub.4 R.sub.5, --PO.sub.3 H.sub.2 or --CH.sub.2 OH radical, and R.sub.1 is an -alk-NH.sub.2, -alk-NH--CO--R.sub.3, -alk-COOR.sub.4, -alk-CO--NR.sub.5 R.sub.6 or --CO--NH--R.sub.7 radical. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor also known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartame (NMDA) receptor and more specifically are ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 00496 Sec。 371日期1997年10月3日第 102（e）日期1997年10月3日PCT 1996年4月2日PCT PCT。 出版物WO96 / 31511 PCT 日期：10月10日，式（I）的化合物，其中R为氢原子或羧基，烷氧基羰基，-CO-NR4R5，-PO3H2或-CH2OH基，R1为-alk-NH2，-alk-NH- CO-R3，-alk-COOR4，-alk-CO-NR5R6或-CO-NH-R7基团。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，也是也称为quisqualate受体的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂。 此外，式（I）化合物是N-甲基-D-阿斯巴甜（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，更具体地是NMDA受体甘氨酸调节剂位点的配体。

公开(公告)号：US5807859A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US716311

申请日：1996-09-27

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Francois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Francois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P39/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/535 ,  C07D241/36 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pharmaceutical compositions containing, as the active principle, compounds of formula (I): ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.2 are as defined in the description, or salts thereof, the novel compounds of formula (I), and the preparation thereof. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, this receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NDMA) receptor antagonists, and particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00358 Sec。 371日期1996年9月27日第 102（e）1996年9月27日PCT 1995年3月23日PCT公布。 WO95 / 26350 PCT出版物 日期1995年10月5日含有式（I）化合物作为活性成分的药物组合物：其中R，R 1和R 2如说明书中所定义，或其盐，式（I）的新化合物 I）及其制备。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也称为quisqualate受体。 此外，式（I）化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NDMA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

公开(公告)号：US5026717A

公开(公告)日：1991-06-25

申请号：US543418

申请日：1990-06-26

申请人： Francois Audiau ,  Claude Gueremy ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani

发明人： Francois Audiau ,  Claude Gueremy ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/82

摘要： Compounds of formula: ##STR1## and their salts, in which R.sub.1 represents polyfluoroalkoxy, and R.sub.2 represents alkyl, alkenyl (3-6 C), [cycloalkyl (3-6 C)]-alkyl, carbamoylalkyl, dialkylcarbamoylalkyl, acylaminoalkyl, phenylthioalkyl, hydroxyalkyl, cyanoalkyl, sulphamoylethyl, N-alkylsulphamoylethyl, pyridylthioalkyl, pyridiylalkylthioalkyl, pyridylsulphinylalkyl, alkynyl (3-6 C), phenylsulphinylalkyl, halophenylthioalkyl, (2,2,2-trifluoroethylthio)alkyl, 2-dialkylaminopropyl, pyrimidinylsulphinylalkyl, pyridylalkylsulphinylalkyl, halophenylsulphinylalkyl or (2,2,2-trifluoroethylsulphinyl)alkyl are useful in the treatment of medical conditions associated with the effects of glutamate.

公开(公告)号：US20060148880A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11365319

申请日：2006-03-01

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Armin Hofmeister ,  Jean-Christophe Carry ,  Baptiste Ronan ,  Serge Mignani ,  Antony Bigot

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Armin Hofmeister ,  Jean-Christophe Carry ,  Baptiste Ronan ,  Serge Mignani ,  Antony Bigot

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D403/02 ,  C07D209/46

CPC分类号： C07D209/46

摘要： The present invention relates to the novel isoindolone derivatives of the formula I in which R1 to R6 have the meanings stated in the claims. The inventive compounds are suitable as antiarrhythmic medicaments with a cardioprotective component for infarction prophylaxis and infarction treatment and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit in a preventive manner the pathophysiological processes associated with the development of ischemia-induced damage, in particular in the triggering of ischemia-induced cardiac arrhythmias and of heart failure.

公开(公告)号：US5795903A

公开(公告)日：1998-08-18

申请号：US817744

申请日：1997-04-24

申请人： Philip Chapelle ,  Claude Gaillard ,  Patrick Jimonet ,  Erik Louvel ,  Michel Martinet ,  Serge Mignani ,  Gerard Sanderink

发明人： Philip Chapelle ,  Claude Gaillard ,  Patrick Jimonet ,  Erik Louvel ,  Michel Martinet ,  Serge Mignani ,  Gerard Sanderink

IPC分类号： C07D277/68 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P7/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D277/82

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein R is a polyfluoroalkoxy or polyfluoroalkyl radical and R.sub.1 is a hydrogen atom and R.sub.2 is a hydroxyl radical, or R.sub.1 is a hydroxyl radical and R.sub.2 is a hydrogen atom, salts thereof, the preparation of said compounds, and drugs containing same.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01392 Sec。 371日期1997年04月24日 102（e）日期1997年4月24日PCT提交1995年10月23日PCT公布。 出版物WO96 / 13492 日期：1996年5月9日，式（I）化合物：其中R为多氟烷氧基或多氟烷基，R 1为氢原子，R 2为羟基，或R 1为羟基，R 2为氢原子 ，其盐，所述化合物的制备和含有它们的药物。

公开(公告)号：US5789406A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US714163

申请日：1996-09-27

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P1/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  A61P39/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/14 ,  C02D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The compounds of formula (I) ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.2 are defined in the disclosure, and salts thereof. The compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-asparate (NMDA) receptor antagonists, particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands, and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, this receptor is also known as the quisqualate receptor.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00357 Sec。 371日期1996年9月27日第 102（e）1996年9月27日PCT 1995年3月23日PCT公布。 公开号WO95 / 26349 日期1995年10月5日本公开内容中定义R 1，R 2和R 2的式（I）化合物（Ⅰ）及其盐。 式（I）化合物是非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体，是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸 （AMPA）受体拮抗剂，该受体也称为quisqualate受体。