公开(公告)号：US20110195917A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US12673327

申请日：2008-08-15

申请人： Klaus Dugi ,  Michael Mark ,  Leo Thomas ,  Frank Himmelsbach

发明人： Klaus Dugi ,  Michael Mark ,  Leo Thomas ,  Frank Himmelsbach

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K31/7004 ,  A61K31/70 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/7034 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/145 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/70 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition according to the claim 1 comprising a glucopyranosyl-substituted benzene derivative in combination with a DPP IV inhibitor which is suitable in the treatment or prevention of one or more conditions selected from type 1 diabetes mellitus, type 2 diabetes mellitus, impaired glucose tolerance and hyperglycemia. In addition the present invention relates to methods for preventing or treating of metabolic disorders and related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及根据权利要求1的药物组合物，其包含与DPP IV抑制剂组合的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其适用于治疗或预防选自1型糖尿病，2型糖尿病的一种或多种病症 ，糖耐量异常和高血糖。 此外，本发明涉及用于预防或治疗代谢紊乱及相关病症的方法。

公开(公告)号：US07470716B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US11166900

申请日：2005-06-24

申请人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Leo Thomas ,  Mohammad Tadayyon

发明人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Leo Thomas ,  Mohammad Tadayyon

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D249/00 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to imidazoles and triazoles of general formula wherein R1 to R4 and X are defined as in claims 1 to 8, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及通式的咪唑和三唑，其中R 1至R 4和X如权利要求1至8中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是 对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性具有抑制作用。

公开(公告)号：US20070088038A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11609621

申请日：2006-12-12

申请人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Norbert Hauel ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

发明人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Norbert Hauel ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

IPC分类号： A61K31/503 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 2-amino-imidazo[4,5-d]pyridazin-4-ones and 2-amino-imidazo[4,5-c]pyridin-4-ones of general formula wherein R1 to R4 and X are defined as in claims 1 to 6, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的2-氨基 - 咪唑并[4,5-d]哒嗪-4-酮和2-氨基 - 咪唑并[4,5-c]吡啶-4-酮，其中R 1， R 4和X如权利要求1至6中所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是抑制 对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）酶活性的影响。

公开(公告)号：US20060058323A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11218057

申请日：2005-09-01

申请人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

发明人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/04

摘要： The application relates to new substituted xanthines of general formula wherein R1 and R2 are defined as in claims 1 to 11, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本申请涉及通用型的新的取代黄嘌呤

公开(公告)号：US20060004074A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11166900

申请日：2005-06-24

申请人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Leo Thomas ,  Mohammad Tadayyon

发明人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Leo Thomas ,  Mohammad Tadayyon

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to imidazoles and triazoles of general formula wherein R1 to R4 and X are defined as in claims 1 to 8, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及通式其中R 1至R 4和X如权利要求1至8中所定义的咪唑和三唑，互变异构体，对映异构体，非对映异构体 ，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性的抑制作用。

公开(公告)号：US20100317575A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12521644

申请日：2008-01-18

申请人： Sabine Pinnetti ,  Ruediger Streicher ,  Leo Thomas ,  Klaus Dugi

发明人： Sabine Pinnetti ,  Ruediger Streicher ,  Leo Thomas ,  Klaus Dugi

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61P3/10 ,  A61K38/28 ,  A61K38/26 ,  A61K38/16 ,  A61K38/22 ,  A61P3/04 ,  A61P27/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/02 ,  A61K9/145 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/7056 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising a pyrazole-O-glucoside derivative selected from the group of compounds (1) to (29) according to claim 1 in combination with at least one second therapeutic agent which is suitable in the treatment or prevention of one or more conditions selected from type 1 diabetes mellitus, type 2 diabetes mellitus, impaired glucose tolerance and hyperglycemia. In addition the present invention relates to methods for preventing or treating of metabolic disorders and related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及一种药物组合物，其包含选自根据权利要求1的化合物（1）至（29）的组合的至少一种第二治疗剂的吡唑-O-葡萄糖苷衍生物，其适用于治疗或预防 选自1型糖尿病，2型糖尿病，葡萄糖耐量异常和高血糖的一种或多种病症。 此外，本发明涉及用于预防或治疗代谢紊乱及相关病症的方法。

公开(公告)号：US07605176B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US11071797

申请日：2005-03-03

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf R. H. Lotz ,  Marco Santagostino

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf R. H. Lotz ,  Marco Santagostino

IPC分类号： A01N43/36 ,  C07D207/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C235/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D263/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula I wherein the groups and residues A, B, b, X, Y, Z, R1, R2, R3, R5a and R5b have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. As a result of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 式I化合物，其中基团和残基A，B，b，X，Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 5a和R 5b具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种酰胺 根据本发明。 由于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US06617325B1

公开(公告)日：2003-09-09

申请号：US10031585

申请日：2002-05-15

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

IPC分类号： A01N4366

CPC分类号： C07D211/58

摘要： The present invention relates to biphenyl derivatives of general formula wherein Ra to Rg and n are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通用化学式R a至R g的联苯基衍生物，n如权利要求1中所定义，它们是微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）的有价值的抑制剂的异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，药物 含有这些化合物及其用途以及其制备方法。

公开(公告)号：US09149478B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US13166892

申请日：2011-06-23

申请人： Thomas Klein ,  Michael Mark ,  Leo Thomas

发明人： Thomas Klein ,  Michael Mark ,  Leo Thomas

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61K31/522 ,  A61K31/155 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/155 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to methods for treating and/or preventing metabolic diseases comprising the combined administration of a DPP-4 inhibitor and a long-acting insulin. The invention further relates to a DPP-4 inhibitor for subcutaneous or transdermal use.

摘要翻译： 本发明涉及治疗和/或预防代谢疾病的方法，其包括联合施用DPP-4抑制剂和长效胰岛素。 本发明还涉及用于皮下或透皮使用的DPP-4抑制剂。

公开(公告)号：US07592358B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11104889

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D215/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds having MCH-receptor antagonistic activity, which are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 具有MCH受体拮抗活性的炔烃化合物，其可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。