公开(公告)号：US4686308A

公开(公告)日：1987-08-11

申请号：US879069

申请日：1986-06-26

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Tsutomu Sawa ,  Masaya Imoto ,  Hironobu Iinuma ,  Takeshi Uchida ,  Kunio Isshiki

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Tsutomu Sawa ,  Masaya Imoto ,  Hironobu Iinuma ,  Takeshi Uchida ,  Kunio Isshiki

IPC分类号： C12P13/02 ,  A61K31/16 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C12P13/00 ,  C12R1/465 ,  C07C103/34

CPC分类号： C12P13/02 ,  C12R1/465

摘要： Disclosed is a novel physiologically active substance, MH435, represented by the formula: ##STR1## wherein R represents either of the following groups A and B A: --CH.dbd.CH--NHCHOB: --CH.sub.2 --CH.sub.2 --NHCHO.The substance MH435 has an inhibitory activity against tyrosine specific protein kinase, and the 50% inhibitory concentrations of the substances MH435-A and MH435-B are respectively 0.55 .mu.g/ml and 6.0 .mu.g/ml.

摘要翻译： 公开了一种新的生理活性物质MH435，由下式表示：其中R表示以下基团A和B A之一：A = -CH = CH-NHCHO B：-CH 2 -CH 2 -NHCHO。 物质MH435具有对酪氨酸特异性蛋白激酶的抑制活性，MH435-A和MH435-B物质的50％抑制浓度分别为0.55μg/ ml和6.0μg/ ml。

公开(公告)号：US4658058A

公开(公告)日：1987-04-14

申请号：US723169

申请日：1985-04-15

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C07D209/48 ,  C12P13/02 ,  C07C129/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C279/14 ,  C12P13/02 ,  Y10S514/908

摘要： The novel compound N-[(3-aminoproypl)aminobutyl]-Z-(F-guandino-3-hydroxyheptanamido)-2-methoxyethanamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof which has antitumor activity in experimental animals.

摘要翻译： 在实验动物中具有抗肿瘤活性的新化合物N - [（3-氨基嘌呤）氨基丁基] -Z-（F-胍基-3-羟基庚氨酰）-2-甲氧基乙酰胺或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4595698A

公开(公告)日：1986-06-17

申请号：US500396

申请日：1983-06-02

申请人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Masaaki Ishizuka

发明人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Masaaki Ishizuka

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/19 ,  A61P37/04 ,  C12N9/99 ,  C12P7/40 ,  C12P13/00 ,  C12R1/01 ,  C07C119/00

CPC分类号： C12P13/005 ,  C07C279/12 ,  C12R1/01 ,  Y10S435/822

摘要： New physiologically active substances, arphamenine A and arphamenine B which are generically termed arphamenine are produced from a new microorganism, BMG361-CF4 strain identified as FERM P-6521 or FERM BP-286 or ATCC No. 39373. Arphamenine is useful as a host defence stimulator having an activity to enhance cell-mediated immunity, and also as an anti-tumor agent.

摘要翻译： 新生物活性物质，一般被称为阿芬太尼的阿芬太尼A和阿芬太尼B由新的微生物，鉴定为FERM P-6521或FERM BP-286或ATCC No. 39373的BMG361-CF4菌株产生。阿德美宁作为宿主防御 刺激剂具有增强细胞介导的免疫的活性，并且还作为抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4559362A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US550184

申请日：1983-11-09

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masaaki Ishizuka

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masaaki Ishizuka

IPC分类号： C12P21/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/132 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/13 ,  Y10S514/885

摘要： This invention relates to an immunopotentiator or an immunopotentiating method using spermidine or its pharmacologically acceptable salt as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及使用亚精胺或其药理学上可接受的盐作为活性成分的免疫增强剂或免疫增强方法。

公开(公告)号：US4530998A

公开(公告)日：1985-07-23

申请号：US586348

申请日：1984-03-05

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masaaki Ishizuka ,  Tomohisa Takita ,  Nobuyoshi Shimada ,  Kuniki Kato

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masaaki Ishizuka ,  Tomohisa Takita ,  Nobuyoshi Shimada ,  Kuniki Kato

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07H19/24 ,  C07H19/04

CPC分类号： C07H19/24

摘要： This invention relates to 2'-deoxy-oxanosine represented by the following formula: ##STR1## and process for the preparation thereof. This new compound exhibits a growth inhibiting action to gram-negative bacteria and has a carcinostatic action.

摘要翻译： 本发明涉及由下式表示的2'-脱氧 - 恶嗪酸：及其制备方法。 这种新化合物对革兰氏阴性细菌具有生长抑制作用并具有制癌作用。

公开(公告)号：US4525299A

公开(公告)日：1985-06-25

申请号：US493209

申请日：1983-05-10

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo

IPC分类号： C07C279/14 ,  C07D309/12 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07C279/14

摘要： (-)-15-Deoxyspergualin represented by the following formula ##STR1## a salt thereof having antitumor activity, process for the preparation thereof and intermediate thereof.

摘要翻译： （ - ） - 15-以下式表示的脱氧胆固醇：＆lt; IMAGE＆gt; + TR 2 CH 2 CH 2 NHCH 2 CH 2 CH 2 NH 2; 其具有抗肿瘤活性的盐，其制备方法及其中间体。

公开(公告)号：US4474764A

公开(公告)日：1984-10-02

申请号：US425875

申请日：1982-09-28

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasuharu Sekizawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasuharu Sekizawa

IPC分类号： C07K5/04 ,  A61K31/16 ,  A61K38/00 ,  A61P25/04 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07K5/02 ,  C07K14/81 ,  A61K37/00 ,  C07C101/00 ,  C07C101/30 ,  C07C101/32 ,  C07C101/72 ,  C07C103/52 ,  C07C123/00 ,  C07C149/40 ,  C07C149/43

CPC分类号： C07K5/0202 ,  Y02P20/55

摘要： New 3-N-acyl derivatives of 3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid are provided, which exhibit analgesic activity and are affective to enhance the morphine analgesia.

摘要翻译： 提供3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸的新的3-N-酰基衍生物，其具有止痛活性并且有助于增强吗啡镇痛。

公开(公告)号：US4370318A

公开(公告)日：1983-01-25

申请号：US272211

申请日：1981-06-10

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  C07K5/02 ,  A61K37/00 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  C07K5/0202

摘要： 3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid and esters thereof as well as new derivatives thereof which are related to bestatin in their chemical structure are active to enhance the immune response in living animals.

摘要翻译： 3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸及其酯及其与衍生物在其化学结构中相关的新衍生物是有活性的以增强活体动物的免疫应答。

公开(公告)号：US4335250A

公开(公告)日：1982-06-15

申请号：US57014

申请日：1979-07-12

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Masaaki Ishizuka ,  Hajime Morishima ,  Takuzo Yamamoto ,  Junji Yoshizawa ,  Masaaki Hosoi ,  Ikuo Matsumoto

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Masaaki Ishizuka ,  Hajime Morishima ,  Takuzo Yamamoto ,  Junji Yoshizawa ,  Masaaki Hosoi ,  Ikuo Matsumoto

IPC分类号： C07C69/88 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235 ,  A61P37/04 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C65/01 ,  C07C65/03 ,  C07C67/00 ,  C07C69/84

CPC分类号： C07C65/03 ,  C07C65/01 ,  Y10S514/885

摘要： A new compound is produced which has the general formula: ##STR1## wherein R represents hydrogen atom or a lower alkyl group and which exhibits an immunopotentiating activity. This new compound as well as its pharmaceutically acceptable salts and hydrates are useful for immunotherapy and treatment of immune diseases and disorders in living animals including human beings. The new compound can be produced by reduction of a hydroxyterephthalic acid alkyl ester or by esterification of the corresponding 3-hydroxy-4-(hydroxymethyl)-benzoic acid.

摘要翻译： 制备了具有以下通式的新化合物：其中R表示氢原子或低级烷基，并表现出免疫增强活性。 该新化合物及其药学上可接受的盐和水合物可用于免疫治疗和治疗包括人在内的活动物中的免疫疾病和病症。 新化合物可以通过还原羟基对苯二甲酸烷基酯或通过相应的3-羟基-4-（羟甲基） - 苯甲酸的酯化来制备。

公开(公告)号：US4204038A

公开(公告)日：1980-05-20

申请号：US879536

申请日：1978-02-21

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Masaaki Ishizuka ,  Norio Shibamoto ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Masaaki Ishizuka ,  Norio Shibamoto ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/48 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/888

摘要： New antitumor agents designated MA 144-M.sub.1 and MA 144-M.sub.2, which are anthracycyline glycosides and inhibit the growth of gram-positive bacteria, e.g. Staphyococcus aureus, Bacillus subtilis and Sarcina lutea, and inhibit the growth of animal tumors such as leukemia L 1210, P 388 and sarcoma 180 are produced by fermentation of MA 144-producing strains of streptomyces and by the chemical or enzymatic conversion of aclacinomycin A or cinerubin A.

摘要翻译： 称为MA 144-M1和MA 144-M2的新型抗肿瘤剂，其为蒽环类苷并抑制革兰氏阳性细菌的生长，例如， 金黄色葡萄球菌，枯草芽孢杆菌和黄褐斑，并且抑制动物肿瘤如白血病L 1210，P 388和肉瘤180的生长是通过发酵生产链霉菌的MA 144产生的菌株和通过化学或酶促转化阿拉霉素A或 赛琳布A.