公开(公告)号：US08664222B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13457991

申请日：2012-04-27

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallization in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，以其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US08329695B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12670714

申请日：2008-08-01

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Rolf Schmid ,  Stefan Goepper

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Rolf Schmid ,  Stefan Goepper

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a crystalline form a dihydropteridione derivative, namely a crystalline form of the free base N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式的二氢啶二酮衍生物，即游离碱N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（R）-7- - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺制备其制备方法， 以及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20090042948A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12247678

申请日：2008-10-08

申请人： Peter Sieger ,  Norbert Hauel ,  Rolf Schmid

发明人： Peter Sieger ,  Norbert Hauel ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/12 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to new, physiologically acceptable salts of the active substance ethyl 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl}-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)-pyridin-2-yl-amino]-propionate.

摘要翻译： 本发明涉及活性物质3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基 - 亚氨基 - 甲基） - 苯基氨基] - 甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基）的新的生理上可接受的盐， - 吡啶-2-基 - 氨基] - 丙酸乙酯。

公开(公告)号：US20090030004A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12212188

申请日：2008-09-17

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D475/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20080119523A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US12022655

申请日：2008-01-30

申请人： Rolf Schmid ,  Peter Sieger ,  Rainer Sobotta

发明人： Rolf Schmid ,  Peter Sieger ,  Rainer Sobotta

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D487/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Ethyl 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylaminoiminomethyl)phenylamino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)pyridin-2-ylamino]propionate methanesulfonate in the crystalline modifications I and II and as the hemihydrate and the use thereof as a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基亚氨基甲基）苯基氨基]甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基）吡啶-2-基氨基]丙酸甲磺酸酯在晶体修饰I和II中，作为半水合物 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080076934A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11865949

申请日：2007-10-02

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D235/14

摘要： Crystalline forms of the compounds (R)-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(carboxymethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole and the monohydrochloride thereof, processes for the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 化合物（R）-2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（羧甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑及其一盐酸盐的结晶形式，其制备方法 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07169934B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10463033

申请日：2003-06-17

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D403/06

CPC分类号： C07D235/14

摘要： Crystalline forms of the compounds (R)-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(carboxymethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole and the monohydrochloride thereof, processes for the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 化合物（R）-2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（羧甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑及其一盐酸盐的结晶形式，其制备方法 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20060247278A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11380351

申请日：2006-04-26

申请人： Peter Sieger ,  Norbert Hauel ,  Rolf Schmid

发明人： Peter Sieger ,  Norbert Hauel ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to new, physiologically acceptable salts of the active substance ethyl 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl}-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)-pyridin-2-yl-amino]-propionate.

摘要翻译： 本发明涉及活性物质3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基 - 亚氨基 - 甲基） - 苯基氨基] - 甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基）的新的生理上可接受的盐， - 吡啶-2-基 - 氨基] - 丙酸乙酯。

公开(公告)号：US20060210999A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11083788

申请日：2005-03-18

申请人： Verena Grimm ,  Milorad Susa ,  Cornelius Knabbe ,  Rolf Schmid ,  Till Bachmann

发明人： Verena Grimm ,  Milorad Susa ,  Cornelius Knabbe ,  Rolf Schmid ,  Till Bachmann

IPC分类号： C12Q1/68

CPC分类号： C12Q1/689 ,  C12Q2600/156 ,  C12Q2600/166

摘要： The present invention relates to a method for genotyping SHV beta lactamase and a method for determining antibiotic resistance conferred by a SHV-type Extended Spectrum Beta Lactamase of a bacterium. Moreover, the present invention pertains to an oligonucleotide array and a kit for a genotyping based detection of SHV beta lactamases, as well as to a method for designing improved oligonucleotide capture probes.

摘要翻译： 本发明涉及用于基因分型SHVβ内酰胺酶的方法和由细菌的SHV型扩展光谱β-内酰胺酶赋予的抗生素抗性的方法。 此外，本发明涉及寡核苷酸阵列和用于基于SHVβ内酰胺酶检测的基因分型的试剂盒，以及设计改进的寡核苷酸捕获探针的方法。

公开(公告)号：US5352604A

公开(公告)日：1994-10-04

申请号：US33080

申请日：1993-03-10

申请人： Charles R. Wilson ,  Beth F. Ladin ,  Jonathan R. Mielenz ,  Sherman S. M. Hom ,  Dieter Hansen ,  Robert B. Reynolds ,  Nicholas C. T. Kennedy ,  Joachim Schindler ,  Michael Bahn ,  Rolf Schmid ,  Martina Markgraf ,  Christian Paech ,  Karlheinz Maurer

发明人： Charles R. Wilson ,  Beth F. Ladin ,  Jonathan R. Mielenz ,  Sherman S. M. Hom ,  Dieter Hansen ,  Robert B. Reynolds ,  Nicholas C. T. Kennedy ,  Joachim Schindler ,  Michael Bahn ,  Rolf Schmid ,  Martina Markgraf ,  Christian Paech ,  Karlheinz Maurer

IPC分类号： C07K14/195 ,  C07K14/00 ,  C07K14/41 ,  C07K19/00 ,  C11D3/386 ,  C12N1/21 ,  C12N9/54 ,  C12N9/56 ,  C12N15/09 ,  C12N15/57 ,  C12N15/75 ,  C12R1/07 ,  C12R1/10 ,  C12N15/00 ,  C12N15/31 ,  C12N15/74

CPC分类号： C12N9/54 ,  C12N15/75

摘要： A proteolytic enzyme for use in detergent formulations having increased pH and oxidative stability under typical laundering conditions in aqueous solutions is produced by fermenting Bacillus licheniformis host strain transformed by a multicopy plasmid comprised of DNA sequences which code for the desired proteolytic enzyme.

摘要翻译： 通过发酵通过由编码所需蛋白水解酶的DNA序列组成的多拷贝质粒转化的地衣芽孢杆菌宿主菌株产生用于在水溶液中的典型洗涤条件下具有增加的pH和氧化稳定性的洗涤剂制剂中的蛋白水解酶。